Biblijski Izrael

Petek, 10. 11. 2016, 20:10

Neželeni učinki zaviralcev beta

Jemanje beta blokatorjev lahko povzroči hipotenzijo - prekomerno znižanje krvnega tlaka in tudi bradikardijo - zmanjšanje srčnega utripa. Bolnik mora hitro poiskati zdravniško pomoč, če je sistolični tlak manjši od 100 mm Hg, pulz pa manj kot 50 utripov na minuto. Zaviralci beta se ne smejo jemati med nosečnostjo, saj lahko povzročijo počasnejšo rast ploda.

Beta blokatorji imajo številne stranske učinke. Tu so najbolj resne.

• Povečana utrujenost: to je lahko posledica zmanjšanja pretoka krvi v možgane s padcem krvnega tlaka.
• Upočasnjevanje srčnega utripa: znak splošne slabosti.
• Blokada srca: v primeru kršitev srčnega prevodnega sistema so lahko zaviralci beta škodljivi.
• Fizična nestrpnost: ni najboljša izbira zdravila za aktivnega športnika.
• Poslabšanje astme: zdravila te skupine lahko poslabšajo stanje bolnikov z bronhialno astmo.
• Znižanje LDL-holesterola ali lipidov nizke gostote v krvi: nekateri beta-blokatorji znižujejo raven "dobrega" holesterola.
• Strupenost: pri jetrnih boleznih ali odpovedi ledvic se lahko beta-blokatorji kopičijo v telesu, ker se iz njega izločijo skozi jetra, ledvice ali oboje.
• Verjetnost povečanja krvnega tlaka v primeru prekinitve zdravljenja: če nenadoma prenehate jemati zdravilo, lahko krvni tlak skoči še višje kot pred začetkom zdravljenja. Te droge je treba prenehati jemati postopoma v nekaj tednih.
• Znižanje ravni sladkorja v krvi: diabetike, ki jemljejo zdravila v tej skupini, se lahko odzivajo na nizke ravni sladkorja, ker so hormoni, ki zvišujejo krvni sladkor, odvisni od živčnih blokad, ki jih zavirajo blokatorji beta.
• Najnevarnejši stranski učinek prekinitve zaviralcev beta je srčni napad. Prenehajte jemati zaviralce adrenergičnih receptorjev beta, da bi se izognili srčnim bolečinam in srčnim napadom.

Pogoji, ki zahtevajo previdnost pri uporabi zaviralcev beta:

• Diabetes mellitus (zlasti bolniki, ki prejemajo insulin);
• Kronična obstruktivna pljučna bolezen brez bronhialne obstrukcije;
• Poškodbe perifernih arterij z rahlo ali zmerno občasno klavdikacijo;
• Depresija;
• Dislipidemija (težave s holesterolom in trigliceridi v krvi);
• Asimptomatska disfunkcija sinusnega vozlišča, atrioventrikularni blok 1 stopnja.

Pod temi pogoji:

• izberite kardio selektivne beta blokatorje;
• začeti z zelo nizkim odmerkom;
• povečati bolj gladko kot običajno;
• pri bolnikih s sladkorno boleznijo - skrbno spremljajte raven glukoze v krvi.

Absolutne kontraindikacije za uporabo zaviralcev beta:

• Individualna preobčutljivost;
• Bronhialna astma in kronična obstruktivna pljučna bolezen z bronhialno obstrukcijo (ali potrebna uporaba bronhodilatatorjev);
• Atrioventrikularni blok 2-3 stopinje, brez umetnega spodbujevalnika;
• Bradikardija s kliničnimi manifestacijami;
• Sindrom bolnega sinusa;
• Kardiogeni šok;
• Hude poškodbe perifernih arterij;
• Nizek krvni tlak s kliničnimi manifestacijami.

Pristopi k preklicu beta-blokatorjev

Ne glede na farmakološke značilnosti beta-blokatorjev (prisotnost ali odsotnost kardioselektivnosti, notranja simpatomimetična aktivnost itd.), Njihova nenadna prekinitev po daljši uporabi (ali znatno zmanjšanje odmerjanja) poveča tveganje za razvoj akutnih kardiovaskularnih zapletov, ki se imenujejo "odtegnitveni sindrom" ali ricochet sindrom.

Ta odtegnitev zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta pri ljudeh s hipertenzijo se lahko kaže kot povečanje števila krvnega tlaka do razvoja hipertenzivne krize. Pri bolnikih z angino pektoris - povečana in / ali povečana intenzivnost epizod angine in, redko, razvoj akutnega koronarnega sindroma. Pri osebah s srčnim popuščanjem - pojav ali povečanje znakov dekompenzacije.

Če je potrebno, je treba zmanjšanje odmerka ali popolna prekinitev zdravljenja z zaviralci adrenergičnih receptorjev beta izvesti postopoma (v nekaj dneh ali celo tednih), pri čemer je treba skrbno spremljati bolnikovo dobro počutje in krvne preiskave. Če je hitra odpoved zaviralca beta še vedno potrebna, je treba vnaprej organizirati in izvesti naslednji niz ukrepov, da se zmanjša tveganje kriznih razmer:

• bolniku mora biti zagotovljen zdravniški nadzor;
• pacient mora zmanjšati fizično in čustveno preobremenitev;
• Začnite jemati dodatna zdravila iz drugih skupin (ali povečajte njihove odmerke), da preprečite morebitno poslabšanje.

Za hipertenzijo morate uporabiti druge razrede zdravil, ki znižujejo krvni tlak. Pri ishemični bolezni srca, nitrati sami ali z antagonisti kalcija. Pri srčnem popuščanju se za bolnike namesto zaviralcev beta predpisujejo diuretiki in zaviralci ACE.

Neželeni učinki vseh zaviralcev beta so na splošno podobni, vendar se pri različnih zdravilih v tej skupini razlikujejo po svoji resnosti. Oglejte si več člankov o določenih zdravilih za zaviralce beta.

Beta blokatorji. Mehanizem delovanja in razvrstitev. Indikacije, kontraindikacije in neželeni učinki.

Beta-blokatorji ali zaviralci adrenergičnih receptorjev beta so skupina zdravil, ki se vežejo na beta-adrenergične receptorje in blokirajo delovanje kateholaminov (adrenalina in noradrenalina) na njih. Beta-blokatorji spadajo v osnovna zdravila pri zdravljenju esencialne arterijske hipertenzije in sindroma visokega krvnega tlaka. Ta skupina zdravil se uporablja za zdravljenje hipertenzije od 60. let prejšnjega stoletja, ko so prvič vstopili v klinično prakso.

Zgodovina odkrivanja

Leta 1948 je R. P. Ahlquist opisal dva funkcionalno različna tipa adrenoreceptorjev - alfa in beta. V naslednjih 10 letih so bili znani samo antagonisti adrenoreceptorjev alfa. Leta 1958 so odkrili dikloizoprenalin, ki združuje lastnosti agonista in antagonista beta receptorjev. On in več drugih nadaljnjih zdravil še niso bili primerni za klinično uporabo. In šele leta 1962 je bil sintetiziran propranolol (inderal), ki je odprl novo in svetlo stran pri zdravljenju bolezni srca in ožilja.

Nobelova nagrada za medicino leta 1988 je prejela J. Black, G. Elion, G. Hutchings za razvoj novih načel zdravljenja z zdravili, zlasti za utemeljitev uporabe zaviralcev beta. Opozoriti je treba, da so se zaviralci adrenergičnih receptorjev beta razvili kot antiaritmična skupina zdravil, njihov hipotenzivni učinek pa je bil nepričakovana klinična ugotovitev. Sprva je veljal za naključno, daleč od vedno zaželeno dejanje. Šele kasneje, od leta 1964, po objavi Pricharda in Giiliama, je bilo cenjeno.

Mehanizem delovanja zaviralcev beta

Mehanizem delovanja zdravil v tej skupini je posledica njihove zmožnosti blokiranja beta-adrenergičnih receptorjev srčne mišice in drugih tkiv, kar povzroča številne učinke, ki so sestavni del mehanizma hipotenzivnega delovanja teh zdravil.

