NORVASK

Tablete so bele ali skoraj bele, v obliki smaragda (oktaedra z nepravilnimi stranicami), z gravuro "Pfizer" na eni strani in "AML-5" na drugi strani.

Pomožne snovi: mikrokristalna celuloza - 124.056 mg, kalcijev fosfat - 63 mg, natrijev karboksimetilni škrob - 4 mg, magnezijev stearat - 2 mg.

10 kosov. - mehurčki (3) - kartonske škatle s kontrolo prve odprtine.
10 kosov. - mehurčki (4) - kartonske škatle s kontrolo prve odprtine.
10 kosov. - mehurčki (9) - kartonske škatle s kontrolo prve odprtine.
14 kosov. - pretisni omoti (1) - škatle iz kartona s kontrolo prve odprtine.

Tablete so bele ali skoraj bele barve, v obliki smaragda (oktaedra z neravnimi stranicami), na eni strani imajo vgravirano "Pfizer" in na drugi "AML-10".

Pomožne snovi: mikrokristalna celuloza - 248,111 mg, kalcijev fosfat - 126 mg, natrijev karboksimetilni škrob - 8 mg, magnezijev stearat - 4 mg.

10 kosov. - mehurčki (3) - kartonske škatle s kontrolo prve odprtine.
10 kosov. - mehurčki (4) - kartonske škatle s kontrolo prve odprtine.
10 kosov. - mehurčki (9) - kartonske škatle s kontrolo prve odprtine.
14 kosov. - pretisni omoti (1) - škatle iz kartona s kontrolo prve odprtine.

Počasen zaviralec kalcijevih kanalčkov, derivat dihidropiridina. Zagotavlja antihipertenziven in antianginalni učinek. Blokira počasne kalcijeve kanale, zavira transmembranski prehod kalcijevih ionov v celice (v večji meri - v vaskularne gladke mišične celice kot v kardiomiocite).

Antianginalno delovanje zaradi širjenja koronarnih in perifernih arterij in arteriolov.

Ko angina zmanjša resnost miokardne ishemije; širi periferne arteriole, zmanjšuje okroglo žarišče, zmanjšuje popuščanje srca, zmanjšuje potrebo po miokardu v kisiku. Razširitev koronarnih arterij in arteriolov v nespremenjenih in ishemičnih predelih miokarda poveča dotok kisika v miokard (zlasti v vazospastično angino); preprečuje krče koronarnih arterij (vključno s kajenjem).

Pri bolnikih s stabilno angino pektoris enkratni dnevni odmerek poveča toleranco za vadbo, upočasni razvoj kapi in ishemično depresijo segmenta ST, zmanjša pogostnost kapi in porabo nitroglicerina in drugih nitratov.

Ima dolg, odvisen od odmerka, antihipertenzivni učinek, katerega mehanizem je posledica neposrednega sproščujočega učinka na gladke mišice žil. Pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo enkratni odmerek zdravila zagotavlja 24-urno klinično pomembno znižanje krvnega tlaka, tako v ležečem položaju kot pri stojećem položaju.

Pri amlodipinu je ortostatska hipotenzija zelo redka.

Amlodipin ne povzroča zmanjšanja tolerance za vadbo, iztisne frakcije levega prekata. Zmanjšuje stopnjo hipertrofije miokarda levega prekata. Ne vpliva na kontraktilnost in prevodnost miokarda, ne povzroča refleksnega povečanja srčnega utripa, zavira agregacijo trombocitov, povečuje GFR, ima šibek natriuretični učinek. Pri diabetični nefropatiji se ne poveča resnost mikroalbuminurije. Ne vpliva negativno na presnovo in koncentracijo lipidov v plazmi in se lahko uporablja pri zdravljenju bolnikov z bronhialno astmo, diabetesom mellitusom in protinom.

Po 6-10 urah opazimo pomembno znižanje krvnega tlaka, učinek pa traja 24 ur.

Bolniki z boleznimi srca in ožilja (vključno s koronarno aterosklerozo s lezije plovila in s stenozo 3 ali več arterij in karotidne ateroskleroze), miokardnega infarkta, perkutana transluminalna angioplastika koronarnih arterij (TLO) ali angine pektoris amlodipin preprečuje razvoj odebelitve intimnih medijev karotidnih arterij, zmanjšuje smrtnost zaradi miokardnega infarkta, možganske kapi, TLP, operacijo koronarnih arterij, povzroča zmanjšanje števila hospitalizacij zaradi nestabilnosti oh angine in napredovanje kroničnega srčnega popuščanja, zmanjša pogostost posegov za obnavljanje srčnem obtoku.

Ne poveča smrtnosti ali razvoja zapletov in smrti pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem (III-IV funkcionalni razred po klasifikaciji NYHA) glede na terapijo z digoksinom, diuretiki in zaviralci ACE.

Pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem (III-IV funkcionalni razred po klasifikaciji NYHA) neishemične etiologije pri uporabi amlodipina obstaja verjetnost pljučnega edema.

Sesanje in distribucija

Po peroralni uporabi se amlodipin dobro absorbira iz prebavil, C_maks v krvi se doseže po 6-12 h po dajanju. Povprečna absolutna biološka uporabnost je 64-80%. Sočasno uživanje hrane ne vpliva na absorpcijo amlodipina.

Srednje V_d enaka približno 21 l / kg telesne teže, kar kaže, da je večina zdravila v tkivih, manjši del pa v krvi. Vezava na plazemske beljakovine je približno 97,5%. Amlodipin prodre skozi BBB.

C_ss v plazmi dosežemo po 7-8 dneh zdravljenja.

Presnova in izločanje

Amlodipin se v jetrih presnavlja počasi, vendar aktivno, če ni bistvenega učinka "prvega prehoda" skozi jetra. Metaboliti nimajo pomembne farmakološke aktivnosti.

Po enkratnem odmerku T_1/2 se giblje od 35 do 50 ur, s ponovnim imenovanjem T_1/2 Skupni očistek amlodipina je 0,116 ml / s / kg (7 ml / min / kg, 0,42 l / h / kg).

Približno 60% zaužitega odmerka se izloči z urinom predvsem v obliki presnovkov, 10% v nespremenjeni obliki in 20-25% skozi črevo z žolčem.

Amlodipin se s hemodializo ne odstrani.

Farmakokinetika v posebnih kliničnih situacijah

Pri starejših bolnikih (nad 65 let) je sproščanje amlodipina počasno (T_1/2 - 65 h) v primerjavi z mladimi bolniki, vendar ta razlika nima kliničnega pomena.

T podaljšek_1/2 pri bolnikih z jetrno odpovedjo kažejo, da bo s podaljšano uporabo kumulacije v telesu višja (T_1/2 - do 60 ur).

Ledvična odpoved nima pomembnega vpliva na kinetiko amlodipina.

- arterijska hipertenzija (kot monoterapija in v kombinaciji z drugimi antihipertenzivnimi zdravili);

- stabilna stenokardija in vazospastična stenokardija (Prinzmetalova stenokardija) (kot monoterapija in v kombinaciji z drugimi antianginskimi zdravili).

- huda hipotenzija (sistolični krvni tlak manjši od 90 mm Hg);

- zapora iztočnega trakta levega prekata (vključno s hudo aortno stenozo);

- šok (vključno s kardiogenom);

- hemodinamsko nestabilno srčno popuščanje po miokardnem infarktu;

- starost do 18 let (učinkovitost in varnost nista ugotovljeni);

- Preobčutljivost za amlodipin in druge derivate dihidropiridina ter pomožne snovi, ki so del zdravila.

Zdravilo je treba uporabljati previdno pri bolnikih z insuficienco jeter, kroničnim srčnim popuščanjem neishemične etiologije III-IV funkcionalnega razreda po klasifikaciji NYHA, nestabilno angino, aortno stenozo, mitralno stenozo, hipertrofično obstruktivno kardiomiopatijo, akutnim miokardnim infarktom (in 1 mesec po posegu)., SSSU (huda tahikardija, bradikardija), arterijska hipotenzija, s sočasno uporabo z inhibitorji ali induktorji izoencima CYP3A4.

Zdravilo se jemlje peroralno 1-krat / dan s potrebno količino vode (100 ml).

Pri hipertenziji in angini je začetni odmerek 5 mg, odvisno od bolnikovega individualnega odziva, lahko se poveča na največji odmerek 10 mg.

Prilagoditev odmerka zdravila Norvask s sočasno uporabo tiazidnih diuretikov, zaviralcev beta ali zaviralcev ACE ni potrebna.