• Zmanjšanje srčnega volumna, pogostost in moč srčnih kontrakcij, zaradi česar se zmanjša potreba po kisiku v miokardu, poveča število sorodnikov in prerazporedi pretok miokardne krvi.
• Zmanjšanje srčnega utripa. V zvezi s tem diastole optimizirajo skupni koronarni krvni pretok in podpirajo presnovo poškodovanega miokarda. Zaviralci beta, ki ščitijo miokard, lahko zmanjšajo območje infarkta in pogostost zapletov miokardnega infarkta.
• Zmanjšanje celotne periferne odpornosti z zmanjšanjem proizvodnje renina s jukstaglomerularnimi celicami.
• Zmanjšanje sproščanja noradrenalina iz postganglionskih simpatičnih živčnih vlaken.
• Povečana proizvodnja vazodilatacijskih faktorjev (prostaciklin, prostaglandin e2, dušikov oksid (II)).
• Zmanjšanje reabsorpcije natrijevih ionov v ledvicah in občutljivost baroreceptorjev aortnega loka in karotidnega (somnoe) sinusa.
• Učinek stabilizacije membran - zmanjšanje prepustnosti membran za natrijeve in kalijeve ione.

Poleg antihipertenzivov imajo zaviralci adrenergičnih receptorjev beta naslednje učinke.

• Antiaritmična aktivnost, ki jo povzroča inhibicija delovanja kateholaminov, upočasnitev sinusnega ritma in zmanjšanje hitrosti impulzov v atrioventrikularnem septumu.
• Antianginalna aktivnost - kompetitivno blokiranje beta-1 adrenergičnih receptorjev miokarda in krvnih žil, kar vodi do zmanjšanja srčnega utripa, kontraktilnosti miokarda, krvnega tlaka, kot tudi povečanja dolžine diastole in izboljšanja koronarnega pretoka krvi. Na splošno se zaradi zmanjšanja potrebe po srčni mišici za kisik povečuje toleranca na fizični stres, skrajšajo obdobja ishemije, zmanjša pogostost napadov angine pri bolnikih z naporom angine in post-infarktno angino.
• Antiplateletna sposobnost - upočasnjuje agregacijo trombocitov in spodbuja sintezo prostaciklina v endoteliju žilne stene, zmanjšuje viskoznost krvi.
• Antioksidacijska aktivnost, ki se kaže v inhibiciji prostih maščobnih kislin iz maščobnega tkiva, ki jih povzročajo kateholamini. Zmanjšana potreba po kisiku za nadaljnjo presnovo.
• Zmanjšanje pretoka venske krvi v srce in krožeči volumen plazme.
• Zmanjšajte izločanje insulina z zaviranjem glikogenolize v jetrih.
• Imajo sedativni učinek in povečajo kontraktilnost maternice med nosečnostjo.

Iz tabele je razvidno, da so beta-1 adrenoreceptorji najdeni predvsem v srcu, jetrih in skeletnih mišicah. Kateholamini, ki vplivajo na beta-1 adrenoreceptorje, imajo spodbujevalni učinek, kar povzroči povečanje srčne frekvence in moči.

Razvrstitev zaviralcev beta

Glede na prevladujoč učinek na beta-1 in beta-2 se adrenoreceptorji delijo na:

• kardio selektivni (metaprolol, atenolol, betaksolol, nebivolol);
• kardio selektivni (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Odvisno od njihove sposobnosti, da se raztopijo v lipidih ali vodi, so beta-blokatorji farmakokinetično razdeljeni v tri skupine.

1. Lipofilni beta-blokatorji (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol). Ko se uporablja oralno, se absorbira hitro in skoraj v celoti (70-90%) v želodcu in črevesju. Pripravki iz te skupine prodrejo dobro v različna tkiva in organe, pa tudi skozi placento in krvno-možgansko pregrado. Praviloma se lipofilni beta-blokatorji predpisujejo v majhnih odmerkih za hudo jetrno in kongestivno srčno popuščanje.
2. Hidrofilni beta-blokatorji (atenolol, nadolol, talinolol, sotalol). Za razliko od lipofilnih zaviralcev beta, ko se uporabljajo oralno, absorbirajo le 30-50%, se manj presnavljajo v jetrih, imajo dolgo razpolovno dobo. Izloča se predvsem skozi ledvice, zato se hidrofilni beta-blokatorji uporabljajo v majhnih odmerkih z nezadostnim delovanjem ledvic.
3. Lipo- in hidrofilni beta-blokatorji ali amfifilni blokatorji (acebutolol, bisoprolol, betaksolol, pindolol, celiprolol) so topni tako v lipidih kot v vodi. Po peroralni uporabi se absorbira 40-60% zdravila. Zasedajo vmesni položaj med lipo- in hidrofilnimi beta-blokatorji in se enako izločajo preko ledvic in jeter. Zdravila se predpisujejo bolnikom z zmerno ledvično in jetrno insuficienco.

Klasifikacija zaviralcev beta z generacijami

1. Selektivno za Cardione (propranolol, Nadolol, Timolol, Oksprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Carteolol, Bopindolol).
2. Kardioselektivni (atenolol, metoprolol, bisoprolol, betaksolol, nebololol, bevantolol, esmolol, acebutolol, talinolol).
3. Beta-blokatorji z lastnostmi blokatorjev alfa-adrenergičnih receptorjev (karvedilol, labetalol, celiprolol) so zdravila, ki so del mehanizmov hipotenzivnega delovanja obeh skupin blokatorjev.

Kardioselektivni in nekardioselektivni beta-blokatorji so nato razdeljeni na zdravila z notranjo simpatomimetično aktivnostjo in brez nje.

1. Kardioselektivni zaviralci beta brez notranje simpatomimetične aktivnosti (atenolol, metoprolol, betaksolol, bisoprolol, nebivolol) skupaj z antihipertenzivnim učinkom zmanjšajo srčni ritem, povzročijo antiaritmični učinek, ne povzročajo bronhospazma.
2. Kardioselektivnih beta-blokatorji z intrinzično simpatomimetskega dejavnost (acebutolol, talinolol, celiprolol) manj upočasni srčni utrip, zaviranje avtomat sinusnega vozla in atrioventrikularnega prevajanja, zagotavljajo znatno Antianginozno in antiaritmik učinek v sinusna tahikardija, supraventrikularne in ventrikularne aritmije, le malo vpliva na beta -2 adrenergičnih receptorjev bronhijev pljučnih žil.
3. Ne-biološko selektivni zaviralci beta brez notranje simpatomimetične aktivnosti (Propranolol, Nadolol, Timolol) imajo največji anti-anginalni učinek, zato se pogosteje predpisujejo bolnikom s sočasno angino pektoris.
4. Ne-biološko selektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta z intrinzično simpatomimetično aktivnostjo (Oxprenolol, Trazicor, Pindolol, Visken) ne le blokirajo, ampak tudi delno stimulirajo beta-adrenoreceptorje. Zdravila v tej skupini zmanjšajo srčni utrip v manjši meri, upočasnijo atrioventrikularno prevajanje in zmanjšajo kontraktilnost miokarda. Lahko se predpišejo bolnikom z arterijsko hipertenzijo z blago prehodnostjo, srčnim popuščanjem in redkejšim pulzom.

Srčna selektivnost zaviralcev beta

Kardioselektivni beta-blokatorji blokirajo adrenergične receptorje beta-1, ki se nahajajo v celicah srčne mišice, jukstaglomerularni aparat ledvic, maščobnega tkiva, srčnega prevajalnega sistema in črevesja. Vendar je selektivnost zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta odvisna od odmerka in izgine, ko se uporabijo visoki odmerki beta-1 blokatorjev beta-1.

Neselektivni beta-blokatorji delujejo na obe vrsti receptorjev, na beta-1 in beta-2 adrenoreceptorje. Beta-2 adrenoreceptorji se nahajajo na gladkih mišicah krvnih žil, bronhijev, maternice, trebušne slinavke, jeter in maščobnega tkiva. Ta zdravila povečujejo kontraktilno aktivnost nosečnice, kar lahko privede do prezgodnjega poroda. Hkrati je blokada adrenergičnih receptorjev beta-2 povezana z negativnimi učinki (bronhospazem, periferni vazospazem, presnovo glukoze in lipidov) neselektivnih zaviralcev beta.

Kardioselektivni beta-blokatorji imajo prednost pred ne-kardioselektivnim zdravljenjem bolnikov z arterijsko hipertenzijo, bronhialno astmo in drugimi boleznimi bronhopulmonarnega sistema, ki jih spremlja bronhospazem, diabetes, intermitentna klavdikacija.

Indikacije za imenovanje:

• esencialna arterijska hipertenzija;
• sekundarna arterijska hipertenzija;
• znaki hipersimpatikotonije (tahikardija, visok pulzni tlak, hiperkinetični tip hemodinamike);
• sočasna koronarna bolezen - angina pektoris (selektivno kajenje zaviralcev beta, neselektivna - neselektivna);
• srčni napad, ne glede na prisotnost angine;
• motnje srčnega ritma (prezgodnji atrijski in ventrikularni utripi, tahikardija);
• subkompenzirano srčno popuščanje;
• hipertrofična kardiomiopatija, subaortna stenoza;
• prolaps mitralne zaklopke;
• tveganje ventrikularne fibrilacije in nenadne smrti;
• arterijska hipertenzija v predoperativnem in pooperativnem obdobju;
• Beta-blokatorji so predpisani tudi za migreno, hipertiroidizem, zlorabo alkohola in drog.

Beta-blokatorji: kontraindikacije

S strani srčno-žilnega sistema:

• bradikardija;
• atrioventrikularni blok 2-3 stopinje;
• hipotenzija;
• akutno srčno popuščanje;
• kardiogeni šok;
• vazospastična angina.

Iz drugih organov in sistemov:

• bronhialna astma;
• kronična obstruktivna pljučna bolezen;
• periferna vaskularna stenozirajoča bolezen s ishemijo okončine v mirovanju.

Beta blokatorji: neželeni učinki

S strani srčno-žilnega sistema:

• zmanjšanje srčnega utripa;
• upočasnitev atrioventrikularne prevodnosti;
• pomembno znižanje krvnega tlaka;
• zmanjšana izmetna frakcija.

Iz drugih organov in sistemov:

• motnje dihalnega sistema (bronhospazem, kršitev bronhialne prehodnosti, poslabšanje kroničnih pljučnih bolezni);
• periferna vazokonstrikcija (Raynaudov sindrom, hladne okončine, intermitentna klavdikacija);
• psiho-čustvene motnje (šibkost, zaspanost, motnje spomina, čustvena labilnost, depresija, akutna psihoza, motnje spanja, halucinacije);
• gastrointestinalne motnje (slabost, driska, bolečine v trebuhu, zaprtje, poslabšanje peptičnega ulkusa, kolitis);
• odtegnitveni sindrom;
• kršitev presnove ogljikovih hidratov in lipidov;
• mišična oslabelost, intoleranca za vadbo;
• impotenca in zmanjšan libido;
• zmanjšano delovanje ledvic zaradi zmanjšane perfuzije;
• zmanjšana proizvodnja solz, konjunktivitis;
• kožne motnje (dermatitis, izpuščaj, poslabšanje psoriaze);
• fetalne hipotrofije.

Beta blokatorji in diabetes

Pri diabetes mellitusu druge vrste imajo prednost selektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, ker so njihove dismetabolne lastnosti (hiperglikemija, zmanjšana občutljivost za insulin) manj izrazite kot pri neselektivnih.

Beta blokatorji in nosečnost

Med nosečnostjo je uporaba zaviralcev beta (neselektivna) nezaželena, ker povzroča bradikardijo in hipoksemijo ter posledično hipotrofijo ploda.

Katera zdravila iz skupine zaviralcev beta je bolje uporabiti?

Ko govorimo o zaviralci adrenergičnih receptorjev beta kot skupini antihipertenzivnih zdravil, govorimo o zdravilih, ki imajo beta-1 selektivnost (imajo manj stranskih učinkov), brez notranje simpatomimetične aktivnosti (bolj učinkovito) in vazodilatacijskih lastnosti.

Kateri beta blokator je boljši?

V zadnjem času se je v naši državi pojavil beta-blokator z najbolj optimalno kombinacijo vseh lastnosti, ki so potrebne za zdravljenje kroničnih bolezni (arterijska hipertenzija in koronarna bolezen srca) - Lokren.

Lokren je originalen in hkrati poceni beta-blokator z visoko selektivnostjo beta-1 in najdaljšim razpolovnim časom (15-20 ur), kar omogoča njegovo uporabo enkrat na dan. Hkrati nima notranje simpatikomimetične aktivnosti. Zdravilo normalizira spremenljivost dnevnega ritma krvnega tlaka, pomaga zmanjšati stopnjo povečanja jutranjega krvnega tlaka. Pri zdravljenju Lokrena pri bolnikih z ishemično srčno boleznijo se je zmanjšala pogostnost kapi, povečala se je sposobnost prenašanja fizičnih naporov. Zdravilo ne povzroča občutkov šibkosti, utrujenosti, ne vpliva na presnovo ogljikovih hidratov in lipidov.

Drugo zdravilo, ki ga je mogoče razlikovati, je Nebilet (Nebivolol). Posebno mesto v razredu zaviralcev beta ima zaradi svojih nenavadnih lastnosti. Nebilet sestoji iz dveh izomerov: prvi je beta-blokator, drugi pa vazodilatator. Zdravilo ima neposreden učinek na stimulacijo sinteze dušikovega oksida (NO) z žilnim endotelijem.

Zaradi dvojnega mehanizma delovanja se lahko Nebilet predpisuje bolniku z arterijsko hipertenzijo in sočasnimi kroničnimi obstruktivnimi pljučnimi boleznimi, aterosklerozo perifernih arterij, kongestivnim srčnim popuščanjem, hudo dislipidemijo in sladkorno boleznijo.

Kar se tiče zadnjih dveh patoloških procesov, danes obstaja veliko znanstvenih dokazov, da Nebilet ne le ne vpliva negativno na metabolizem lipidov in ogljikovih hidratov, temveč tudi normalizira učinek na holesterol, raven trigliceridov, glukozo v krvi in ​​glikirani hemoglobin. Raziskovalci te lastnosti povezujejo z edinstvenim razredom beta-blokatorjev z aktivnostjo zdravila, ki modulira NO.

Sindrom odtegnitve beta-blokatorja

Nenadna ukinitev blokatorjev beta-adrenoreceptorjev po daljši uporabi, zlasti v visokih odmerkih, lahko povzroči simptome, značilne za nestabilno angino pektoris, ventrikularno tahikardijo, miokardni infarkt in včasih celo nenadno smrt. Odtegnitveni sindrom se začne po nekaj dneh (manj pogosto - po 2 tednih) po prekinitvi zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta.

Da bi preprečili resne posledice odprave teh zdravil, je treba upoštevati naslednja priporočila:

• po tej shemi postopoma prekinite uporabo zaviralcev beta-adrenoreceptorjev 2 tedna: 1. dan se dnevni odmerek propranolola zmanjša za več kot 80 mg, 5. dan - za 40 mg, 9. dan - do 20. mg in 13. - 10 mg;
• bolniki s koronarno arterijsko boleznijo med in po ukinitvi zaviralcev beta-adrenoreceptorjev morajo omejiti telesno dejavnost in po potrebi povečati odmerek nitratov;
• Osebe z boleznimi koronarnih arterij, ki so v operaciji koronarnega arterijskega obvoda, pred kirurškim posegom ne prekinejo blokatorjev beta-adrenoreceptorjev, 2 uri pred operacijo je predpisana polovica dnevnega odmerka, med operacijo pa se ne dajo beta-adrenergični blokatorji, ampak 2 dni. intravensko.