Pri starejših bolnikih se zdravilo priporoča za uporabo v povprečnem terapevtskem odmerku, pri čemer sprememba odmerka zdravila ni potrebna.

Čeprav t_1/2 amlodipin, kot tudi vsi zaviralci kalcijevih kanalov, povečanje pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter in prilagajanje odmerkov za to kategorijo bolnikov običajno ni potrebno.

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic je priporočljivo uporabljati Norvask v običajnih odmerkih, vendar je treba upoštevati možno rahlo povečanje T t_1/2.

Norvask ® (Norvasc ®)

Aktivna sestavina:

Vsebina

Farmakološka skupina

Nosološka klasifikacija (ICD-10)

3D slike

Sestava

Opis dozirne oblike

Tablete 5 mg so bele ali skoraj bele barve, v obliki smaragda (oktaedra z neravnimi stranicami) z logotipom Pfizer na eni strani in AML-5 na drugi.

Tablete po 10 mg so bele ali skoraj bele tablete v obliki smaragda (oktaedra z neravnimi stranicami) z logotipom Pfizer na eni strani in AML-10 na drugi.

Farmakološko delovanje

Farmakodinamika

Derivat dihidropiridina - BPC ima hipotenzivni in antianginalni učinek. Blokira počasne kalcijeve kanale, zmanjšuje transmembranski prehod kalcijevih ionov v celico (v večjem obsegu v gladkih mišičnih celicah žil kot v kardiomiocitih).

Antianginalno delovanje zaradi širjenja koronarnih in perifernih arterij in arteriolov:

- z angino zmanjša resnost miokardne ishemije; razširitev perifernih arteriolov, zmanjšanje okrogle fokalne bolezni, zmanjšanje popuščanja srca, zmanjšanje potrebe po kisiku v miokardih;

- razširitev koronarnih arterij in arteriolov v nespremenjenih in ishemičnih predelih miokarda, poveča pretok kisika v miokard (zlasti z vazospastično angino); preprečuje krče koronarnih arterij (vključno s kajenjem).

Pri bolnikih s stabilno angino pektoris enkratni dnevni odmerek poveča toleranco za vadbo, upočasni razvoj kapi in ishemično depresijo segmenta ST, zmanjša pogostnost kapi in porabo nitroglicerina in drugih nitratov.

Ima dolg, odvisen od odmerka hipotenzivnega učinka. Hipotenzivni učinek je posledica neposrednega vazodilatacijskega učinka na gladke mišice žil. V primeru arterijske hipertenzije enkratni odmerek zagotavlja klinično pomembno znižanje krvnega tlaka 24 ur (v položaju bolnika, ki leži in stoji).

Pri amlodipinu je ortostatska hipotenzija zelo redka. Amlodipin ne povzroča zmanjšanja tolerance za vadbo, iztisne frakcije levega prekata. Zmanjšuje stopnjo hipertrofije miokarda levega prekata. Ne vpliva na kontraktilnost in prevodnost miokarda, ne povzroča refleksnega povečanja srčnega utripa, zavira agregacijo trombocitov, povečuje GFR, ima šibek natriuretični učinek.

Pri diabetični nefropatiji se ne poveča resnost mikroalbuminurije. Ne vpliva negativno na presnovo in koncentracijo lipidov v plazmi in se lahko uporablja pri zdravljenju bolnikov z bronhialno astmo, diabetesom mellitusom in protinom. Po 6-10 urah opazimo pomembno znižanje krvnega tlaka, učinek pa traja 24 ur.

Bolniki s kardiovaskularnimi boleznimi (vključno s koronarno aterosklerozo s poškodbo ene posode in do stenoze 3 ali več arterij, ateroskleroza karotidnih arterij) po miokardnem infarktu, perkutani transluminalni koronarni angioplastiki (PTCA) ali pri bolnikih z angino pektoris, amlodipin preprečuje vzorec, vzorec pa mora uporabiti. medijske karotidne arterije, zmanjšuje smrtnost zaradi miokardnega infarkta, kapi, PTCA, operacijo koronarnih arterij; vodi do zmanjšanja števila hospitalizacij zaradi nestabilne angine in napredovanja kongestivnega srčnega popuščanja; zmanjšuje pogostnost posegov, namenjenih obnavljanju koronarnega pretoka krvi.

Med zdravljenjem z digoksinom, diuretiki in zaviralci ACE ne poveča tveganja za smrt ali razvoj zapletov in smrti pri bolnikih s kongestivnim srčnim popuščanjem (III-IV funkcionalni razred po klasifikaciji NYHA). Pri bolnikih s CHF (III-IV funkcionalni razred po klasifikaciji NYHA) neishemične etiologije ob uporabi amlodipina obstaja verjetnost pljučnega edema.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se amlodipin dobro absorbira iz prebavil. Povprečna absolutna biološka uporabnost je 64–80%, T_maks v serumu - 6–12 ur C_ss dosežemo po 7–8 dneh zdravljenja.

Vnos hrane ne vpliva na absorpcijo amlodipina. Srednje V_d je 21 l / kg, kar kaže, da je večina zdravila v tkivih, manjši del pa v krvi. Večina zdravila v krvi (97,5%) je vezana na plazemske beljakovine. Amlodipin se v jetrih presnavlja počasi, vendar aktivno, če ni pomembnega učinka prvega prehoda. Metaboliti nimajo pomembne farmakološke aktivnosti.

Po enkratnem odmerku T_1/2 se giblje od 35 do 50 ur, s ponovnim imenovanjem T_1/2 To je približno 45 ur, približno 60% zaužitega odmerka se izloči preko ledvic predvsem kot presnovki, 10% nespremenjenih in 20-25% skozi črevo z žolčem. Skupni očistek amlodipina je 0,116 ml / s / kg (7 ml / min / kg; 0,42 l / h / kg).

Starost Pri starejših bolnikih (nad 65 let) je sproščanje amlodipina upočasnjeno (T_1/2 - 65 h) v primerjavi z mladimi bolniki, vendar ta razlika nima kliničnega pomena.

Okvara jeter. T podaljšek_1/2 pri bolnikih z jetrno odpovedjo kažejo, da bo s podaljšano uporabo kumulacije v telesu višja (T_1/2 - do 60 ur).

Okvara ledvic. Ledvična odpoved nima pomembnega vpliva na kinetiko amlodipina.

Amlodipin prodre skozi BBB. Hemodializa ni odstranjena.

Indikacije za zdravilo Norvask ®

arterijska hipertenzija (v monoterapiji in v kombinaciji z drugimi antihipertenzivnimi zdravili);

stabilna angina pektoris in vazospastična angina pektoris (Prinzmetal angina pektoris ali varianta angine pektoris) tako v monoterapiji kot v kombinaciji z drugimi antianginoznimi zdravili.

Kontraindikacije

Preobčutljivost za amlodipin in druge derivate dihidropiridina ter pomožne snovi, ki so del zdravila;

huda hipotenzija (SAD manj kot 90 mm Hg);

obstrukcija iztočnega trakta levega prekata (vključno s hudo aortno stenozo;

šok (vključno s kardiogenom);

hemodinamsko nestabilno srčno popuščanje po miokardnem infarktu;

starosti do 18 let (učinkovitost in varnost nista ugotovljeni).

Previdno: odpoved jeter; kronično srčno popuščanje neishemične etiologije III-IV funkcionalnega razreda po klasifikaciji NYHA; nestabilna angina; aortna stenoza; mitralna stenoza; hipertrofična obstruktivna kardiomiopatija; akutni miokardni infarkt (in obdobje v roku enega meseca po njem); sindrom bolnega sinusa (huda tahikardija, bradikardija); hipotenzija; sočasno uporabo z inhibitorji ali induktorji izoencima CYP3A4.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Varnost uporabe zdravila Norvask ® med nosečnostjo ni bila ugotovljena, zato je uporaba med nosečnostjo mogoča le, če koristi za mater presegajo tveganje za plod in novorojenčka.

Dokaz o sproščanju amlodipina v materino mleko ni na voljo. Vendar pa je znano, da se drugi BPC-ji, derivati ​​dihidropiridina, izločajo v materino mleko. Zato je treba, če je potrebno, uporaba zdravila Norvask ® med dojenjem odločiti o prenehanju dojenja. V študiji pri podganah niso ugotovili vpliva amlodipina na plodnost.

Neželeni učinki

Pogostnost spodaj naštetih neželenih učinkov je bila določena v skladu z naslednjim (klasifikacija WHO): zelo pogosto - več kot 1/10; pogosto od več kot 1/100 do manj kot 1/10; redko - od več kot 1/1000 do manj kot 1/100; redko od več kot 1/10000 do manj kot 1/1000; zelo redko - od manj kot 1/10000, vključno s posameznimi sporočili.