Mehanizem razvoja odtegnitve zaviralcev beta in njegovo preprečevanje

Do danes obstaja več skupin zdravil za nadzor nad krvnim tlakom (BP). Ker je hipertenzija pogosta težava pri bolnikih različnih starosti, so takšne droge zelo razširjene. Adrenergični blokatorji so priljubljena zdravila za zniževanje krvnega tlaka. Učinkovite droge, ki delujejo selektivno, to je na posamezne receptorje. Prav tako zagotavlja manjšo možnost neželenih učinkov. Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta se razlikujejo v mehanizmu delovanja, vendar pomagajo pri odpravljanju simptomov hipertenzije.

Ker se ta zdravila uporabljajo dolgo časa, lahko neupoštevanje teh zdravil povzroči motnje v delovanju telesa. Zabeleži se močno povečanje srčnega utripa in zvišanje kazalnikov krvnega tlaka. Podoben pojav opisujemo kot umik zaviralcev beta. Da bi se izognili tej težavi, se uporablja posebna shema za postopno zmanjšanje njihove koncentracije v krvi pacienta.

Razvrstitev zaviralcev beta

Vsa sredstva iz te skupine imajo podoben učinek na telo. To se kaže v vplivu na specifične receptorje, tako da slednji postanejo neobčutljivi na vpliv nevrotransmiterjev. Običajno se razlikujejo dve vrsti zaviralcev beta:

1. Selektivne snovi delujejo samo na eni vrsti sinapse. Pri ljudeh obstajata dve vrsti formacij, ki sta občutljivi na naraščajoče koncentracije kateholaminov. Priprave te skupine vplivajo samo na beta1-adrenoreceptorje, ki uravnavajo srčni utrip, premer koronarne arterije in intenzivnost razgradnje glikogena v jetrih. Vpliv na te strukture je posledica ugodnih učinkov uporabe drog te skupine. Takšna selektivnost zmanjšuje možne stranske učinke zdravljenja. V to kategorijo spadajo "Concor" in "Betalok".
2. Neselektivna zdravila vplivajo tudi na beta2-adrenoreceptorje, katerih funkcija je popraviti delovanje mišic bronhijev in maternice ter nadzorovati sproščanje insulina. Obseg njihove uporabe je širši, vendar je povezan s povečanim tveganjem za neželene učinke. Ta skupina vključuje takšna sredstva, kot so "Anaprilin" in "Carvedilol".

Beta blokatorji

Zdravila se aktivno uporabljajo pri različnih boleznih kardiovaskularnega sistema. To je posledica njihovega selektivnega učinka na receptorje.

1. Beta-blokatorji se uporabljajo za zdravljenje angine, saj pomagajo preprečevati napade. Pri zdravljenju te bolezni se uporabljajo tudi nitrati, vendar lahko povzročijo razvoj odvisnosti. Sredstva proti kateholaminu se lahko kopičijo v krvi, kar omogoča postopno zmanjšanje odmerka brez zmanjšanja terapevtskega učinka. Najbolj priljubljeno zdravljenje angine pektoris je »Concor« na osnovi bisoprolola, pa tudi »Clophelin« in »Physiotens«. Opozoriti je treba, da slednji pripadajo različnim farmakološkim skupinam.
2. Miokardni infarkt - pogosta bolezen, smrtno nevarna. Uporaba blokatorjev zmanjša tveganje možnih zapletov. To se doseže z omejevanjem območja nekroze pri uporabi zdravil te skupine, na primer Nebilet. Lahko se predpišejo ob prvih znakih srčnega napada. Ta pristop preprečuje nevarne učinke in olajša obdobje okrevanja.
3. Kronično srčno popuščanje (CHF) - osnova za imenovanje zaviralcev beta. Omogočajo normalizacijo srčnega utripa in krvnega tlaka. Trenutno se preučuje učinkovitost uporabe teh sredstev. Hkrati so arterijska hipertenzija in motnje srčnega ritma, povezane s kongestivnim srčnim popuščanjem, indikacije za uporabo zdravil na osnovi metoprolola, pa tudi antianginoznih zdravil, ki vključujejo trimetazidin.
4. Hipertenzija je eno glavnih področij uporabe adrenoblokerjev. Zaradi njihovih selektivnih učinkov se je mogoče izogniti negativnim učinkom, ki se pojavijo pri jemanju zdravil iz drugih skupin, na primer kalcijevih antagonistov, ki jim Nifedipin pripada. Slednje lahko povzroči močan padec tlaka in kardiogeni šok. Pri hipertenziji se uporabljajo tudi učinkovine, ki delujejo na receptorje v ledvicah. Ti vključujejo zdravilo "Lozap". "Indapamid", ki se uporablja tudi kot antihipertenzivno zdravilo, je tesno povezan z diuretiki.
5. Koronarna bolezen srca (CHD) je pogosto povezana z razvojem drugih kardiogenih bolezni. Zato je uporaba tega zaviralca beta indicirana za to bolezen. Še posebej so učinkoviti pri zapletanju procesa angine pektoris. Zdravila se uporabljajo v kombinaciji z zdravili, ki izboljšujejo reološke lastnosti krvi, kot so "Pentoksifilin" in "Cinnarizin" ter srčni glikozidi, ki vključujejo "Digoxin". Z vključitvijo možganskih žil v postopek je prikazana uporaba presnovnih sredstev, na primer Mildronata.
6. Adrenergični blokatorji se uporabljajo za kršitve srčnega ritma različnega izvora. Skupaj z drugimi antiaritmičnimi zdravili prispevajo k normalizaciji srčnega utripa in pomagajo pri obvladovanju bolečine. Priporočena je njihova kombinacija s takšnim orodjem, kot je "Etatsizin".

Neželeni učinki zaviralcev beta

Kljub vsem prednostim uporabe drog obstaja tveganje zapletov. To se zgodi, ko posamezna nestrpnost sestavin zdravila, z nepravilnim odmerkom, kot tudi nenadna zavrnitev uporabe.

Sindrom odpovedi

Ker je učinek zaviralcev beta preprečiti, da bi kateholaminski receptorji prizadeli ustrezne receptorje, se ta proces, ko se ustavijo, kompenzira. To spremlja močan dvig krvnega tlaka, ki se lahko razvije v hipertenzivno krizo. Tak sindrom odtegnitve se pojavi pri zlorabi "Bisoprolol", "Carvedilola" in drugih snovi. V hudih primerih se razvije hipoksija. Poveča tveganje za angino in srčni napad. Brez zdravniškega popravka se lahko takšni zapleti končajo s smrtjo. Takšni simptomi se razvijejo z odtegnitvenim sindromom "Metoprolol".

Ne vsa zdravila, ki se uporabljajo za boj proti boleznim srčno-žilnega sistema, zahtevajo postopno zmanjšanje odmerka. To ni potrebno pri predpisovanju zdravil, ki nimajo kumulativnega učinka. Na primer, odtegnitveni sindrom "Indapamid" je izjemno redek in je bolj pogosto povezan z napakami pri njegovi uporabi. Enako je znano o zdravilih, ki izboljšujejo krvni obtok v miokardu in možganih. Uporabljajo se kot dodatek primarni terapiji. Odtegnitveni sindrom "Tsinnarizina", čeprav ga lahko spremljajo kognitivne motnje in migrena, vendar so takšni zapleti redko zabeleženi.

Poleg zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta obstajajo še druga zdravila, ki se uporabljajo za boj proti srčnim težavam, ki lahko povzročijo močno povečanje krvnega tlaka in razvoj srčnega napada ali ishemične bolezni srca. Ti vključujejo antianginična zdravila. Na primer, zdravila iz skupine Nifedipine lahko povzročijo odtegnitveni sindrom v obliki akutnega srčnega popuščanja in miokardne ishemije. Enako se zgodi z ostrim zavračanjem uporabe trimetazidina.

Z pojavom takšnih kliničnih znakov se simptomatsko zdravljenje izvaja z uporabo zdravil, ki normalizirajo krvni tlak. Hkrati se antikonvulzivna zdravila uporabljajo tudi za zdravljenje odtegnitve zaradi zavrnitve močnejših zdravil, kot je Corvalol. Danes zdravniki poskušajo opustiti rutinsko uporabo teh zdravil. To je posledica njihovega nenadzorovanega sprejema. Ta pristop negativno vpliva na zdravje bolnikov. V zvezi s tem je dejstvo, da je Corvalol prepovedan za uporabo v številnih državah.