S strani srčno-žilnega sistema: pogosto - občutek srčnega utripa, periferni edemi (gležnji in stopala), zardevanje krvi v kožo obraza; redko - prekomerno znižanje krvnega tlaka; zelo redko, omedlevica, zasoplost, vaskulitis, ortostatska hipotenzija, razvoj ali poslabšanje kongestivnega srčnega popuščanja, motnje srčnega ritma (vključno z bradikardijo, ventrikularno tahikardijo in atrijsko fibrilacijo), miokardni infarkt, bolečine v prsih.

Na strani mišično-skeletnega sistema: redko - artralgija, mišični krči, mialgija, bolečine v hrbtu, artroza; redko - miastenija.

Živčnega sistema: pogosto - glavobol, omotica, utrujenost, zaspanost; redko - astenija, splošno slabo počutje, hipestezija, parestezija, periferna nevropatija, tremor, nespečnost, labilnost razpoloženja, nenavadne sanje, razdražljivost, depresija, tesnoba, zvonjenje v ušesih, perverznost okusa; zelo redko - migrena, povečano znojenje, apatija, vznemirjenost, ataksija, amnezija; neznano - ekstrapiramidne motnje.

S strani prebavnega sistema: pogosto - slabost, bolečine v trebuhu; redko - bruhanje, zaprtje ali driska, napenjanje, dispepsija, anoreksija, suhost ustne sluznice, žeja; redko - gingivalna hiperplazija, povečan apetit; zelo redko - pankreatitis, gastritis, zlatenica (zaradi holestaze), hiperbilirubinemija, povečana aktivnost jetrnih transaminaz, hepatitis.

S strani krvotvornih organov: zelo redko - trombocitopenična purpura, levkopenija, trombocitopenija.

Na strani dihal: redko - zasoplost, rinitis, nazalna krvavitev; zelo redko - kašelj.

Od čutov: redko - diplopija, motnje bivanja, kseroftalmija, konjunktivitis, bolečina v očeh, motnje vida.

Iz genitourinarnega sistema: redko - pogosto uriniranje, boleče uriniranje, nokturija, oslabljena erektilna funkcija; zelo redko - disurija, poliurija.

Za kožo: redko - dermatitis; zelo redko - alopecija, kserodermija, hladen znoj, slabša pigmentacija kože.

Presnovne motnje: zelo redko - hiperglikemija; redko - povečanje / zmanjšanje telesne teže.

Alergijske reakcije: redko - srbečica, izpuščaj (vključno z eritematozo, makulopapularno, urtikarijo); zelo redko - angioedem, multiformni eritem.

Laboratorijski kazalniki: zelo redko - hiperglikemija.

Drugo: redko - mrzlica, ginekomastija, bolečina nedoločene lokalizacije; zelo redko parosmija.

Interakcija

Amlodipin se lahko varno uporablja za zdravljenje arterijske hipertenzije skupaj s tiazidnimi diuretiki, a-blokatorji, β-blokatorji ali zaviralci ACE. Pri bolnikih s stabilno angino pektoris lahko amlodipin kombiniramo z drugimi antianginoznimi zdravili, kot so dolgodelujoči ali kratkodelujoči nitrati, β-blokatorji.

Za razliko od drugih BPK, klinično pomembnega medsebojnega delovanja amlodipina (tretja generacija BPC) ni bilo mogoče najti pri uporabi skupaj z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, vključno z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili. in z indometacinom.

Lahko se poveča antianginozni in hipotenzivni učinek BPC, če se uporablja skupaj s tiazidnimi in zankastimi diuretiki, zaviralci ACE, beta-blokatorji in nitrati, pa tudi njihov hipotenzivni učinek v kombinaciji z α t₁-adrenergičnih blokatorjev, nevroleptikov.

Čeprav v študiji amlodipina običajno ne opazimo negativnega inotropnega učinka, lahko nekateri CCB povečajo resnost negativnega inotropnega učinka antiaritmikov, kar povzroči podaljšanje intervala QT (na primer amiodaron in kinidin).

Amlodipin se lahko varno uporablja sočasno z antibiotiki in hipoglikemičnimi sredstvi za peroralno uporabo.

Enkratni odmerek 100 mg sildenafila pri bolnikih z esencialno hipertenzijo ne vpliva na parametre farmakokinetike amlodipina.

Ponavljajoča uporaba amlodipina v odmerku 10 mg in atorvastatina v odmerku 80 mg ni spremljana s pomembnimi spremembami v farmakokinetiki atorvastatina.

Simvastatin: hkratna večkratna uporaba amlodipina v odmerku 10 mg in simvastatin v odmerku 80 mg povzroči povečanje izpostavljenosti simvastatinu za 77%. V takih primerih je treba odmerek simvastatina omejiti na 20 mg.

Etanol (pijače, ki vsebujejo alkohol): Amlodipin, če ga jemljemo enkrat in še enkrat v odmerku 10 mg, ne vpliva na farmakokinetiko etanola.

Protivirusna zdravila (ritonavir): zvišujejo koncentracije BPC v plazmi, vključno z in amlodipin.

Nevroleptiki in izofluran: povečan hipotenzivni učinek derivatov dihidropiridina.

Pripravki kalcija lahko zmanjšajo učinek BPC.

Ko se BPC združi z litijevimi pripravki (za podatke o amlodipinu ni na voljo), je mogoče povečati pojavnost njihove nevrotoksičnosti (slabost, bruhanje, driska, ataksija, tremor, tinitus).

Študije o sočasni uporabi amlodipina in ciklosporina pri zdravih prostovoljcih in vseh skupinah bolnikov, razen bolnikov po presaditvi ledvic, niso bile opravljene. Različne študije medsebojnega delovanja amlodipina s ciklosporinom pri bolnikih po presaditvi ledvic kažejo, da uporaba te kombinacije ne sme povzročiti nobenega učinka ali povečati C._min ciklosporina do 40%. Te podatke je treba upoštevati in nadzorovati koncentracijo ciklosporina v tej skupini bolnikov, istočasno je treba uporabljati ciklosporin in amlodipin.

Ne vpliva na serumsko koncentracijo digoksina in njegov ledvični očistek.

Ne vpliva na učinek varfarina (PT).

Cimetidin: ne vpliva na farmakokinetiko amlodipina.

V študijah in vitro amlodipin ne vpliva na vezavo na plazemske beljakovine digoksina, fenitoina, varfarina in indometacina.

Sok grenivke: hkratne enkratne doze 240 mg grenivkinega soka in 10 mg amlodipina peroralno ne spremlja pomembna sprememba farmakokinetike amlodipina. Vendar pa ni priporočljivo, da uporabite sok grenivke in amlodipin hkrati, ker z genetskim polimorfizmom izoencima CYP3A4 se lahko biološka uporabnost amlodipina poveča in posledično poveča hipotenzivni učinek.

Antacidi, ki vsebujejo aluminij ali magnezij: njihov enkratni odmerek nima pomembnega vpliva na farmakokinetiko amlodipina.

Inhibitorji izoencima SUR3A4: pri sočasni uporabi diltiazemov v odmerku 180 mg in amlodipinu v odmerku 5 mg pri starejših bolnikih (od 69 do 87 let) z arterijsko hipertenzijo se je povečala sistemska izpostavljenost amlodipinu za 57%. Sočasna uporaba amlodipina in eritromicina pri zdravih prostovoljcih (starih od 18 do 43 let) ne vodi do pomembnih sprememb izpostavljenosti amlodipinu (povečanje AUC za 22%). Čeprav klinični pomen teh učinkov ni popolnoma jasen, so lahko pri starejših bolnikih bolj izraziti.

Močni zaviralci izoencima CYP3A4 (na primer ketokonazol, itrakonazol) lahko v večji meri povzročijo povečanje koncentracije amlodipina v krvni plazmi kot diltiazem. Amlodipin in zaviralci izoencima CYP3A4 je treba uporabljati previdno.

Klaritromicin: zaviralec izoencima CYP3A4. Pri bolnikih, ki jemljejo klaritromicin in amlodipin, se poveča tveganje za znižanje krvnega tlaka. Bolnikom, ki jemljejo to kombinacijo, svetujemo, da so pod strogim zdravniškim nadzorom.

Induktorji izoencima CYP3A4: ni podatkov o vplivu induktorjev izoencima CYP3A4 na farmakokinetiko amlodipina. Krvni tlak je treba skrbno nadzorovati s sočasno uporabo amlodipina in induktorjev izoencima CYP3A4.