V študijah, ki so bile namenjene študiji in spremljanju bolnikov, ki so nenadoma prenehali jemati zaviralce beta, je bilo ugotovljenih več značilnosti. Za oceno nastalih sprememb smo uporabili metodo za merjenje ravni norepinefrina v krvni plazmi bolnikov. Potrjeno je bilo, da se koncentracija nevrotransmiterja postopoma zmanjšuje tudi ob ostri opustitvi uporabe zdravil. To nakazuje, da umik pri uporabi adrenergičnih zaviralcev ni povezan s koncentracijo kateholaminov v telesu.

Ocenjena je bila tudi občutljivost posameznih receptorjev na učinke nevrotransmiterjev. Ker droge povzročajo dolgoročno disfunkcijo živčnih struktur, postopno zmanjševanje odmerka omogoča nemoteno okrevanje njihovega dela. Vendar pa so z ostrim zavračanjem uporabe zaviralcev beta, srčni receptorji preobčutljivi na učinke kateholaminov.

Tako nenadna prekinitev uporabe zdravil vodi v povečanje naravne občutljivosti živčnih struktur na učinke kemičnih dražljajev. Takšna kaskada reakcij in povzroči razvoj odtegnitvenega sindroma, ki se kaže v povečanem pritisku in tahikardiji.

Preveliko odmerjanje

Napake pri sprejemanju takih sredstev negativno vplivajo na zdravstveno stanje. Zabeleženi so simptomi, kot so omotica, bradikardija, sprememba normalnega srčnega ritma. Bolniki izgubijo zavest, padejo v komo ali trpijo zaradi konvulzivnih pojavov. Takšna klinična slika je povezana s hudo depresijo srca in močnim padcem krvnega tlaka. V takih primerih je potrebna hospitalizacija. Simptomatsko zdravljenje z diuretiki, srčnimi glikozidi in zdravili, ki obnavljajo normalno delovanje miokarda. Potrebno je preklicati zdravilo, ki je povzročilo podobno reakcijo. Za pospešitev odstranjevanja metabolitov iz krvi je infuzijsko zdravljenje.

Pri bolnikih, ki imajo v preteklosti sladkorno bolezen, bolezni dihalnih poti in kognitivne motnje, je treba prilagoditi odmerke zdravil.

Pristopi k preklicu beta-blokatorjev

Obstoj tveganja zapletov po zavrnitvi uporabe zdravil ne pomeni, da ni potrebno zdraviti bolezni s srčno-žilnim sistemom z njihovo pomočjo. Da bi opozorili na morebitne negativne posledice, je treba upoštevati priporočila zdravnika. Beta blokatorji se postopoma prekinejo. Najprej se zmanjšajo odmerki uporabljenih zdravil. Nekateri zdravniki v nekaj tednih svetujejo, da zmanjšajo pogostost uporabe. Med postopnim opuščanjem zaviralcev adrenergičnih receptorjev ne priporočamo fizičnih obremenitev in drugih dejanj, ki lahko povzročijo močno zvišanje krvnega tlaka. Ta pristop bo preprečil neželene učinke in razvoj sindroma odtegnitve.

Ocene

Dmitry, 48 let, Saratov

Šel k zdravniku zaradi hipertenzije. Glede na sestanke, pili "Betacard". Zdravstveno stanje se je izboljšalo, potreba po tabletah je izginila. Po koncu uporabe zdravila pa so ga odpeljali v bolnišnico s hipertenzivno krizo. Diagnosticiran sindrom odtegnitve. Izkazalo se je, da morate prenehati jemati zdravilo postopoma.

Nadezhda, 52, Kaliningrad

Imam sladkorno bolezen, proti kateri stalno narašča krvni tlak. Sprejmite "Concor". Zdravnik je dejal, da po koncu tečaja morate postopoma zmanjšati odmerek. Temu nisem pripisal ustreznega pomena. Zaradi prekinitve zdravljenja mi je glava začela vrteti, srce me je bolelo. Izkazalo se je, da gre za sindrom odtegnitve. Še enkrat, tečaj je cut zdravilo, vendar je odmerek zmanjša postopoma.

Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta: načela terapije z vidika medicine, ki temelji na dokazih

Beta-blokatorji so velika skupina zdravil, katerih glavna značilnost je sposobnost reverzibilnega blokiranja beta-adrenergičnih receptorjev. Ta zdravila se v kliniki uporabljajo že od zgodnjih 60. let, njihova vloga pri zdravljenju bolezni srca in ožilja pa se je izkazala za tako pomembno, da so leta 1988 znanstveniki, ki so sodelovali pri ustvarjanju zaviralcev beta, prejeli Nobelovo nagrado.

Kljub sposobnosti vseh beta-blokatorjev, da blokirajo beta-adrenergične receptorje, se ta zdravila razlikujejo po stopnji selektivnosti delovanja na različne podvrste teh receptorjev, kot tudi v prisotnosti dodatnih lastnosti. Kot veste, obstajata dve glavni vrsti beta-adrenoreceptorjev - beta₁- in Beta₂-adrenoreceptorji. Nekateri zaviralci beta (propranolol, nadolol, karvedilol itd.) Delujejo na obe vrsti beta-adrenoreceptorjev v enakem obsegu, imenovani so neselektivni, drugi (metoprolol, atenolol, bisoprolol itd.) Imajo večji učinek na beta₁-adrenoreceptorji, ki se nahajajo predvsem v srcu, se imenujejo selektivni. Stopnja selektivnosti različnih zaviralcev beta je različna, vendar se z naraščajočim odmerkom zdravila vedno bistveno zmanjša.

Pripravki, kot so bisoprolol in nebololol, imajo najvišjo stopnjo selektivnosti, ki je na voljo na trgu za zaviralce beta, prisotnost selektivnosti pa povečuje možnosti za uporabo zaviralcev beta v primeru sočasnih bolezni in zmanjšuje tveganje številnih stranskih učinkov. Torej, selektivni beta-blokatorji so manj verjetno, da povzročajo bronhospastične pojave, od Beta₂-adrenoreceptorji se nahajajo predvsem v pljučih (blokada teh receptorjev povzroča povečanje bronhialnega tona). Selektivni zaviralci beta v manjši meri kot neselektivni povečujejo periferni žilni upor, zato se lahko bolj uporabljajo pri bolnikih z okvarjenim perifernim obtokom (na primer z intermitentno klavdikacijo).

Nekateri zaviralci adrenergičnih receptorjev beta (acebutalol, pindolol, sotalol, talinolol) imajo tudi tako imenovano notranjo (ali intrinzično) simpatomimetično aktivnost, tj. združujejo lastnosti antagonista in agonista. Prej je bila ta lastnost ocenjena kot pozitivna, saj je veljalo, da bo zmanjšala neželeni učinek zaviralcev beta na kardiovaskularni sistem, še posebej, da imajo beta blokatorji z notranjo simpatomimetično aktivnost manj izrazit učinek na srčni utrip. Pozneje pa je bilo ugotovljeno, da je predvsem negativni kronični učinek, ki je osnova za večino koristnih učinkov beta-blokatorjev, predvsem pa določa njihovo sposobnost zmanjševanja kardiovaskularne umrljivosti [1]. Klinične študije so potrdile, da zaviralci beta z intrinzično simpatomimetično aktivnostjo bistveno manj izrazito vplivajo na pričakovano življenjsko dobo kot zaviralci beta, ki nimajo te lastnosti.

Številni zaviralci beta lahko imajo tudi vazodilatacijski učinek. To se doseže z uporabo Alpha₁-adrenoblokirno aktivnost (labetolol, karvedilol) ali s spodbujanjem sinteze dušikovega oksida v endoteliju (nebivolol). Trenutno ni jasnih dokazov o vlogi, ki jo ima ta lastnost za učinkovitost zaviralcev beta. Ugotovljeno je bilo, da je prisotnost vazodilatacijskega delovanja tisto, zaradi česar je karvedilol tako učinkovit pri zdravljenju srčnega popuščanja [2]. Kljub temu je bilo kmalu pokazano, da bisoprolol, beta-blokator, ki ne kaže vazodilatacijskega učinka, prav tako daje izrazit učinek pri takih bolnikih [3].