Takrolimus: ob hkratni uporabi z amlodipinom obstaja tveganje za povečanje koncentracije takrolimusa v krvni plazmi. Da bi se izognili toksičnosti takrolimusa ob hkratni uporabi z amlodipinom, je treba spremljati koncentracijo takrolimusa v krvni plazmi bolnikov in po potrebi prilagoditi odmerek takrolimusa.

Odmerjanje in uporaba

Inside, 1-krat na dan, s potrebno količino vode (100 ml).

Pri hipertenziji in angini je običajni začetni odmerek 5 mg, odvisno od bolnikovega individualnega odziva, se lahko poveča na največ 10 mg.

Starejši bolniki. Priporočljivo je, da se uporablja v običajnih odmerkih, spreminjanje odmerka zdravila ni potrebno.

Motnje delovanja jeter. Čeprav t_1/2 amlodipina, kot tudi vseh BPC-jev, pri bolnikih s to patologijo povečanje običajno ni potrebno (glejte "Posebna navodila").

Okvarjeno delovanje ledvic. Norvask ® je priporočljivo uporabljati v običajnih odmerkih, vendar je treba upoštevati možno rahlo povečanje T_1/2.

Pri sočasni uporabi s tiazidnimi diuretiki, β-blokatorji in zaviralci ACE ni treba prilagajati odmerka.

Preveliko odmerjanje

Simptomi: izrazito znižanje krvnega tlaka z možnim razvojem refleksne tahikardije in prekomerne periferne vazodilatacije (obstaja verjetnost hude in dolgotrajne arterijske hipotenzije, vključno z razvojem šoka in smrti).

Zdravljenje: imenovanje aktivnega oglja (zlasti v prvih 2 urah po prevelikem odmerku), izpiranje želodca, povečanje položaja spodnjih okončin, aktivno vzdrževanje delovanja srčno-žilnega sistema, spremljanje delovanja srca in pljuč, spremljanje BCC in diureze.

Obnoviti vaskularni tonus - uporaba vazokonstriktorskih zdravil (v odsotnosti kontraindikacij za njihovo uporabo); za odpravo učinkov blokade kalcijevih kanalov - v / v uvedbo kalcijevega glukonata. Hemodializa je neučinkovita.

Posebna navodila

Potrebno je vzdrževati zobno higieno in opazovanje pri zobozdravniku (za preprečevanje bolečin, krvavitev in hiperplazije dlesni).

Starejši bolniki lahko povečajo T_1/2 in zmanjša očistek zdravila. Spreminjanje odmerkov ni potrebno, vendar je potrebno bolj skrbno spremljanje bolnikov v tej kategoriji.

Učinkovitost in varnost uporabe zdravila Norvask ® pri hipertenzivni krizi nista bili dokazani.

Kljub odsotnosti odtegnitvenega sindroma pri BPC je treba zdravljenje z zdravilom Norvask ® po možnosti prekiniti s postopnim zmanjševanjem odmerka zdravila.

Glede na uporabo amlodipina pri bolnikih z neishemično genezo III. In IV. Razreda po NYHA se je pojavnost pljučnega edema povečala kljub odsotnosti znakov poslabšanja srčnega popuščanja.

Vpliv na sposobnost vodenja vozil in delo z mehanizmi. Čeprav med uporabo zdravila Norvask ® ni bilo neželenega učinka na sposobnost vožnje motornih vozil ali drugih kompleksnih mehanizmov, je zaradi možnega prekomernega znižanja krvnega tlaka, razvoja omotice, zaspanosti in drugih neželenih učinkov potrebna previdnost v teh primerih, zlasti na začetku zdravljenja in z naraščajočimi odmerki.

Obrazec za sprostitev

Tablete, 5 mg, 10 mg. V blisterju iz PVC / aluminijaste folije, 10 ali 14 kosov. 3 pretisne omote po 10 kart. ali 1 bl. v tabeli 14 v kartonski škatli, na sprednji strani katere je za krmiljenje prve odprtine nameščena perforirana linija.

Proizvajalec

R-Farm Germany GmbH, Heinrich-Mc-Straße 35, 89257 Illertissen, Nemčija

Zahtevke potrošnikov je treba poslati na naslov družbe Pfizer LLC. 123317, Moskva, Presnenska nab., 10, BC "Obrežni stolp", Blok C.

Tel: (495) 258-55-35; faks: (495) 258-55-38.

Prodajni pogoji za farmacijo

Pogoji shranjevanja zdravila Norvask ®

Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti zdravila Norvask ®

Ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na embalaži.

Tlačne tablete: seznam najboljših zdravil, brez stranskih učinkov

Avtor članka: Victoria Stoyanova, zdravnik druge kategorije, vodja laboratorija v diagnostičnem in zdravilnem centru (2015–2016).

Povišan krvni tlak (skrajšano A / D) prizadene skoraj vsako osebo po 45-55 letih. Na žalost hipertenzije ni mogoče popolnoma ozdraviti, zato morajo hipertenzivni bolniki do konca življenja vztrajno vzeti tablete, da bi preprečili hipertenzivne krize (napadi visokega krvnega tlaka - ali visok krvni tlak), ki so polni množice posledic: od hudega glavobola do srčnega napada ali kapi.

Monoterapija (če jemljemo eno zdravilo) daje pozitiven rezultat le v začetni fazi bolezni. Večji učinek se doseže s kombiniranim vnosom dveh ali treh zdravil iz različnih farmakoloških skupin, ki jih je treba redno jemati. Upoštevati je treba, da se telo sčasoma navadi na antihipertenzivne tablete in njihov učinek oslabi. Zato je za stabilno stabilizacijo normalne ravni A / D potrebna njihova redna zamenjava, ki jo izvaja le zdravnik.

Pacienti s hipertenzijo morajo vedeti, da so zdravila, ki zmanjšujejo pritisk, hitra in dolgotrajna (dolga). Priprave iz različnih farmacevtskih skupin imajo različne mehanizme delovanja, to je, da bi dosegli antihipertenzivni učinek, vplivajo na različne procese v telesu. Zato lahko zdravnik predpiše različna zdravila različnim bolnikom z arterijsko hipertenzijo, npr. Atenolol je lahko bolj primeren za normalizacijo tlaka, drugi pa je nezaželen, ker skupaj s hipotenzivnim učinkom zmanjšuje srčni utrip.

Poleg tega, da neposredno zmanjšuje pritisk (simptomatično), je pomembno vplivati ​​na vzrok njegovega povečanja: na primer, za zdravljenje ateroskleroze (če obstaja takšna bolezen), za preprečevanje sekundarnih bolezni - srčni napad, motnje možganskega obtoka itd.

Tabela predstavlja splošni seznam zdravil iz različnih farmacevtskih skupin, predpisanih za hipertenzijo:

Narvaz zaradi drog

V tem članku si lahko preberete navodila za uporabo zdravila Norvask. Predstavljeni pregledi obiskovalcev strani - potrošniki tega zdravila, kot tudi mnenja zdravnikov specialistov o uporabi Norvaske v svoji praksi t Velika zahteva za aktivnejšo dodajanje povratnih informacij o zdravilu: zdravilo je pomagalo ali ni pomagalo odpraviti bolezni, kakšni zapleti in neželeni učinki so bili opaženi, kar pa proizvajalec morda ni navedel v opombi. Analogi Norvaska v prisotnosti razpoložljivih strukturnih analogov. Uporablja se za zdravljenje hipertenzije in zmanjšanja tlaka, angine pri odraslih, otrocih, kot tudi med nosečnostjo in dojenjem. Sestava zdravila na osnovi amlodipina.

Norvask je počasen zaviralec kalcijevih kanalčkov, ki izhaja iz dihidropiridina. Zagotavlja antihipertenziven in antianginalni učinek. Blokira počasne kalcijeve kanale, zavira transmembranski prehod kalcijevih ionov v celice (v večji meri - v vaskularne gladke mišične celice kot v kardiomiocite).

Antianginalno delovanje zaradi širjenja koronarnih in perifernih arterij in arteriolov.

Ko angina zmanjša resnost miokardne ishemije; širi periferne arteriole, zmanjšuje okroglo žarišče, zmanjšuje popuščanje srca, zmanjšuje potrebo po miokardu v kisiku. Razširitev koronarnih arterij in arteriolov v nespremenjenih in ishemičnih predelih miokarda poveča dotok kisika v miokard (zlasti v vazospastično angino); preprečuje krče koronarnih arterij (vključno s kajenjem).

Pri bolnikih s stabilno angino pektoris enkratni dnevni odmerek poveča toleranco za vadbo, upočasni razvoj kapi in ishemično depresijo segmenta ST, zmanjša pogostnost kapi in porabo nitroglicerina in drugih nitratov.

Ima dolg, odvisen od odmerka, antihipertenzivni učinek, katerega mehanizem je posledica neposrednega sproščujočega učinka na gladke mišice žil. Pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo enkratni odmerek zdravila Norvasc zagotavlja klinično pomembno znižanje krvnega tlaka v 24 urah, tako v ležečem položaju kot pri stoječih.

Ortostatska hipotenzija z uporabo amlodipina (zdravilne učinkovine zdravila Norvask) je zelo redka.

Amlodipin ne povzroča zmanjšanja tolerance za vadbo, iztisne frakcije levega prekata. Zmanjšuje stopnjo hipertrofije miokarda levega prekata. Ne vpliva na kontraktilnost in prevodnost miokarda, ne povzroča refleksnega povečanja srčnega utripa, zavira agregacijo trombocitov, povečuje GFR, ima šibek natriuretični učinek. Pri diabetični nefropatiji se ne poveča resnost mikroalbuminurije. Ne vpliva negativno na presnovo in koncentracijo lipidov v plazmi in se lahko uporablja pri zdravljenju bolnikov z bronhialno astmo, diabetesom mellitusom in protinom.

Po 6-10 urah opazimo pomembno znižanje krvnega tlaka, učinek pa traja 24 ur.

Pri bolnikih s srčno-žilnimi boleznimi (vključno s koronarno aterosklerozo z eno lezijo žil in do stenoze 3 ali več arterij in aterosklerozo karotidnih arterij), ki so imeli miokardni infarkt, perkutano angioplastiko koronarne arterije (ali stenokardialno angioplastiko ali stenokardijo). -mediala karotidnih arterij, zmanjšuje smrtnost zaradi miokardnega infarkta, možganske kapi, TLP, operacijo koronarnega arterijskega obvoda, vodi do zmanjšanja števila hospitalizacij za nestabilno steno ardii in napredovanje kroničnega srčnega popuščanja, zmanjša pogostost posegov za obnavljanje srčnem obtoku.

Zdravilo Norvask med zdravljenjem z digoksinom, diuretiki in zaviralci ACE pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem ne poveča tveganja za smrt ali razvoj zapletov, ki vodijo do smrti.

Pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem (3-4 funkcionalni razred po klasifikaciji NYHA) neishemične etiologije pri uporabi amlodipina obstaja verjetnost pljučnega edema.

Sestava

Amlodipin bezilat + pomožne snovi.

Farmakokinetika

Po zaužitju Norvask se dobro absorbira. Absolutna biološka uporabnost je 64-80%. Vnos hrane ne vpliva na absorpcijo amlodipina. Vezava na plazemske beljakovine je približno 97,5%. Amlodipin prodre v krvno-možgansko pregrado (BBB). Amlodipin se v jetrih presnavlja počasi, vendar aktivno, če ni bistvenega učinka "prvega prehoda" skozi jetra. Metaboliti nimajo pomembne farmakološke aktivnosti. Približno 60% zaužitega odmerka se izloči z urinom predvsem v obliki presnovkov, 10% v nespremenjeni obliki in 20-25% skozi črevo z žolčem. Amlodipin se s hemodializo ne odstrani.

Pri starejših bolnikih (starejših od 65 let) je izločanje amlodipina počasno (T1 / 2 - 65 h) v primerjavi z mladimi bolniki, vendar ta razlika nima kliničnega pomena.

Indikacije

• arterijska hipertenzija (kot monoterapija in v kombinaciji z drugimi antihipertenzivnimi zdravili);
• stabilna angina in angiospastična angina (Prinzmetalova stenokardija) (kot monoterapija in v kombinaciji z drugimi antianginskimi zdravili).

Oblike sprostitve

Tablete 5 mg in 10 mg.

Navodila za uporabo in režim odmerjanja

Zdravilo se jemlje peroralno 1-krat na dan s potrebno količino vode (100 ml).

Pri hipertenziji in angini je začetni odmerek 5 mg, odvisno od bolnikovega individualnega odziva, lahko se poveča na največji odmerek 10 mg.

Prilagoditev odmerka zdravila Norvask s sočasno uporabo tiazidnih diuretikov, zaviralcev beta ali zaviralcev ACE ni potrebna.

Pri starejših bolnikih se zdravilo priporoča za uporabo v povprečnem terapevtskem odmerku, pri čemer sprememba odmerka zdravila ni potrebna.

Neželeni učinki

• občutek srčnega utripa;
• periferni edemi (gležnji in stopala);
• zardevanje obraza;
• prekomerno znižanje krvnega tlaka;
• omedlevica;
• kratka sapa;
• vaskulitis;
• ortostatska hipotenzija;
• razvoj ali poslabšanje kroničnega srčnega popuščanja;
• srčne aritmije (vključno z bradikardijo, ventrikularno tahikardijo in atrijsko fibrilacijo);
• miokardni infarkt;
• bolečine v prsih;
• artralgija;
• mišični krči;
• mialgija;
• bolečine v hrbtu;
• artroza;
• miastenija gravis;
• glavoboli;
• omotica;
• povečana utrujenost;
• zaspanost;
• astenija;
• splošno slabo počutje;
• parestezija;
• periferna nevropatija;
• tremor;
• nespečnost;
• nenavadne sanje;
• hipereksitabilnost;
• depresija;
• tesnoba;
• zvonjenje v ušesih;
• izkrivljanje okusa;
• migrena;
• povečano znojenje;
• apatija;
• amnezija;
• bolečine v trebuhu;
• slabost, bruhanje;
• zaprtje ali driska;
• napenjanje;
• dispepsija;
• anoreksija;
• suha usta;
• žeja;
• hiperplazija dlesni;
• povečan apetit;
• zlatenica (običajno holestatična);
• hepatitis;
• trombocitopenična purpura, levkopenija, trombocitopenija;
• kratka sapa;
• rinitis;
• epistaksa;
• kašelj;
• konjunktivitis;
• bolečine v očeh;
• motnje vida;
• pogosto uriniranje;
• boleče uriniranje;
• kršitev erektilne funkcije;
• ginekomastija;
• dermatitis;
• alopecija;
• kršitev pigmentacije kože;
• povečanje / zmanjšanje telesne teže;
• pruritus;
• izpuščaj (vključno z eritematoznim, makulopapularnim izpuščajem, urtikarijo);
• angioedem;
• multiformni eritem;
• mrzlica

Kontraindikacije

• huda hipotenzija (sistolični krvni tlak manjši od 90 mm Hg);
• obstrukcija iztočnega trakta levega prekata (vključno s hudo aortno stenozo);
• hemodinamsko nestabilno srčno popuščanje po miokardnem infarktu;
• otroci in mladostniki, mlajši od 18 let (učinkovitost in varnost nista ugotovljeni);
• Preobčutljivost za amlodipin in druge derivate dihidropiridina ter pomožne snovi, ki sestavljajo zdravilo.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Varnost uporabe zdravila Norvask med nosečnostjo ni bila ugotovljena, zato je uporaba med nosečnostjo mogoča le, če nameravana korist za mater preseže možno tveganje za plod.

Podatki, ki kažejo na izločanje amlodipina z materinim mlekom, niso na voljo. Vendar pa je znano, da se drugi blokatorji počasnih kalcijevih kanalčkov (derivati ​​dihidropiridina) izločajo v materino mleko. V zvezi s tem, če je potrebno, uporaba zdravila Norvask med dojenjem se mora odločiti o prenehanju dojenja.

Uporaba pri otrocih

Zdravilo je kontraindicirano pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, ker učinkovitost in varnost njegove uporabe pri tej skupini bolnikov ni natančno določena.

Uporaba pri starejših bolnikih

Pri starejših bolnikih se zdravilo priporoča za uporabo v povprečnem terapevtskem odmerku, pri čemer sprememba odmerka zdravila ni potrebna.

Posebna navodila

Med zdravljenjem z zdravili je treba vzdrževati ustno higieno in opazovanje pri zobozdravniku (da se prepreči bolečina, krvavitev in hiperplazija dlesni).

Učinkovitost in varnost uporabe zdravila Norvask pri hipertenzivni krizi nista bili dokazani.

Kljub temu, da zaviralci počasnih kalcijevih kanalov nimajo odtegnitvenega sindroma, je priporočljivo, da zdravljenje z zdravilom Norvasc prekinete s postopnim zmanjševanjem odmerka zdravila.