Beta-blokatorji imajo izrazit antianginični učinek in so bili zato uporabljeni za zdravljenje bolnikov s koronarno arterijsko boleznijo že od zgodnjih 60-ih let. Lahko zmanjšajo število kapi in potrebo po jemanju nitroglicerina, izboljšajo toleranco za vadbo in zmanjšajo resnost miokardne ishemije v njem. Po literaturi [4] je antianginozni učinek zaviralcev beta primerljiv z učinkom nitratov in kalcijevih antagonistov. Nekateri raziskovalci ugotavljajo, da je dejanski antianginalni učinek zaviralcev beta nekoliko slabši od nitratov [5].

Sposobnost zaviralcev beta za znižanje krvnega tlaka (sistoličnega in diastoličnega) omogoča učinkovito uporabo teh zdravil za zdravljenje arterijske hipertenzije. Kljub dejstvu, da trenutno obstaja več skupin antihipertenzivnih zdravil, vključno z novimi (kalcijevi antagonisti, zaviralci angiotenzinske konvertaze - ACE itd.), Večina znanstvenikov še naprej obravnava beta-blokatorje (skupaj z diuretiki) kot zdravila prve izbire pri zdravljenju arterijskih bolnikov. hipertenzija.

Beta-blokatorji imajo tudi izrazit protivnetni učinek in se zato uporabljajo za zdravljenje različnih vrst aritmij (tvorijo ločeno skupino antiaritmikov) tako prekatnega kot supraventrikularnega izvora. Beta-blokatorji se uspešno uporabljajo za nadzor srčnega utripa pri bolnikih z atrijsko fibrilacijo, ki ne izgubijo srčnih glikozidov.

Pred tem je veljalo, da je uporaba zaviralcev beta pri kongestivnem srčnem popuščanju kontraindicirana zaradi njihove zmožnosti za zmanjšanje srčnega izločanja. Kasneje se je izkazalo, da dodatek zaviralcev beta na standardno zdravljenje z zaviralci ACE in diuretiki ni samo varen, ampak vodi tudi k znatnemu izboljšanju. V študiji [3] je bilo dokazano, da pri teh bolnikih zaviralci beta zmanjšajo resnost srčnega popuščanja in znatno izboljšajo kontraktibilnost miokarda.

Kontraindikacije za imenovanje zaviralcev beta

Zaradi možnosti, da zaviralci beta beta vplivajo na različne organe (ne vedno ugodno), je njihov vnos nezaželen ali celo kontraindiciran pri nekaterih sočasnih boleznih. Vendar je treba omeniti, da je meja med absolutnimi in relativnimi kontraindikacijami do jemanja beta-blokatorjev precej samovoljna: to, kar nekateri avtorji menijo za absolutne kontraindikacije za njihovo uporabo, drugi pa kot relativne kontraindikacije.

Po priporočilih American Heart Association so absolutne kontraindikacije za imenovanje beta-blokatorjev izrazita bradikardija (specifične vrednosti srčnega utripa niso podane, vendar pa po mnenju večine avtorjev srčni utrip manj kot 48-50 na minuto velja za izrazito bradikardijo), začetni ventrioventrikularni blok na visoki ravni je sindrom bolnega sinusa in "hudo, nestabilno srčno popuščanje" [6]. Relativne kontraindikacije so bronhialna astma, bolezni, povezane z bronhospastičnim sindromom, huda depresija in bolezni perifernih žil.

Pri bolnikih s sladkorno boleznijo je bilo zaskrbljenih glede varnosti uporabe beta-blokatorjev, zdaj pa je dokazano, da večina teh bolnikov dobro prenaša zaviralce beta beta, zato je potrebna skrb samo pri bolnikih, ki prejemajo insulin (zaradi tveganja hipoglikemije).

Neželeni učinki beta-blokatorja

Beta-blokatorji pogosto povzročajo neželene učinke, tveganje njihovega pojava pa pogosto prestraši zdravnike in bolnike. Vendar pa v nasprotju z mnenjem zdravnikov, pojav sinusne bradikardije, različnih srčnih blokov, hipotenzija, čeprav ni redka pri zdravljenju z zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, nikakor ni glavni razlog za ustavitev teh zdravil. Najpomembnejši neželeni učinki zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta so pojav slabosti, poslabšanje tolerance za vadbo, motnje spanja, nočne more.

Incidenca impotence v ozadju uporabe zaviralcev beta je približno 1%, vendar so te ali druge kršitve erektilne funkcije veliko pogostejše [6].

Treba je opozoriti, da je pogostnost številnih stranskih učinkov bistveno odvisna od tega, kateri beta-blokator se uporablja, zato je imenovanje kardio-selektivnih beta-blokatorjev z drugimi enakimi pogoji vedno prednost pred neselektivnimi.

Podatki o medicini, ki temeljijo na dokazih, o vplivu beta blokatorjev na napoved življenja

Kmalu po začetku uporabe beta-blokatorja pri bolnikih s koronarno arterijsko boleznijo je postalo jasno, da njihovo delovanje pri tej bolezni ni omejeno le na učinek na njegove simptome (antianginalni učinek). Številna randomizirana kontrolirana preskušanja so pokazala, da predpisovanje beta-blokatorjev bolnikom, ki so imeli miokardni infarkt, znatno podaljša njihovo življenje, zmanjša verjetnost smrti (najprej nenadne) in zmanjša tveganje za ponovni miokardni infarkt (ti kazalci se osredotočajo predvsem na medicino, ki temelji na dokazih ).

Meta-analiza študij o uporabi zaviralcev beta kot sekundarne profilakse po miokardnem infarktu je potrdila njihovo sposobnost za izboljšanje napovedi življenja bolnikov. Pokazalo se je, da je za preprečitev smrti 1 bolnika potrebno 2 leti zdraviti 42 bolnikov z zaviralci beta beta. To je boljše od zdravljenja antitrombocitne terapije (153 bolnikov), statinov (94 bolnikov), posrednih antikoagulantov (63 bolnikov) in je drugič samo posledica trombolize in dajanja aspirina v akutni fazi miokardnega infarkta (24 bolnikov) [7].

Beta-blokatorji - zdravila z navodili za uporabo, indikacijami, mehanizmom delovanja in ceno

Učinek na beta-adrenoreceptorje adrenalina in noradrenalina pri boleznih srca in krvnih žil lahko povzroči smrtne posledice. V tem primeru zdravila, združena v skupine beta-blokatorjev (BAB), ne olajšajo samo življenja, temveč jo tudi podaljšajo. Preučevanje teme BAB vas bo naučilo bolje razumeti svoje telo pri odpravljanju bolezni.

Kaj so zaviralci adrenergičnih receptorjev beta

Z adrenergičnimi blokatorji (adrenolitiki) mislimo na skupino zdravil s skupnim farmakološkim delovanjem - nevtralizirajo adrenalinske receptorje krvnih žil in srca. Zdravila "izklopijo" receptorje, ki reagirajo na adrenalin in norepinefrin, in blokirajo naslednje ukrepe:

• ostro zoženje lumena krvnih žil;
• visok krvni tlak;
• antialergijski učinek;
• bronhodilatatorska aktivnost (ekspanzija lumna bronhijev);
• zvišana glukoza v krvi (hipoglikemični učinek).

Zdravila vplivajo na β2-adrenoreceptorje in β1-adrenoreceptorje, kar povzroča nasprotni učinek adrenalina in noradrenalina. Širijo krvne žile, znižajo krvni tlak, zožijo lumne bronhijev in znižajo raven krvnega sladkorja. Ko se aktivirajo, beta1-adrenergični receptorji povečajo pogostost, moč srčnih kontrakcij, koronarne arterije se razširijo.

Zaradi delovanja na β1-adrenoreceptorje se izboljša prevodnost srca, razgradnja glikogena v jetrih, povečanje nastajanja energije. Ko so beta2-adrenoreceptorji razburjeni, se stene krvnih žil in mišic bronhijev sprostijo, sinteza insulina pospeši in maščoba se razgradi v jetrih. Stimulacija beta-adrenoreceptorjev z uporabo kateholaminov mobilizira vse sile telesa.

Mehanizem delovanja

Pripravki iz skupine zaviralcev beta-adrenoreceptorjev zmanjšujejo pogostost, moč srčnih kontrakcij, zmanjšujejo pritisk, zmanjšujejo porabo kisika v srcu. Mehanizem delovanja zaviralcev beta (BAB) je povezan z naslednjimi funkcijami:

1. Diastola se podaljša - zaradi izboljšane koronarne perfuzije se zmanjša intrakardialni diastolični tlak.
2. Pretok krvi se prerazporedi iz normalno krožeče oskrbe s krvjo v ishemijo, kar poveča toleranco telesne dejavnosti.
3. Antiaritmično delovanje je preprečevanje aritmogenih in kardiotoksičnih učinkov, preprečevanje kopičenja kalcijevih ionov v srčnih celicah, kar lahko poslabša energetsko presnovo v miokardu.

Lastnosti zdravila

Neselektivni in kardioselektivni beta-blokatorji lahko zavirajo enega ali več receptorjev. Imajo nasproten vazokonstriktorski, hipertenzivni, antialergijski, bronhodilatacijski in hiperglikemični učinek. Če se adrenalin veže na adrenoreceptorje, se stimulacija pojavi pod vplivom adrenergičnih zaviralcev in povečuje se simpatomimetična notranja aktivnost. Glede na vrsto beta blokatorjev se razlikujejo njihove lastnosti:

1. Neselektivni beta-1,2-blokatorji: zmanjšajo periferno žilno odpornost, miokardno kontraktilnost. Zaradi zdravil te skupine se aritmija prepreči, zmanjša se proizvodnja ledvice in zmanjša pritisk. V začetnih fazah zdravljenja se žilni ton poveča, nato pa se zmanjša na normalno. Beta-1,2-adrenergični zaviralci zavirajo adhezijo trombocitov, tvorijo krvne strdke, povečajo kontrakcijo miometrija, aktivirajo gibljivost prebavnega trakta. Pri ishemični bolezni srca blokatorji adrenoreceptorjev izboljšajo toleranco pri vadbi. Pri ženskah neselektivni zaviralci beta povečajo kontraktilnost maternice, zmanjšajo izgubo krvi med porodom ali po operaciji, znižajo intraokularni tlak, kar omogoča njihovo uporabo pri glavkomu.
2. Selektivni (kardio-selektivni) beta1-adrenergični blokatorji - zmanjšajo avtomatizem sinusnega vozlišča, zmanjšajo razdražljivost in kontraktilnost srčne mišice. Zmanjšujejo potrebo po kisiku iz miokarda, zavirajo učinke noradrenalina in adrenalina v stresnih pogojih. Zaradi tega se prepreči ortostatska tahikardija, zmanjša smrtnost v primeru srčnega popuščanja. To izboljša kakovost življenja ljudi z ishemijo, razširjeno kardiomiopatijo, po kapi ali srčnem napadu. Beta1-adrenergični blokatorji odpravijo zožitev kapilarnega lumna, pri bronhialni astmi pa zmanjšajo tveganje za razvoj bronhospazma, pri sladkorni bolezni pa se odpravi tveganje za razvoj hipoglikemije.
3. Alfa in beta-blokatorji znižujejo holesterol in trigliceride, normalizirajo lipidni profil. Zaradi tega se krvne žile raztezajo, popuščanje srca se zmanjša, krvni pretok skozi ledvice se ne spremeni. Alfa-beta-blokatorji izboljšajo kontraktibilnost miokarda, pomagajo krvi, da po kontrakciji ne ostane v levem ventriklu, ampak se popolnoma vnese v aorto. To vodi do zmanjšanja velikosti srca, zmanjšanja stopnje njegove deformacije. V primeru srčnega popuščanja zdravila zmanjšajo ishemične napade, normalizirajo srčni indeks, zmanjšajo smrtnost pri ishemični bolezni ali dilatacijsko kardiomiopatijo.

Razvrstitev

Za razumevanje delovanja zdravil je koristna razvrstitev zaviralcev beta. Razdeljeni so na neselektivne, selektivne. Vsaka skupina je razdeljena na dve dodatni podvrsti, z ali brez notranje simpatomimetične aktivnosti. Zaradi tako kompleksne klasifikacije zdravniki nimajo dvomov glede izbire optimalnega zdravila za določenega bolnika.

Prevladujoče delovanje na beta-1 in beta-2-adrenoreceptorje

Po vrsti vpliva na vrste receptorjev so izolirani zaviralci beta in neselektivni zaviralci beta. Prvi delujejo le na srčne receptorje, zato jih imenujemo tudi kardio-selektivni. Neselektivna zdravila vplivajo na vse receptorje. Neselektivni beta-1,2-adrenergični blokatorji vključujejo Bopindolol, Metipranolol, Oksprenol, Sotalol, Timolol. Selektivni zaviralci beta-1 so Bisoprolol, Metoprolol, Atenolol, Tilinolol, Esmolol. Alfa-beta-blokatorji vključujejo proksodalol, karvedilol, labetalol.

S sposobnostjo, da se raztopi v lipidih ali vodi

Beta-blokatorji so razdeljeni na lipofilne, hidrofilne, lipofidne. Topne maščobe so metoprolol, propranolol, pindolol, oksprenol, hidrofilen - atenolol, Nadolol. Lipofilna zdravila se dobro absorbirajo v prebavnem traktu in se presnavljajo v jetrih. Pri ledvični insuficienci se ne kopičijo in se zato podvržejo biotransformaciji. Lipohidrofilni ali amfofilni pripravki vsebujejo acebutolol, bisoprolol, pindolol, celiprolol.

Hidrofilni blokatorji beta-adrenoreceptorjev se slabše absorbirajo v prebavnem traktu, imajo dolgo razpolovno dobo, izločajo se preko ledvic. Prednostno se uporabljajo pri bolnikih z jetrno insuficienco, ker se izločajo preko ledvic.

Z generacijami

Med beta-blokatorji oddajajo zdravila prve, druge in tretje generacije. Koristi sodobnejših zdravil, njihova učinkovitost je višja, škodljivi stranski učinki - manj. Med prvimi generacijskimi zdravili so Propranolol (del Anaprilina), Timolol, Pindolol, Sotalol, Alprenol. Druga generacija zdravil - Atenolol, Bisoprolol (del Concor), Metoprolol, Betaxolol (Lokren tablete).

Zaviralci beta tretje generacije imajo tudi vazodilatacijski učinek (sproščajo krvne žile), med njimi so nebivolol, karvedilol, labetalol. Prva poveča proizvodnjo dušikovega oksida, ki uravnava sproščanje krvnih žil. Poleg tega karvedilol zavira alfa-adrenergične receptorje in poveča proizvodnjo dušikovega oksida, Labetalol pa deluje na alfa in beta-adrenergične receptorje.

Seznam zaviralcev beta

Samo zdravnik lahko izbere pravo zdravilo. Prav tako predpisuje odmerjanje in pogostost zdravil. Seznam znanih blokatorjev beta:

1. Selektivni beta adrenergični blokatorji

Ta sredstva selektivno delujejo na receptorje srca in krvnih žil, zato se uporabljajo samo v kardiologiji.

1.1 Brez notranje simpatomimetične aktivnosti

Betacard, Velroin, Alprenolol

Betak, Ksonef, Betapressin

Bidop, Bior, Biprol, Concor, Niperten, Binelol, Biol, Bisogamm, Bisomor

Corvitol, Serdol, Egilok, Curlon, Corbis, Kordanum, Metocor

Bagodilol, Talliton, Vedikardol, Dilatrend, Carvenal, Carvedigamma, Rekardium

Bivotenz, Nebivator, Nebilong, Nebilan, Nevotenz, Tenzol, Tenormin, Tirez

1.2 Z notranjo simpatomimetično aktivnostjo

Ime aktivne snovi

Zdravilo, ki ga vsebuje

2. Neselektivni zaviralci adreno beta

Ta zdravila nimajo selektivnega učinka, nižjega krvnega tlaka in intraokularnega tlaka.