Zdravilo Amlodipin so uporabljali pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem (razred 3 in 4 po NYHA), ki so pokazali povečano pojavnost pljučnega edema, čeprav ni bilo znakov poslabšanja srčnega popuščanja.

Vpliv na sposobnost vožnje motornih transportnih in kontrolnih mehanizmov

Medtem ko jemanje zdravila Norvask, ni bilo nobenega škodljivega vpliva na sposobnost vožnje avtomobila ali drugih tehničnih sredstev, vendar zaradi možnega prekomernega znižanja krvnega tlaka, razvoja omotice, zaspanosti in drugih neželenih učinkov, je treba skrbno pretehtati individualno delovanje zdravila v teh primerih, še posebej t zdravljenja in pri spremembi režima odmerjanja.

Interakcije z zdravili

Amlodipin se lahko varno uporablja za zdravljenje arterijske hipertenzije skupaj s tiazidnimi diuretiki, zaviralci alfa, zaviralci beta ali zaviralci ACE. Pri bolnikih s stabilno angino pektoris lahko amlodipin kombiniramo z drugimi antianginoznimi zdravili, na primer z dolgotrajnimi ali kratkotrajnimi nitrati, zaviralci adrenergičnih receptorjev beta.

Za razliko od drugih počasnih zaviralcev kalcijevih kanalčkov klinično pomembnega medsebojnega delovanja amlodipina (tretje generacije počasnih zaviralcev kalcijevih kanalov) ni bilo mogoče najti, če so ga uporabljali skupaj z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (NSAID), vključno z in z indometacinom.

Možno je povečati antianginozno in antihipertenzivno delovanje blokatorjev počasnih kalcijevih kanalčkov, kadar jih uporabljamo skupaj s tiazidnimi in "zanko" diuretiki, zaviralci ACE, zaviralci adrenergičnih receptorjev beta in nitrati, ter povečati njihovo antihipertenzivno delovanje, če jih uporabljamo skupaj z zaviralci alfa1, nevroleptiki.

Čeprav pri raziskavi amlodipina običajno ne opazimo negativnih inotropnih učinkov, lahko nekateri zaviralci počasnih kalcijevih kanalov povečajo resnost negativnih inotropnih učinkov antiaritmičnih zdravil, ki povzročajo podaljšanje intervala QT (npr. Amiodarona in kinidina).

Amlodipin se lahko varno uporablja sočasno z antibiotiki in hipoglikemičnimi sredstvi za peroralno uporabo.

En odmerek sildenafila v odmerku 100 mg pri bolnikih z esencialno hipertenzijo ne vpliva na farmakokinetične parametre zdravila Norvasc.

Ponavljajoča uporaba amlodipina v odmerku 10 mg in atorvastatina v odmerku 80 mg ni spremljana s pomembnimi spremembami v farmakokinetiki atorvastatina.

Hkratna večkratna uporaba amlodipina v odmerku 10 mg in simvastatin v odmerku 80 mg povzroči povečanje izpostavljenosti simvastatina za 77%. V takih primerih je treba odmerek simvastatina omejiti na 20 mg.

Amlodipin z enkratno in večkratno uporabo v odmerku 10 mg ne vpliva na farmakokinetiko etanola (alkohola).

Protivirusna zdravila (npr. Ritonavir) povečujejo plazemske koncentracije počasnih zaviralcev kalcijevih kanalov, vključno z amlodipin.

Nevroleptiki in izofluran povečata antihipertenzivni učinek derivatov dihidropiridina.

Pripravki kalcija lahko zmanjšajo učinek počasnih zaviralcev kalcijevih kanalčkov.

Kombinirana uporaba počasnih zaviralcev kalcijevih kanalčkov z litijevimi pripravki (za podatke o amlodipinu ni na voljo) lahko poveča manifestacije nevrotoksičnosti slednjih (slabost, bruhanje, driska, ataksija, tremor, tinitus).

Študije o sočasni uporabi amlodipina in ciklosporina pri zdravih prostovoljcih in vseh skupinah bolnikov, razen bolnikov po presaditvi ledvic, niso bile opravljene. Različne študije medsebojnega delovanja amlodipina s ciklosporinom pri bolnikih po presaditvi ledvic kažejo, da uporaba te kombinacije ne sme povzročiti nobenega učinka ali povečati minimalne koncentracije ciklosporina na 40%. Te podatke je treba upoštevati in nadzorovati koncentracijo ciklosporina v tej skupini bolnikov, istočasno je treba uporabljati ciklosporin in amlodipin.

Amlodipin ne vpliva na serumsko koncentracijo digoksina in njegov ledvični očistek.

Norvask nima pomembnega vpliva na učinek varfarina (protrombinski čas).

Cimetidin ne vpliva na farmakokinetiko amlodipina.

V študijah amlodipin ne vpliva na vezavo na plazemske beljakovine digoksina, fenitoina, varfarina in indometacina.

Hkratna enkratna doza 240 ml grenivkinega soka in 10 mg amlodipina peroralno ne spremlja pomembne spremembe farmakokinetike amlodipina. Vendar pa ni priporočljivo, da uporabite sok grenivke in amlodipin hkrati, ker z genetskim polimorfizmom izoencima CYP3A4 se lahko biološka uporabnost amlodipina poveča in posledično poveča hipotenzivni učinek.

En odmerek antacidov, ki vsebujejo aluminij / magnezij, nima pomembnega vpliva na farmakokinetiko amlodipina.

Pri sočasni uporabi diltiazem (zaviralec CYP3A4 izoencima) v odmerku 180 mg in amlodipina v odmerku 5 mg pri starejših bolnikih (od 69 do 87 let) z arterijsko hipertenzijo se je povečala sistemska izpostavljenost amlodipinu za 57%. Sočasna uporaba amlodipina in eritromicina pri zdravih prostovoljcih (starih od 18 do 43 let) ne vodi do pomembnih sprememb izpostavljenosti amlodipinu (povečanje AUC za 22%). Čeprav klinični pomen teh učinkov ni popolnoma jasen, so lahko pri starejših bolnikih bolj izraziti. Močni zaviralci izoencima CYP3A4 (npr. Ketokonazol, itrakonazol) lahko v večji meri povzročijo povečanje koncentracije amlodipina v krvni plazmi kot diltiazem. Amlodipin in zaviralci izoencima CYP3A4 je treba uporabljati previdno.

Analogi zdravila Norvask

Strukturni analogi aktivne snovi:

• Agen;
• Acridipine;
• Amlovas;
• Amlodak;
• Amlodigamma;
• Amlodipin;
• Amlodipin kardio;
• Amlodipin bezilat;
• Amlodipin maleat;
• Amlodifarm;
• Amlokard Sanovel;
• Amlong;
• Amlonorm;
• Amlorus;
• Amlotop;
• Kalchek;
• Kardilopin;
• Karmagip;
• Corvadil;
• Cordy Kor;
• Normodipin;
• Omelar Cardio;
• Stamlo;
• Tenox.

V odsotnosti analogov zdravila na zdravilni učinkovini, lahko kliknete na spodnje povezave za bolezni, iz katerih ustrezno zdravilo pomaga in si ogledate razpoložljive analogne učinke na terapevtske učinke.

1 tableta kot učinkovina vsebuje 6,935 mg amlodipinijevega besilata (5 mg amlodipina) ali 13,87 mg amlodipinijevega besilata (10 mg amlodipina).

Kot pomožne snovi so: t

• natrijev škrobni glikolat tipa A;
• mikrokristalna celuloza;
• brezvodni kalcijev fosfat;
• magnezijev stearat.

Tablete, ki vsebujejo 5 mg (Norvasc 5 mg) ali 10 mg (Norvasc 10 mg) amlodipin. Po opisu je bel ali skoraj bel, v obliki oktaedra z neravnimi stranicami. Na eni strani je logotip „Pfizer“ ekstrudiran na drugi strani, glede na vsebino aktivne snovi, „AML-5“ ali „AML-10“.

Eno pakiranje vsebuje 14 ali 30 tablet po 5 ali 10 mg.

Zdravilo Norvask ima antihipertenzivne in antianginozne učinke.

Amlodipin je derivat dihidropiridina. Mehanizem delovanja je povezan z blokado kalcijevih kanalov (BPC) in zaviranjem transmembranskega prenosa kalcija v celice gladke mišice žil (v večji meri) in kardiomiocitov (v manjši meri). Pri tem se kažejo hipotenzivni in antianginalni učinki.

Hipotenzivni učinek je določen z neposrednim sproščujočim učinkom na vaskularno gladko mišično tkivo.

Zmanjšanje ishemije miokarda poteka na dva načina:

Amlodipin vpliva na periferne arteriole s spodbujanjem njihove širitve. V zvezi s tem se zmanjšuje OPSS (celotna periferna žilna upornost) s skoraj nespremenjeno srčno frekvenco (srčni utrip), kar vodi do zmanjšanja porabe energije in zmanjšanja potrebe po kisiku v miokardih.

Zdravilo širi arteriole, pa tudi periferne in koronarne arterije, tako v normalnih miokardnih in ishemičnih conah, s čimer se povečuje oskrba miokarda s kisikom pri bolnikih z vazospastično angino, kar preprečuje razvoj koronarnega krča.

V primeru arterijske hipertenzije enkratni dnevni odmerek zdravila Norvask zagotavlja normalizacijo krvnega tlaka 24 ur (medtem ko stoji in leži). Zaradi postopnega delovanja ne povzroča strmega znižanja krvnega tlaka.

Pri bolnikih z angino pektoris enkratni dnevni odmerek zdravila poveča čas možnega fizičnega napora, zavira razvoj angine pektoris in upočasni depresijo segmenta ST, zmanjša pogostost rednih kapi in nitroglicerina.

Uporaba norveških bolnikov s kardiovaskularnimi boleznimi (vključno s koronarno aterosklerozo z lezijo 1. plovila in do stenoze 3. in več arterij, pa tudi ateroskleroza v karotidnih arterijah), ki so bili podvrženi perkutani angioplastiki, miokardnem infarktu ali imajo angino pektoris, preprečuje spremembe v debelini intime-medijev karotidnih arterij in močno zmanjšajo pojavnost smrtnih primerov iz teh razlogov. Prav tako zmanjšuje število hospitalizacij za napredovanje kongestivnega srčnega popuščanja in nestabilno angino pektoris, zmanjšuje pogostnost možnih posegov, namenjenih ponovnemu normalnemu koronarnemu pretoku krvi.

Ne poveča tveganja za smrt ali razvoj zapletov pri bolnikih s funkcionalnim razredom CHF III - IV (NYHA), z zdravljenjem z digoksinom, zaviralci ACE in diuretiki. Ne vpliva na prevodnost in kontraktilnost miokarda, ne vodi do refleksnega povečanja srčne frekvence, pozitivno vpliva na hitrost glomerularne filtracije, upočasni agregacijo trombocitov, kaže šibek natriuretični učinek. Ne povečuje resnosti mikroalbuminurije pri diabetični nefropatiji. Ne vpliva negativno na lipide v plazmi in na presnovo.

Sesanje:

Pri peroralni uporabi se terapevtski odmerki dobro absorbirajo.

Cmax v krvi doseže po 6 - 12 urah.

Vd je približno enaka - 21 l / kg.

Absolutna biološka uporabnost - 64 - 80%.

Komunikacija s proteini plazme je približno 97,5%.

Prodre v BBB, uživanje hrane ne vpliva na absorpcijo amlodipina.

Presnova in izločanje:

Skupni očistek - 0,43 l / h / kg.

T1 / 2 približno 35-50 ur. Pri hudi srčno popuščanje in odpoved jeter se poveča na 56-60 ur.

V plazmi se po 7-8 dneh neprekinjenega zaužitja opazi stabilen CSS.

Pretvorba v neaktivne presnovke poteka v jetrih.

10% nespremenjenega zdravila in 60% nastalih presnovkov se izloči skozi ledvice.

Med hemodializo se ne izloča, izločanja mleka pa niso proučevali.

Indikacije za uporabo zdravila Norvsk ustrezajo priporočilom za derivate dihidropiridina, ki so predpisani:

• s hipertenzijo (monoterapija ali kombinirano zdravljenje z drugimi antihipertenzivnimi zdravili);
• s stabilno angino pektoris in Prinzmetal angino pektoris (vazospastična angina pektoris) (monoterapija ali kombinirano zdravljenje z drugimi antianginoznimi zdravili).

Z zelo previdnostjo:

• CHF neishemične narave razreda III - IV;
• hipotenzija;
• hipertrofična obstruktivna kardiomiopatija;
• aortna stenoza;
• odpoved jeter;
• sindrom bolnega sinusa;
• mitralna stenoza;
• starost pod 18 let (varnost in učinkovitost nista testirani);
• akutni miokardni infarkt (1 mesec po).

• srčni utrip;
• periferni edemi (stopala in gležnji);
• prekomerno znižanje krvnega tlaka;
• ortostatska hipotenzija;
• razvoj ali krepitev srčnega popuščanja;
• vaskulitis;
• srčne aritmije (vključno z bradikardijo, ventrikularno tahikardijo in atrijsko fibrilacijo);
• občutek bolečine za prsnico;
• migrena;
• miokardni infarkt.

• artralgija;
• mialgija;
• mišični krči;
• artroza;
• bolečine v hrbtu;
• miastenija gravis

Periferni in centralni živčni sistem:

• zardevanje obraza;
• občutek toplote;
• povečana utrujenost;
• zaspanost;
• omotica;
• glavobol;
• slabost;
• povečano znojenje;
• omedlevica;
• astenija;
• parestezija;
• hipestezija;
• periferna nevropatija;
• nespečnost;
• tremor;
• labilnost razpoloženja;
• živčnost;
• tesnoba;
• depresija;
• krči;
• vznemirjenost;
• apatija;
• amnezija;
• ataksija.

• slabost;
• bolečine v trebuhu;
• bruhanje;
• zaprtje ali napenjanje;
• driska;
• dispepsija;
• anoreksija;
• občutek žeje;
• suha usta;
• povečan apetit;
• hiperplazija dlesni;
• gastritis;
• hiperbilirubinemija;
• pankreatitis;
• zlatenica;
• hepatitis;
• povečano aktivnost jetrnih transaminaz.

• trombocitopenija;
• trombocitopenična purpura;
• levkopenija.

• rinitis;
• kratka sapa;
• kašelj.

• nokturija;
• pogosto ali boleče uriniranje;
• ginekomastija;
• impotenca;
• poliurija;
• disurija.

• izpuščaj in srbenje;
• multiformni eritem;
• angioedem;
• urtikarija.

• zvonjenje v ušesih;
• alopecija;
• spremembe telesne teže;
• motnje vida;
• nastanitvene motnje;
• diplopija;
• xerophthalmia;
• bolečine v očeh;
• konjunktivitis;
• izkrivljanje okusa;
• epistaksa;
• mrzlica;
• dermatitis;
• parosmija;
• hladen znoj;
• kserodermija;
• pigmentne motnje kože.

Potreben odmerek zdravila Norvask, odvisno od posameznih značilnosti organizma, lahko določi le zdravnik.

V skladu s tem navodila za uporabo Norvaska, začetni odmerek zdravila je 5 mg in se lahko poveča na 10 mg, zaradi prenašanja telesa in na priporočilo zdravnika.

Zdravilo je prikazano za peroralno uporabo enkrat na dan. Tableto pogoltnite celo z vodo.

Prilagajanje odmerka z ledvično in jetrno insuficienco (zmerna resnost), pa tudi v starosti, ni potrebno.

V kombinaciji z zaviralci ACE, tiazidnimi diuretiki, zaviralci adrenergičnih receptorjev beta se režim odmerjanja ne spremeni.

Če je odmerek presežen, je možno močno znižanje krvnega tlaka z nadaljnjim pojavom refleksne tahikardije in prekomerne periferne vazodilatacije (obstaja verjetnost trajne hude arterijske hipotenzije z nadaljnjim šokom in smrtjo).

V prvih dveh urah je predpisovanje adsorbentov (npr. Aktivnega oglja) predpisano, v nekaterih primerih izpiranje želodca. Bolniku se priporoča, da zavzame vodoravno lego z dvignjenimi spodnjimi okončinami. Aktivno podpirajo funkcije srčno-žilnega sistema, spremljajo delovanje pljuč in srca ter spremljajo količino krvi, ki kroži in diurezo.

V odsotnosti kontraindikacij uporabite vazokonstriktorska zdravila za normalizacijo žilnega tonusa in krvnega tlaka. Kalcijev glukonat dajemo intravensko. Hemodializa je neučinkovita.

Morda so se povečali neželeni učinki inhibitorjev mikrosomske oksidacije zaradi povečane koncentracije amlodipina. Nasprotno pa induktorji mikrosomskih encimov v jetrih zmanjšajo vsebnost zdravilne učinkovine.

Pri kombinirani uporabi amlodipina in cimetidina ostaja farmakokinetika prvih nespremenjena.