2.1 Brez notranje simpatomimetične aktivnosti

Ime aktivne snovi

Zdravilo, ki ga vsebuje

Niolol, Timol, Timoptik, Blokarden, Levatol

2.2 Z notranjo simpatomimetično aktivnostjo

3. Beta blokatorji z vazodilatacijskimi lastnostmi

Za reševanje problemov visokega krvnega tlaka se uporabljajo blokatorji adrenoreceptorjev z vazodilatacijskimi lastnostmi. Zapirajo krvne žile in normalizirajo delovanje srca.

3.1 Brez notranje simpatomimetične aktivnosti

3.2 Z notranjo simpatomimetično aktivnostjo

Beta-blokatorji - znane droge

4. BAB dolgotrajno delovanje

Lipofilni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta - dolgodelujoča zdravila delujejo daljši antihipertenzivni analogi, zato so imenovani v manjšem odmerku in z zmanjšano pogostnostjo. Ti vključujejo metoprolol, ki je vsebovan v tabletah Egilok Retard, Corvitol, Emzok.

5. Adrenoblokerji ultrakratkega delovanja

Kardioselektivni zaviralci beta - ultra kratkotrajna zdravila imajo delovni čas do pol ure. Med njimi je esmolol, ki ga vsebuje Breviblok, Esmolol.

Indikacije za uporabo

Obstajajo številna patološka stanja, ki jih lahko zdravimo z zaviralci adrenergičnih receptorjev beta. Odločitev o imenovanju določi lečeči zdravnik na podlagi naslednjih diagnoz:

1. Angina in sinusna tahikardija. Beta-blokatorji so pogosto najbolj učinkovito zdravilo za preprečevanje napadov in zdravljenje angine pektoris. Aktivna sestavina se nabira v telesnih telesih in podpira srčno mišico, kar zmanjšuje tveganje za ponovitev miokardnega infarkta. Sposobnost kopičenja zdravila vam omogoča, da začasno zmanjšate odmerek. Možnost prejemanja BAB z angino pektoris se poveča s sočasno sinusno tahikardijo.
2. Miokardni infarkt. Uporaba BAB pri miokardnem infarktu vodi do omejitve sektorja nekroze srčne mišice. To vodi do zmanjšanja smrtnosti, zmanjšuje tveganje za zastoj srca in ponovitev miokardnega infarkta. Priporočljivo je, da uporabljate kardio selektivna zdravila. Vloga je sprejemljiva, da se začne takoj ob sprejemu pacienta v bolnišnico Trajanje - 1 leto po pojavu miokardnega infarkta.
3. Srčno popuščanje. Možnosti za uporabo zdravila BAB za zdravljenje srčnega popuščanja so še v študiji. Trenutno kardiologi dovoljujejo uporabo zdravil, če je diagnoza kombinirana z naporom angine, arterijsko hipertenzijo, motnjo ritma, tahizistološko obliko atrijske fibrilacije.
4. Hipertenzija. Ljudje v mladosti, ki vodijo aktivni življenjski slog, se pogosto soočajo z arterijsko hipertenzijo. V teh primerih lahko zdravnik predpiše zdravilo BAB. Dodatna indikacija za imenovanje je kombinacija glavne diagnoze (hipertenzija) z motnjami v ritmu, angino v naporu in po miokardnem infarktu. Zvišanje hipertenzije v hipertenzijo s hipertrofijo levega prekata je osnova za sprejem BAB.
5. Nenormalnosti srčnega utripa vključujejo motnje, kot so supraventrikularne aritmije, atrijsko trepetanje in atrijska fibrilacija, sinusna tahikardija. Za zdravljenje teh bolezni se uspešno uporabljajo zdravila iz skupine BAB. Manj izrazit učinek opazimo pri zdravljenju ventrikularnih aritmij. V kombinaciji s kalijem je zdravilo BAB uspešno uporabljeno za zdravljenje aritmij, ki jih povzroča glikozidna zastrupitev.

Značilnosti vloge in pravila za sprejem

Ko se zdravnik odloči za imenovanje zaviralcev beta, mora bolnik zdravnika obvestiti o prisotnosti takšnih diagnoz, kot so emfizem, bradikardija, astma in aritmija. Pomembna okoliščina je nosečnost ali sum. BAB jemljemo hkrati s hrano ali takoj po obroku, saj hrana zmanjša resnost neželenih učinkov. Odmerek, režim in trajanje zdravljenja določi kardiolog.

Med zdravljenjem je priporočljivo skrbno spremljati pulz. Če pogostost pade pod določeno raven (določeno pri predpisovanju režima zdravljenja), morate o tem obvestiti zdravnika. Poleg tega je opazovanje zdravnika v času jemanja zdravil pogoj za učinkovitost terapije (specialist lahko prilagodi odmerek glede na posamezne indikatorje). Sprejem BAB ne morete preklicati, sicer se neželeni učinki še poslabšajo.

Neželeni učinki in kontraindikacije beta adreno blokatorjev

Imenovanje BAB je kontraindicirano za hipotenzijo in bradikardijo, bronhialno astmo, dekompenzirano srčno popuščanje, kardiogeni šok, pljučni edem, insulin-odvisen sladkorno bolezen. Naslednji pogoji so relativne kontraindikacije:

• kronična obstruktivna pljučna bolezen brez bronhospastične aktivnosti;
• bolezni perifernih žil;
• prehodna šepavost spodnjih okončin.

Značilnosti vpliva BAB na človeško telo lahko povzročijo številne neželene učinke različne stopnje. Bolniki imajo lahko naslednje pojave:

• nespečnost;
• šibkost;
• glavobol;
• respiratorna odpoved;
• poslabšanje bolezni koronarnih arterij;
• črevesna motnja;
• prolaps mitralne zaklopke;
• omotica;
• depresija;
• zaspanost;
• utrujenost;
• halucinacije;
• nočne more;
• počasna reakcija;
• tesnoba;
• konjunktivitis;
• tinitus;
• krči;
• Raynaudov pojav (patologija);
• bradikardija;
• psiho-čustvene motnje;
• zatiranje hematopoeze v kostnem mozgu;
• srčno popuščanje;
• srčni utrip;
• hipotenzija;
• atrioventrikularni blok;
• vaskulitis;
• agranulocitoza;
• trombocitopenija;
• bolečine v mišicah in sklepih
• bolečine v prsih;
• slabost in bruhanje;
• motnje jeter;
• bolečine v trebuhu;
• napenjanje;
• grč grla ali bronhijev;
• kratka sapa;
• kožne alergije (srbenje, rdečina, izpuščaj);
• hladne okončine;
• potenje;
• plešavost;
• šibkost mišic;
• zmanjšan libido;
• zmanjšanje ali povečanje aktivnosti encimov, ravni glukoze v krvi in ​​ravni bilirubina;
• Peyroniejeva bolezen.

Razveljavi sindrom in kako se izogniti

Z dolgotrajnim zdravljenjem z visokimi odmerki BAB lahko nenadno prekinitev zdravljenja povzroči odtegnitveni sindrom. Hudi simptomi se kažejo kot ventrikularne aritmije, napadi angine in miokardni infarkt. Svetlobni učinki so izraženi kot povečanje krvnega tlaka in tahikardije. Po nekaj dneh po poteku terapije se razvije sindrom umika. Da bi odpravili ta izid, morate upoštevati pravila:

1. BAB je treba prenehati jemati počasi, 2 tedna in postopno znižati odmerek naslednjega odmerka.
2. Med postopnim odpovedovanjem in po popolnem prenehanju vnosa je pomembno drastično zmanjšati telesne napore in povečati vnos nitratov (po dogovoru z zdravnikom) in drugih antiangioloških sredstev. V tem obdobju je pomembno omejiti uporabo sredstev za zmanjšanje tlaka.