Sok grenivke v volumnu 240 ml in amlodipin v odmerku 10 mg ne povzročata pomembnih sprememb v farmakokinetiki zdravila.

Ugotovili niso nobene klinično pomembne interakcije zdravila Norvasc z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili.

Z istočasno uporabo z zanko in tiazidnimi diuretiki, zaviralci ACE, verapamilom, nitrati in zaviralci adrenergičnih receptorjev beta se lahko poveča hipotenzivno in antianginično delovanje zdravila Norvasc. Pri sočasnem jemanju antipsihotikov in zaviralcev alfa1 opazimo tudi povečanje hipotenzivnega učinka.

Negativni inotropni učinek pri študiju Norvaska ni bil opažen. Vendar je treba spomniti, da lahko BPC okrepi ta učinek za nekatera antiaritmična zdravila (npr. Kinidin in amiodaron).

Kombinirana uporaba litijevih in BPC zdravil lahko poveča nevrotoksičnost prvega (slabost, driska, bruhanje, ataksija, tinitus, tremor).

Amlodipin (in vitro) ne vpliva na vezavo varfarina, digoksina in indometacina na plazemske beljakovine.

Vzporedno dajanje antacidov, ki vsebujejo aluminij in magnezij, ne vpliva bistveno na farmakokinetiko amlodipina.

Med zdravljenjem s Norvaskom je možen en odmerek sildenafila (100 mg).

Ponovna uporaba atorvastatina v odmerku 80 mg in amlodipina v odmerku 10 mg in ne spremlja pomembnih sprememb v farmakokinetiki prvega.

Farmakokinetika ciklosporina v kombinaciji z amlodipinom je praktično nespremenjena.

Zdravilo Norvask na recept.

V dosegu otrok, pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C.

Pri zdravljenju arterijske hipertenzije se zdravilo Norvask lahko kombinira z alfa- in beta-blokatorji, tiazidnimi diuretiki, sublingvalnim nitroglicerinom, zaviralci ACE, dolgodelujočimi nitrati, antibiotiki, nesteroidnimi protivnetnimi zdravili in hipoglikemičnimi sredstvi za notranjo uporabo.

Uporablja se lahko tako v monoterapiji kot v kombiniranem zdravljenju z drugimi antianginoznimi zdravili za zdravljenje angine pektoris.

Zdravilo nima škodljivih učinkov na plazemske lipide in presnovo, zato se lahko predpiše bolnikom s protinom, diabetesom in bronhialno astmo.

Zdravilo Norvasc je mogoče uporabljati z občutljivostjo za vazospazem in vazokonstrikcijo.

Morda bo potrebno zmanjšati odmerek zdravila bolnikom z nizko rastjo, z nizko telesno maso in bolniki z resno patologijo jetrne funkcije.

Med zdravljenjem mora telesna masa nadzorovati in pregledati zobozdravnik, da se prepreči krvavitev, bolečina in hiperplazija dlesni.

Zdravilo Norvask ima veliko analogov, od katerih so najbolj znani spodaj:

• Adalat;
• Zanidip;
• Kordaflex;
• Cordipin;
• Corinfar;
• Lerkamen;
• Nimopin;
• Nifedipin;
• Felodip, itd.

Peroralni dnevni antihipertenzivni odmerek za bolnike, stare od 6 do 18 let, je od 2,5 mg do 5 mg (največ). Učinek zdravila na otroke, mlajše od 6 let, ni raziskan.

Odmerek 10 mg ne vpliva bistveno na farmakokinetiko etanola (pijače, ki vsebujejo alkohol).

Možna kombinacija z antibiotiki pri zdravljenju hipertenzije.

Ne priporočamo imenovanja Norvaska med nosečnostjo, zaradi pomanjkanja zanesljivih podatkov v tem obdobju.

Med dojenjem morate prenehati jemati zdravilo ali prekiniti zdravilo.

Pozitivne povratne informacije o Norvasku na forumih imajo pomembno mesto. Med pritožbami se najpogosteje posveča pozornost majhnim perifernim edemom in tahikardiji. Obstajajo tudi popolnoma negativne ocene o tem zdravilu, ki so najverjetneje povezane z nepravilno izbranim režimom zdravljenja ali odmerkom zdravila.

Pri vprašanju, kaj je boljše od Norvaska ali Amlodipina domače proizvodnje, ne smemo pozabiti, da kakovost izdelkov farmacevtske družbe Pfizer ni dvomljiva, medtem ko izdelki, ki jih proizvajajo naši proizvajalci, žal ne izpolnjujejo njihovih zahtev. Čeprav obe zdravili vsebujeta eno zdravilno učinkovino - amlodipin, uvoženi analog presega domačo s stopnjo čiščenja in masne vsebine.

Približna cena Norasca v lekarniških verigah je: 5 mg št. 14 - 300 rubljev; 5 mg št. 30 - 550 rubljev; 10 mg številka 14 - 500 rubljev; 10 mg številka 30 - 950 rubljev.

Norvask tablete 10 mg 30 kosov Pfizer

Norvask tablete 5 mg 30 kosov Pfizer

Norvask tablete 10 mg 14 kosov Pfizer

Norvask 5mg №14 tabletPfizer Manufeckchuring Deutschland GmbH

Norvask 10mg št. 30 tablete Pfizer Manufeckchuring Deutschland GmbH

Norvask 5mg št. 30 tablete Pfizer Manufeckchuring Deutschland GmbH

Norvask 10mg št. 14 tablete Pfizer Manufeckchuring Deutschland GmbH

NorvaskPfizer Manufeckchuring Deutschland GmbH, Nemčija

NorvaskPfizer Manufeckchuring Deutschland GmbH, Nemčija

NorvaskPfizer Manufeckchuring Deutschland GmbH, Nemčija

NorvaskPfizer Manufeckchuring Deutschland GmbH, Nemčija

NorvaskPfizer Manufacturing Deutchland (Nemčija)

Kartica Norvask. 10mg №30Pfizer

Kartica Norvask. 10mg №30Pfizer

Norvask 10 mg tablete №30 Heinrich Mack Nachf. Gmbh Co.KG (Nemčija)

Norvask 5 mg tablete №30 Heinrich Mack Nachf. Gmbh Co.KG (Nemčija)

• Najbolj učinkovita zdravila za visok krvni tlak
• Hitre učinke tlačnih tablet
• Tablete s podaljšanim sproščanjem
• Ocena zdravil (v tabletah) z njihovim opisom
• Kombinirana zdravila
• Kombinirani vnos več zdravil
• Povzetek

Povišan krvni tlak (skrajšano A / D) prizadene skoraj vsako osebo po 45-55 letih. Na žalost hipertenzije ni mogoče popolnoma ozdraviti, zato morajo hipertenzivni bolniki do konca življenja vztrajno vzeti tablete, da bi preprečili hipertenzivne krize (napadi visokega krvnega tlaka - ali visok krvni tlak), ki so polni množice posledic: od hudega glavobola do srčnega napada ali kapi.

Monoterapija (če jemljemo eno zdravilo) daje pozitiven rezultat le v začetni fazi bolezni. Večji učinek se doseže s kombiniranim vnosom dveh ali treh zdravil iz različnih farmakoloških skupin, ki jih je treba redno jemati. Upoštevati je treba, da se telo sčasoma navadi na antihipertenzivne tablete in njihov učinek oslabi. Zato je za stabilno stabilizacijo normalne ravni A / D potrebna njihova redna zamenjava, ki jo izvaja le zdravnik.

Pacienti s hipertenzijo morajo vedeti, da so zdravila, ki zmanjšujejo pritisk, hitra in dolgotrajna (dolga). Priprave iz različnih farmacevtskih skupin imajo različne mehanizme delovanja, to je, da bi dosegli antihipertenzivni učinek, vplivajo na različne procese v telesu. Zato lahko zdravnik predpiše različna zdravila različnim bolnikom z arterijsko hipertenzijo, npr. Atenolol je lahko bolj primeren za normalizacijo tlaka, drugi pa je nezaželen, ker skupaj s hipotenzivnim učinkom zmanjšuje srčni utrip.

Poleg tega, da neposredno zmanjšuje pritisk (simptomatično), je pomembno vplivati ​​na vzrok njegovega povečanja: na primer, za zdravljenje ateroskleroze (če obstaja takšna bolezen), za preprečevanje sekundarnih bolezni - srčni napad, motnje možganskega obtoka itd.

Tabela predstavlja splošni seznam zdravil iz različnih farmacevtskih skupin, predpisanih za hipertenzijo: