Blokator besed

Blokator besed v angleških črkah (transliteracija) - blokator

Besedni blokator je sestavljen iz 8 črk: a b k l oo r t

• Črka a je najdena 1 čas. Besede z 1 črko a
• Črka b je najdena 1 čas. Besede z 1 črko b
• Črka k se pojavi 1 čas. Besede z 1 črko do
• Črka l je najdena 1 čas. Besede z 1 črko l
• Črka o se pojavi 2-krat. Besede z dvema črkama
• Črka p je najdena 1 čas. Besede z 1 črko str
• Črka T je najdena 1 čas. Besede z 1 T

Pomen blokatorja besed. Kaj je blokator?

BETA-BLOCKER, vrsta zdravil, ki blokirajo impulze do določenih živčnih končičev (beta receptorjev) v različnih telesnih tkivih, vključno s srčno mišico, dihalnimi in perifernimi arterijami.

Znanstveni in tehnični enciklopedični slovar

ALFA BLOCATOR (alfa črna), ALFA ADRESNA ENOTA (alfa-adrenergična črna) - zdravilo, ki preprečuje stimulacijo alfa adrenergičnih receptorjev živčnih končičev simpatičnega živčnega sistema s pomočjo adrenalinskih...

Blokator transkripcije je DNA-vezavni protein, ki vpliva na hitrost transkripcije gena z RNA polimerazo. Nastali proteinski kompleks preprečuje prehod skozi matriko razteznega kompleksa.

Zaid A. Glosar biotehnologije

2. faza blokatorjev kalorij

Blokator kalorij 2. faza Ime faze Faza 2 Farmakološka skupina: Dodatki - proizvodi rastlinskega, živalskega ali mineralnega izvora, Nosološka klasifikacija (ICD-10) ›› E66.0 Debelost...

Slovar zdravil. - 2005

Blokator kalorij 2. faza Kontraindikacije: individualna intoleranca na sestavine izdelka; nosečnost; dojenje. Uporaba v obdobju brejosti in laktacije: Kontraindicirana med nosečnostjo.

Beta Blocker (beta črna)

Beta BLOCKER (beta blacker) je zdravilna učinkovina, ki preprečuje stimulacijo beta-adrenergičnih receptorjev živčnih končičev simpatičnega živčnega sistema in posledično oslabi delovanje srca.

BETA-BLOCKER je adrenergični blokator, ki vpliva na reakcijsko silo srčno-žilnega sistema, ki se uporablja za zdravljenje določenih bolezni srčno-žilnega sistema, kot so visok krvni tlak in aritmija.

Razlagalni slovar poligrafista. - M., 2008

Beta-blokator (Beta Blacker) je zdravilna učinkovina, ki preprečuje stimulacijo beta-adrenergičnih receptorjev živčnih končičev simpatičnega živčnega sistema in posledično oslabi delovanje srca.

Zdravstveni izrazi od A do Z

Alpha Blocker, Alpha Adrenoblocker (Alpha Blacker, Alpha-Adrenergični črni)

Alpha Blocker, Alpha Blocker (Alpha Blacker, Alpha-Adrenergični črni) Alpha Blocker (Alpha Blacker), Alpha Blocker (Alpha-Adrenergični črni) - zdravilna snov...

Zdravstveni izrazi od A do Z

Alfa-blokator (Alpha Blacker), alfa-adrenergični črn je zdravilna snov, ki preprečuje stimulacijo alfa-adrenergičnih receptorjev živčnih končičev simpatičnega živčnega sistema s pomočjo adrenalinom podobnih hormonov.

Medicinski izrazi. - 2000

Beta blokatorji: seznam zdravil

Pomembno vlogo pri uravnavanju telesnih funkcij imajo kateholamini: adrenalin in noradrenalin. Izpustijo se v krvni obtok in delujejo na posebne občutljive živčne končiče - adrenoreceptorje. Slednji so razdeljeni v dve veliki skupini: alfa in beta adrenoreceptorji. Beta-adrenoreceptorji se nahajajo v mnogih organih in tkivih in so razdeljeni v dve podskupini.

Ko se aktivirajo β1-adrenoreceptorji, se pogostost in moč srčnih kontrakcij povečata, koronarne arterije se razširijo, prevodnost in avtomatizem srca se izboljšata, razgradnja glikogena v jetrih in nastanek energije naraščata.

Ko se β2-adrenoreceptorji vzburijo, se stene krvnih žil, mišice bronhijev sprostijo, tonus maternice se med nosečnostjo zmanjša, izločanje inzulina in razgradnja maščob sta okrepljena. Tako stimulacija beta-adrenergičnih receptorjev s pomočjo kateholaminov vodi v mobilizacijo vseh telesnih sil za aktivno življenje.

Beta-blokatorji (BAB) - skupina zdravil, ki vežejo adrenergične receptorje beta in preprečujejo delovanje kateholaminov na njih. Ta zdravila se pogosto uporabljajo v kardiologiji.

Mehanizem delovanja

BAB zmanjša pogostost in moč srčnih kontrakcij, zmanjša krvni tlak. Posledično se zmanjša poraba kisika v srčni mišici.

Diastola se podaljša - obdobje počitka, sprostitve srčne mišice, med katerim so koronarne žile napolnjene s krvjo. Zmanjšanje intrakardialnega diastoličnega tlaka prispeva tudi k izboljšanju koronarne perfuzije (miokardne oskrbe s krvjo).

Obstaja prerazporeditev pretoka krvi, ki običajno kroži na ishemična območja, zato se izboljša toleranca telesne aktivnosti.

BAB imajo antiaritmične učinke. Zavirajo kardiotoksično in aritmogeno delovanje kateholaminov ter preprečujejo kopičenje kalcijevih ionov v srčnih celicah, kar poslabšuje energetsko presnovo v miokardu.

Razvrstitev

BAB - obsežna skupina zdravil. Lahko jih razvrstimo na več načinov.
Kardioselektivnost je sposobnost zdravila, da blokira samo β1-adrenoreceptorje, ne da bi prizadela β2-adrenoreceptorje, ki se nahajajo v steni bronhijev, žil, maternice. Višja kot je selektivnost BAB, varnejši je v primeru sočasnih bolezni dihalnih poti in perifernih žil ter pri sladkorni bolezni. Vendar je selektivnost relativni koncept. Z imenovanjem zdravila v visokih odmerkih se zmanjša stopnja selektivnosti.

Nekatere BAB imajo intrinzično simpatomimetično aktivnost: sposobnost do določene mere stimulirati beta-adrenergične receptorje. V primerjavi s konvencionalnimi BAB, tako zdravilo upočasni srčni utrip in moč njegovih kontrakcij, manj pogosto vodi do sindroma odtegnitve, manj negativno vpliva na presnovo lipidov.

Nekateri BAB-i lahko dodatno razširijo žile, kar pomeni, da imajo vazodilatacijske lastnosti. Ta mehanizem se izvaja z izrazito notranjo simpatomimetično aktivnostjo, blokado alfa-adrenoreceptorjev ali z neposrednim delovanjem na žilne stene.

Trajanje ukrepa je najpogosteje odvisno od značilnosti kemijske strukture BAB. Lipofilna sredstva (propranolol) trajajo več ur in se hitro izločijo iz telesa. Hidrofilna zdravila (atenolol) so učinkovita dlje časa in se lahko predpisujejo manj pogosto. Trenutno so razvite tudi dolgotrajne lipofilne snovi (metoprolol retard). Poleg tega obstaja BAB z zelo kratkim trajanjem delovanja - do 30 minut (esmolol).

Seznam

1. Nebiselektrični BAB:

A. Brez notranje simpatomimetične aktivnosti: t

• propranolol (anaprilin, obzidan);
• nadolol (korgard);
• sotalol (sogexal, tensol);
• timolol (blokada);
• nipradilol;
• flistrolol.

B. Z notranjo simpatomimetično aktivnostjo:

• oksprenolol (trazicor);
• pindolol (viski);
• alprenolol (aptin);
• penbutolol (betapresin, levatol);
• bopindolol (sandonorm);
• bucindolol;
• dilevalol;
• kartelol;
• labetalol.

2. Kardio selektivni BAB:

A. Brez notranje simpatomimetične aktivnosti: t

• metoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, methocardum, metocor, cornel, egilok);
• atenolol (beta, tenormin);
• betaksolol (betak, lokren, karlon);
• esmolol (lukobran);
• bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cordinorm, coronal, niperten, pnevmatike);
• karvedilol (akridilol, bagodilol, vedikardol, dilatrend, karvedigamma, karvenal, koriol, rekardium, tolliton);
• Nebivolol (binelol, nebivator, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. Z notranjo simpatomimetično aktivnostjo:

• acebutalol (acecor, sectral);
• talinolol (kordan);
• cilji prolola;
• epanolol (vazakor).

3. BAB z vazodilatacijskimi lastnostmi:

• amozularol;
• bucindolol;
• dilevalol;
• labetolol;
• medroksalol;
• nipradilol;
• pindolol.

4. BAB dolgotrajno delovanje: t

5. Ultrashortno delovanje BAB, kardio selektivno:

Uporaba pri boleznih srčno-žilnega sistema

Angina stres

V mnogih primerih so BAB med vodilnimi sredstvi za zdravljenje angine pektoris in preprečevanje napadov. Za razliko od nitratov, ta zdravila pri dolgotrajni uporabi ne povzročajo tolerance (odpornosti na zdravila). BAB se lahko kopičijo (kopičijo) v telesu, kar omogoča, da sčasoma zmanjšajo odmerek zdravila. Poleg tega ta orodja ščitijo samo srčno mišico, izboljšujejo prognozo z zmanjšanjem tveganja za ponovni miokardni infarkt.

Antianginalna aktivnost vseh BAB je približno enaka. Njihova izbira temelji na trajanju učinka, resnosti neželenih učinkov, stroških in drugih dejavnikih.

Začnite zdravljenje z majhnim odmerkom in postopoma povečajte njegovo učinkovitost. Odmerjanje je izbrano tako, da srčni utrip v mirovanju ni nižji od 50 na minuto, sistolični krvni tlak pa je vsaj 100 mm Hg. Čl. Po nastopu terapevtskega učinka (prenehanje kapi, izboljšanje tolerance za vadbo) se odmerek postopoma zmanjša na minimum.

Dolgotrajna uporaba visokih odmerkov BAB ni priporočljiva, saj to bistveno poveča tveganje za neželene učinke. Zaradi nezadostne učinkovitosti teh sredstev je bolje, da jih združimo z drugimi skupinami zdravil.

BAB ni mogoče nenadoma preklicati, ker lahko to povzroči odtegnitveni sindrom.

BAB je posebej indiciran, če je angina pektoris kombinirana z sinusno tahikardijo, arterijsko hipertenzijo, glavkomom, zaprtjem in gastroezofagealnim refluksom.

Miokardni infarkt

Zgodnja uporaba BAB pri miokardnem infarktu prispeva k omejitvi območja nekroze srčne mišice. Hkrati se umrljivost zmanjšuje, zmanjšuje se tveganje za ponovni miokardni infarkt in zastoj srca.

Ta učinek ima BAB brez notranje simpatomimetične aktivnosti, bolje je uporabiti kardio-selektivna sredstva. Še posebej so koristne pri kombinaciji miokardnega infarkta z arterijsko hipertenzijo, sinusno tahikardijo, postinfarktno angino in tahizistolično obliko atrijske fibrilacije.

BAB se lahko predpiše takoj po sprejemu bolnika v bolnišnico za vse bolnike, če ni kontraindikacij. Če ni neželenih učinkov, se zdravljenje z njimi nadaljuje vsaj eno leto po miokardnem infarktu.

Kronično srčno popuščanje

Preučujejo uporabo zdravila BAB pri srčnem popuščanju. Menijo, da jih lahko uporabljamo s kombinacijo srčnega popuščanja (zlasti diastolične) in napetostne angine. Motnje v ritmu, arterijska hipertenzija, tahizistolična oblika atrijske fibrilacije v kombinaciji s kroničnim srčnim popuščanjem so tudi razlog za imenovanje te skupine zdravil.

Hipertenzija

BAB so indicirane pri zdravljenju hipertenzije, ki je zapletena zaradi hipertrofije levega prekata. Prav tako se pogosto uporabljajo pri mladih bolnikih, ki vodijo aktivni življenjski slog. Ta skupina zdravil je predpisana za kombinacijo arterijske hipertenzije z angino pektoris ali motnjami srčnega ritma ter po miokardnem infarktu.

Bolezni srčnega ritma

BAB se uporabljajo za takšne motnje srčnega ritma, kot so atrijska fibrilacija in atrijsko trepetanje, supraventrikularne aritmije, slabo prenašanje sinusne tahikardije. Lahko se predpisujejo tudi za ventrikularne aritmije, vendar je njihova učinkovitost v tem primeru običajno manj izrazita. BAB v kombinaciji s pripravki kalija se uporablja za zdravljenje aritmij, ki jih povzroča glikozidna zastrupitev.

Neželeni učinki

Kardiovaskularni sistem

BAB zavira sposobnost sinusnega vozlišča, da proizvaja impulze, ki povzročajo krčenje srca, in povzroči sinusno bradikardijo - upočasni pulz na vrednosti, manjše od 50 na minuto. Ta neželeni učinek je pri BAB bistveno manj izrazit z intrinzično simpatomimetično aktivnostjo.

Priprave te skupine lahko povzročijo atrioventrikularno blokado različnih stopenj. Zmanjšujejo moč srčnih kontrakcij. Zadnji stranski učinek je manj izrazit pri BAB z vazodilatacijskimi lastnostmi. BAB zmanjša krvni tlak.

Zdravila v tej skupini povzročajo krče perifernih žil. Pojavijo se lahko hladni okončine, Raynaudov sindrom se poslabša. Ti neželeni učinki so skoraj brez zdravil z vazodilatacijskimi lastnostmi.

BAB zmanjša ledvični pretok krvi (razen nadolola). Zaradi poslabšanja perifernega krvnega obtoka pri zdravljenju teh sredstev se včasih izrazita splošna šibkost.

Dihalni organi

BAB povzroča bronhospazem zaradi sočasne blokade β2-adrenoreceptorjev. Ta neželeni učinek je manj izrazit pri kardio selektivnih zdravilih. Vendar so njihovi odmerki, ki so učinkoviti proti angini ali hipertenziji, pogosto precej visoki, medtem ko je kardioselektivnost bistveno zmanjšana.
Uporaba visokih odmerkov BAB lahko povzroči apnejo ali začasno prekinitev dihanja.

BAB oteži potek alergijskih reakcij na piki žuželk, zdravilnih in živilskih alergenov.

Živčni sistem

Propranolol, metoprolol in druge lipofilne BAB prehajajo iz krvi v možganske celice skozi krvno-možgansko pregrado. Zato lahko povzročijo glavobol, motnje spanja, omotico, okvaro spomina in depresijo. V hujših primerih so halucinacije, konvulzije, koma. Ti stranski učinki so bistveno manj izraziti pri hidrofilnih BAB, zlasti atenololu.

Zdravljenje BAB lahko spremlja tudi nevromuskularna prevodnost. To vodi do šibkosti mišic, zmanjšane vzdržljivosti in utrujenosti.

Presnova

Neselektivni BAB zavirajo nastajanje insulina v trebušni slinavki. Po drugi strani pa ta zdravila zavirajo mobilizacijo glukoze iz jeter, kar prispeva k razvoju podaljšane hipoglikemije pri bolnikih s sladkorno boleznijo. Hipoglikemija spodbuja sproščanje adrenalina v krvni obtok, ki deluje na alfa-adrenoreceptorje. To vodi do znatnega zvišanja krvnega tlaka.

Če je potrebno bolnikom s sočasno sladkorno boleznijo predpisati BAB, je treba dati prednost kardio-selektivnim zdravilom ali jih nadomestiti z antagonisti kalcija ali drugimi skupinami.

Številne BAB, zlasti neselektivne, zmanjšajo raven "dobrega" holesterola v krvi (alfa-lipoproteini z visoko gostoto) in povečajo raven "slabih" (trigliceridov in lipoproteinov z zelo nizko gostoto). Ta pomanjkljivost je prikrajšana za zdravila z notranjo simpatikomimetično in α-blokado (karvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).

Drugi neželeni učinki

Zdravljenje BAB v nekaterih primerih spremlja spolna disfunkcija: erektilna disfunkcija in izguba spolne želje. Mehanizem tega učinka ni jasen.

BAB lahko povzroči spremembe na koži: izpuščaj, srbenje, eritem, simptome luskavice. V redkih primerih so zabeleženi izpadanje las in stomatitis.

Eden od resnih stranskih učinkov je zatiranje tvorbe krvi z razvojem agranulocitoze in trombocitopenične purpure.

Sindrom odpovedi

Če se BAB uporablja dolgo časa v visokih odmerkih, lahko nenadna prekinitev zdravljenja sproži tako imenovani sindrom odtegnitve. To se kaže v povečanju napadov angine, pojavu ventrikularnih aritmij, razvoju miokardnega infarkta. V blažjih primerih odtegnitveni sindrom spremlja tahikardija in zvišanje krvnega tlaka. Sindrom umika se običajno pojavi nekaj dni po prenehanju jemanja BAB.

Da bi se izognili razvoju sindroma odtegnitve, morate upoštevati naslednja pravila:

• BAB počasi prekinite dva tedna in postopoma zmanjšajte odmerek;
• med in po prekinitvi zdravljenja z BAB je treba omejiti telesne dejavnosti in po potrebi povečati odmerjanje nitratov in drugih antianginoznih zdravil ter zdravil, ki znižujejo krvni tlak.

Kontraindikacije

BAB je absolutno kontraindiciran v naslednjih primerih:

• pljučni edem in kardiogeni šok;
• hudo srčno popuščanje;
• bronhialna astma;
• sindrom bolnega sinusa;
• atrioventrikularni blok II - III stopnja;
• sistolični krvni tlak 100 mm Hg. Čl. in spodaj;
• srčni utrip manj kot 50 na minuto;
• slabo nadzorovan insulin-odvisen diabetes mellitus.

Relativna kontraindikacija za imenovanje BAB - Raynaudov sindrom in periferna arterijska ateroskleroza z razvojem intermitentne klavdikacije.

Beta blokatorji. Mehanizem delovanja in razvrstitev. Indikacije, kontraindikacije in neželeni učinki.

Beta-blokatorji ali zaviralci adrenergičnih receptorjev beta so skupina zdravil, ki se vežejo na beta-adrenergične receptorje in blokirajo delovanje kateholaminov (adrenalina in noradrenalina) na njih. Beta-blokatorji spadajo v osnovna zdravila pri zdravljenju esencialne arterijske hipertenzije in sindroma visokega krvnega tlaka. Ta skupina zdravil se uporablja za zdravljenje hipertenzije od 60. let prejšnjega stoletja, ko so prvič vstopili v klinično prakso.

Zgodovina odkrivanja

Leta 1948 je R. P. Ahlquist opisal dva funkcionalno različna tipa adrenoreceptorjev - alfa in beta. V naslednjih 10 letih so bili znani samo antagonisti adrenoreceptorjev alfa. Leta 1958 so odkrili dikloizoprenalin, ki združuje lastnosti agonista in antagonista beta receptorjev. On in več drugih nadaljnjih zdravil še niso bili primerni za klinično uporabo. In šele leta 1962 je bil sintetiziran propranolol (inderal), ki je odprl novo in svetlo stran pri zdravljenju bolezni srca in ožilja.

Nobelova nagrada za medicino leta 1988 je prejela J. Black, G. Elion, G. Hutchings za razvoj novih načel zdravljenja z zdravili, zlasti za utemeljitev uporabe zaviralcev beta. Opozoriti je treba, da so se zaviralci adrenergičnih receptorjev beta razvili kot antiaritmična skupina zdravil, njihov hipotenzivni učinek pa je bil nepričakovana klinična ugotovitev. Sprva je veljal za naključno, daleč od vedno zaželeno dejanje. Šele kasneje, od leta 1964, po objavi Pricharda in Giiliama, je bilo cenjeno.

Mehanizem delovanja zaviralcev beta

Mehanizem delovanja zdravil v tej skupini je posledica njihove zmožnosti blokiranja beta-adrenergičnih receptorjev srčne mišice in drugih tkiv, kar povzroča številne učinke, ki so sestavni del mehanizma hipotenzivnega delovanja teh zdravil.

• Zmanjšanje srčnega volumna, pogostost in moč srčnih kontrakcij, zaradi česar se zmanjša potreba po kisiku v miokardu, poveča število sorodnikov in prerazporedi pretok miokardne krvi.
• Zmanjšanje srčnega utripa. V zvezi s tem diastole optimizirajo skupni koronarni krvni pretok in podpirajo presnovo poškodovanega miokarda. Zaviralci beta, ki ščitijo miokard, lahko zmanjšajo območje infarkta in pogostost zapletov miokardnega infarkta.
• Zmanjšanje celotne periferne odpornosti z zmanjšanjem proizvodnje renina s jukstaglomerularnimi celicami.
• Zmanjšanje sproščanja noradrenalina iz postganglionskih simpatičnih živčnih vlaken.
• Povečana proizvodnja vazodilatacijskih faktorjev (prostaciklin, prostaglandin e2, dušikov oksid (II)).
• Zmanjšanje reabsorpcije natrijevih ionov v ledvicah in občutljivost baroreceptorjev aortnega loka in karotidnega (somnoe) sinusa.
• Učinek stabilizacije membran - zmanjšanje prepustnosti membran za natrijeve in kalijeve ione.

Poleg antihipertenzivov imajo zaviralci adrenergičnih receptorjev beta naslednje učinke.

• Antiaritmična aktivnost, ki jo povzroča inhibicija delovanja kateholaminov, upočasnitev sinusnega ritma in zmanjšanje hitrosti impulzov v atrioventrikularnem septumu.
• Antianginalna aktivnost - kompetitivno blokiranje beta-1 adrenergičnih receptorjev miokarda in krvnih žil, kar vodi do zmanjšanja srčnega utripa, kontraktilnosti miokarda, krvnega tlaka, kot tudi povečanja dolžine diastole in izboljšanja koronarnega pretoka krvi. Na splošno se zaradi zmanjšanja potrebe po srčni mišici za kisik povečuje toleranca na fizični stres, skrajšajo obdobja ishemije, zmanjša pogostost napadov angine pri bolnikih z naporom angine in post-infarktno angino.
• Antiplateletna sposobnost - upočasnjuje agregacijo trombocitov in spodbuja sintezo prostaciklina v endoteliju žilne stene, zmanjšuje viskoznost krvi.
• Antioksidacijska aktivnost, ki se kaže v inhibiciji prostih maščobnih kislin iz maščobnega tkiva, ki jih povzročajo kateholamini. Zmanjšana potreba po kisiku za nadaljnjo presnovo.
• Zmanjšanje pretoka venske krvi v srce in krožeči volumen plazme.
• Zmanjšajte izločanje insulina z zaviranjem glikogenolize v jetrih.
• Imajo sedativni učinek in povečajo kontraktilnost maternice med nosečnostjo.

Iz tabele je razvidno, da so beta-1 adrenoreceptorji najdeni predvsem v srcu, jetrih in skeletnih mišicah. Kateholamini, ki vplivajo na beta-1 adrenoreceptorje, imajo spodbujevalni učinek, kar povzroči povečanje srčne frekvence in moči.

Razvrstitev zaviralcev beta

Glede na prevladujoč učinek na beta-1 in beta-2 se adrenoreceptorji delijo na:

• kardio selektivni (metaprolol, atenolol, betaksolol, nebivolol);
• kardio selektivni (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Odvisno od njihove sposobnosti, da se raztopijo v lipidih ali vodi, so beta-blokatorji farmakokinetično razdeljeni v tri skupine.

1. Lipofilni beta-blokatorji (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol). Ko se uporablja oralno, se absorbira hitro in skoraj v celoti (70-90%) v želodcu in črevesju. Pripravki iz te skupine prodrejo dobro v različna tkiva in organe, pa tudi skozi placento in krvno-možgansko pregrado. Praviloma se lipofilni beta-blokatorji predpisujejo v majhnih odmerkih za hudo jetrno in kongestivno srčno popuščanje.
2. Hidrofilni beta-blokatorji (atenolol, nadolol, talinolol, sotalol). Za razliko od lipofilnih zaviralcev beta, ko se uporabljajo oralno, absorbirajo le 30-50%, se manj presnavljajo v jetrih, imajo dolgo razpolovno dobo. Izloča se predvsem skozi ledvice, zato se hidrofilni beta-blokatorji uporabljajo v majhnih odmerkih z nezadostnim delovanjem ledvic.
3. Lipo- in hidrofilni beta-blokatorji ali amfifilni blokatorji (acebutolol, bisoprolol, betaksolol, pindolol, celiprolol) so topni tako v lipidih kot v vodi. Po peroralni uporabi se absorbira 40-60% zdravila. Zasedajo vmesni položaj med lipo- in hidrofilnimi beta-blokatorji in se enako izločajo preko ledvic in jeter. Zdravila se predpisujejo bolnikom z zmerno ledvično in jetrno insuficienco.

Klasifikacija zaviralcev beta z generacijami

1. Selektivno za Cardione (propranolol, Nadolol, Timolol, Oksprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Carteolol, Bopindolol).
2. Kardioselektivni (atenolol, metoprolol, bisoprolol, betaksolol, nebololol, bevantolol, esmolol, acebutolol, talinolol).
3. Beta-blokatorji z lastnostmi blokatorjev alfa-adrenergičnih receptorjev (karvedilol, labetalol, celiprolol) so zdravila, ki so del mehanizmov hipotenzivnega delovanja obeh skupin blokatorjev.

Kardioselektivni in nekardioselektivni beta-blokatorji so nato razdeljeni na zdravila z notranjo simpatomimetično aktivnostjo in brez nje.

1. Kardioselektivni zaviralci beta brez notranje simpatomimetične aktivnosti (atenolol, metoprolol, betaksolol, bisoprolol, nebivolol) skupaj z antihipertenzivnim učinkom zmanjšajo srčni ritem, povzročijo antiaritmični učinek, ne povzročajo bronhospazma.
2. Kardioselektivnih beta-blokatorji z intrinzično simpatomimetskega dejavnost (acebutolol, talinolol, celiprolol) manj upočasni srčni utrip, zaviranje avtomat sinusnega vozla in atrioventrikularnega prevajanja, zagotavljajo znatno Antianginozno in antiaritmik učinek v sinusna tahikardija, supraventrikularne in ventrikularne aritmije, le malo vpliva na beta -2 adrenergičnih receptorjev bronhijev pljučnih žil.
3. Ne-biološko selektivni zaviralci beta brez notranje simpatomimetične aktivnosti (Propranolol, Nadolol, Timolol) imajo največji anti-anginalni učinek, zato se pogosteje predpisujejo bolnikom s sočasno angino pektoris.
4. Ne-biološko selektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta z intrinzično simpatomimetično aktivnostjo (Oxprenolol, Trazicor, Pindolol, Visken) ne le blokirajo, ampak tudi delno stimulirajo beta-adrenoreceptorje. Zdravila v tej skupini zmanjšajo srčni utrip v manjši meri, upočasnijo atrioventrikularno prevajanje in zmanjšajo kontraktilnost miokarda. Lahko se predpišejo bolnikom z arterijsko hipertenzijo z blago prehodnostjo, srčnim popuščanjem in redkejšim pulzom.

Srčna selektivnost zaviralcev beta

Kardioselektivni beta-blokatorji blokirajo adrenergične receptorje beta-1, ki se nahajajo v celicah srčne mišice, jukstaglomerularni aparat ledvic, maščobnega tkiva, srčnega prevajalnega sistema in črevesja. Vendar je selektivnost zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta odvisna od odmerka in izgine, ko se uporabijo visoki odmerki beta-1 blokatorjev beta-1.

Neselektivni beta-blokatorji delujejo na obe vrsti receptorjev, na beta-1 in beta-2 adrenoreceptorje. Beta-2 adrenoreceptorji se nahajajo na gladkih mišicah krvnih žil, bronhijev, maternice, trebušne slinavke, jeter in maščobnega tkiva. Ta zdravila povečujejo kontraktilno aktivnost nosečnice, kar lahko privede do prezgodnjega poroda. Hkrati je blokada adrenergičnih receptorjev beta-2 povezana z negativnimi učinki (bronhospazem, periferni vazospazem, presnovo glukoze in lipidov) neselektivnih zaviralcev beta.

Kardioselektivni beta-blokatorji imajo prednost pred ne-kardioselektivnim zdravljenjem bolnikov z arterijsko hipertenzijo, bronhialno astmo in drugimi boleznimi bronhopulmonarnega sistema, ki jih spremlja bronhospazem, diabetes, intermitentna klavdikacija.

Indikacije za imenovanje:

• esencialna arterijska hipertenzija;
• sekundarna arterijska hipertenzija;
• znaki hipersimpatikotonije (tahikardija, visok pulzni tlak, hiperkinetični tip hemodinamike);
• sočasna koronarna bolezen - angina pektoris (selektivno kajenje zaviralcev beta, neselektivna - neselektivna);
• srčni napad, ne glede na prisotnost angine;
• motnje srčnega ritma (prezgodnji atrijski in ventrikularni utripi, tahikardija);
• subkompenzirano srčno popuščanje;
• hipertrofična kardiomiopatija, subaortna stenoza;
• prolaps mitralne zaklopke;
• tveganje ventrikularne fibrilacije in nenadne smrti;
• arterijska hipertenzija v predoperativnem in pooperativnem obdobju;
• Beta-blokatorji so predpisani tudi za migreno, hipertiroidizem, zlorabo alkohola in drog.

Beta-blokatorji: kontraindikacije

S strani srčno-žilnega sistema:

• bradikardija;
• atrioventrikularni blok 2-3 stopinje;
• hipotenzija;
• akutno srčno popuščanje;
• kardiogeni šok;
• vazospastična angina.

Iz drugih organov in sistemov:

• bronhialna astma;
• kronična obstruktivna pljučna bolezen;
• periferna vaskularna stenozirajoča bolezen s ishemijo okončine v mirovanju.

Beta blokatorji: neželeni učinki

S strani srčno-žilnega sistema:

• zmanjšanje srčnega utripa;
• upočasnitev atrioventrikularne prevodnosti;
• pomembno znižanje krvnega tlaka;
• zmanjšana izmetna frakcija.

Iz drugih organov in sistemov:

• motnje dihalnega sistema (bronhospazem, kršitev bronhialne prehodnosti, poslabšanje kroničnih pljučnih bolezni);
• periferna vazokonstrikcija (Raynaudov sindrom, hladne okončine, intermitentna klavdikacija);
• psiho-čustvene motnje (šibkost, zaspanost, motnje spomina, čustvena labilnost, depresija, akutna psihoza, motnje spanja, halucinacije);
• gastrointestinalne motnje (slabost, driska, bolečine v trebuhu, zaprtje, poslabšanje peptičnega ulkusa, kolitis);
• odtegnitveni sindrom;
• kršitev presnove ogljikovih hidratov in lipidov;
• mišična oslabelost, intoleranca za vadbo;
• impotenca in zmanjšan libido;
• zmanjšano delovanje ledvic zaradi zmanjšane perfuzije;
• zmanjšana proizvodnja solz, konjunktivitis;
• kožne motnje (dermatitis, izpuščaj, poslabšanje psoriaze);
• fetalne hipotrofije.

Beta blokatorji in diabetes

Pri diabetes mellitusu druge vrste imajo prednost selektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, ker so njihove dismetabolne lastnosti (hiperglikemija, zmanjšana občutljivost za insulin) manj izrazite kot pri neselektivnih.

Beta blokatorji in nosečnost

Med nosečnostjo je uporaba zaviralcev beta (neselektivna) nezaželena, ker povzroča bradikardijo in hipoksemijo ter posledično hipotrofijo ploda.

Katera zdravila iz skupine zaviralcev beta je bolje uporabiti?

Ko govorimo o zaviralci adrenergičnih receptorjev beta kot skupini antihipertenzivnih zdravil, govorimo o zdravilih, ki imajo beta-1 selektivnost (imajo manj stranskih učinkov), brez notranje simpatomimetične aktivnosti (bolj učinkovito) in vazodilatacijskih lastnosti.

Kateri beta blokator je boljši?

V zadnjem času se je v naši državi pojavil beta-blokator z najbolj optimalno kombinacijo vseh lastnosti, ki so potrebne za zdravljenje kroničnih bolezni (arterijska hipertenzija in koronarna bolezen srca) - Lokren.

Lokren je originalen in hkrati poceni beta-blokator z visoko selektivnostjo beta-1 in najdaljšim razpolovnim časom (15-20 ur), kar omogoča njegovo uporabo enkrat na dan. Hkrati nima notranje simpatikomimetične aktivnosti. Zdravilo normalizira spremenljivost dnevnega ritma krvnega tlaka, pomaga zmanjšati stopnjo povečanja jutranjega krvnega tlaka. Pri zdravljenju Lokrena pri bolnikih z ishemično srčno boleznijo se je zmanjšala pogostnost kapi, povečala se je sposobnost prenašanja fizičnih naporov. Zdravilo ne povzroča občutkov šibkosti, utrujenosti, ne vpliva na presnovo ogljikovih hidratov in lipidov.

Drugo zdravilo, ki ga je mogoče razlikovati, je Nebilet (Nebivolol). Posebno mesto v razredu zaviralcev beta ima zaradi svojih nenavadnih lastnosti. Nebilet sestoji iz dveh izomerov: prvi je beta-blokator, drugi pa vazodilatator. Zdravilo ima neposreden učinek na stimulacijo sinteze dušikovega oksida (NO) z žilnim endotelijem.

Zaradi dvojnega mehanizma delovanja se lahko Nebilet predpisuje bolniku z arterijsko hipertenzijo in sočasnimi kroničnimi obstruktivnimi pljučnimi boleznimi, aterosklerozo perifernih arterij, kongestivnim srčnim popuščanjem, hudo dislipidemijo in sladkorno boleznijo.

Kar se tiče zadnjih dveh patoloških procesov, danes obstaja veliko znanstvenih dokazov, da Nebilet ne le ne vpliva negativno na metabolizem lipidov in ogljikovih hidratov, temveč tudi normalizira učinek na holesterol, raven trigliceridov, glukozo v krvi in ​​glikirani hemoglobin. Raziskovalci te lastnosti povezujejo z edinstvenim razredom beta-blokatorjev z aktivnostjo zdravila, ki modulira NO.

Sindrom odtegnitve beta-blokatorja

Nenadna ukinitev blokatorjev beta-adrenoreceptorjev po daljši uporabi, zlasti v visokih odmerkih, lahko povzroči simptome, značilne za nestabilno angino pektoris, ventrikularno tahikardijo, miokardni infarkt in včasih celo nenadno smrt. Odtegnitveni sindrom se začne po nekaj dneh (manj pogosto - po 2 tednih) po prekinitvi zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta.

Da bi preprečili resne posledice odprave teh zdravil, je treba upoštevati naslednja priporočila:

• po tej shemi postopoma prekinite uporabo zaviralcev beta-adrenoreceptorjev 2 tedna: 1. dan se dnevni odmerek propranolola zmanjša za več kot 80 mg, 5. dan - za 40 mg, 9. dan - do 20. mg in 13. - 10 mg;
• bolniki s koronarno arterijsko boleznijo med in po ukinitvi zaviralcev beta-adrenoreceptorjev morajo omejiti telesno dejavnost in po potrebi povečati odmerek nitratov;
• Osebe z boleznimi koronarnih arterij, ki so v operaciji koronarnega arterijskega obvoda, pred kirurškim posegom ne prekinejo blokatorjev beta-adrenoreceptorjev, 2 uri pred operacijo je predpisana polovica dnevnega odmerka, med operacijo pa se ne dajo beta-adrenergični blokatorji, ampak 2 dni. intravensko.

blokator

Rusko-angleški slovar bioloških izrazov. - Novosibirsk: Inštitut za klinično imunologijo. V.I. Seledtsov. 1993-1999.

Oglejte si, kaj je »blokator« v drugih slovarjih:

blokator - blok ator in (med)... ruski pravopisni slovar

blocker - a, h. Relearny pristríy za dva telefonska kompleta telefonskih številk iz ene telefonske številke na enega naročnika línіyu... Ukrajinski slovar wordlist

blokator je imennik družine cholovoi... Pravopisni slovar ukrajinskega jezika

Blokator kalorij Faza 2 - latinsko ime Faza 2 Farmakološka skupina: dodatki - proizvodi rastlinskega, živalskega ali mineralnega izvora Nosološka klasifikacija (ICD 10) ›› E66.0 Debelost zaradi pretiranega vnosa energije......

Blokator kanalov - hipotenzivna zdravila, ki blokirajo kalcijeve kanale [http://www.dunwoodypress.com/148/PDF/Biotech Eng Rus.pdf] Biotehnološke teme EN blokator kanalov...

Blokator kalcijevih kanalčkov - Kalcijevi antagonisti (sredstva, ki blokirajo kalcijeve kanale tipa L; blokatorji počasnih kalcijevih kanalov) so heterogena skupina zdravil, ki imajo enak mehanizem delovanja, vendar se razlikujejo v številnih lastnostih, vključno s...

Slow Calcium Channel Blocker - Kalcijevi antagonisti (sredstva, ki blokirajo kalcijeve kanale tipa L; počasni blokatorji kalcijevih kanalov) so heterogena skupina zdravil, ki imajo enak mehanizem delovanja, vendar se razlikujejo v številnih lastnostih, vključno s...

BETA-BLOCKER - BETA-BLOCKER, vrsta zdravil, ki blokirajo impulze do določenih živčnih končičev (beta receptorjev) v različnih telesnih tkivih, vključno s srčno mišico, dihalnimi in perifernimi arterijami. Ti...... znanstveni in tehnični enciklopedični slovar

beta blokator - n., število sinonimov: 9 • acebutolol (3) • betaksolol (3) • bisoprolol (4)... Slovar sopomenk

blokator bronhijev - Naprava, ki je namenjena vstavitvi skozi sapnik za blokiranje lumna bronha. [GOST R 52423 2005] Teme inhalatorja. anestezija, umetnost. ventilator. pljuča EN blokator bronhialnega bloka DE Bronchialblocker Bronchusblocker FR bloqueur......

Blokator bronhialov - 52. Blokator bronhialov D. Bronhialatorator E. Blokator bronhijev F. Bloqueur bronchique Naprava za vstavitev v enega od glavnih bronhijev, da blokira njen lumen Vir: GOST 17807 83: Naprave za inhalacijsko anestezijo in...... Referenčni slovar regulativnih izrazov dokumentacijo

Beta blokatorji, kaj je dobro in slabo

Za zdravljenje arterijske hipertenzije se uporabljajo različne skupine zdravil. Najbolj učinkoviti pa so diuretiki z zaviralci beta (BAB). To je dokaj obsežna skupina zdravil. Vključuje več kot 800 vrst drog. Med seboj se v mehanizmu delovanja nekoliko razlikujejo. Vendar združuje njihov konkurenčni antagonizem z adrenoreceptorji.

BAB uporablja od 60. let 20. stoletja. Prvo zdravilo je bilo propranolol. Ustvarili sta ga D. Black in J. Stevenson (1963). Leta 1964 so se pojavila prva poročila o učinkoviti uporabi tega sredstva za zdravljenje hipertenzije. D. Black je prejel Nobelovo nagrado (1988) na področju medicine za razvoj zdravil, ki vplivajo na receptorje.

Večina BAB deluje izključno na β1-adrenoreceptorje, ki se nahajajo v gladkem mišičnem tkivu srca. Vendar obstajajo tisti, ki delujejo na receptorje β1, β2. Zato je BAB razdeljen na:

• selektivni beta-blokatorji, ki vplivajo na receptorje, ki so v miokardiju;
• neselektivne, ki vplivajo na β1-, β2-adrenoreceptorje.

Tudi blokatorji imajo lahko vazodilatacijski učinek. Zato se delijo na:

1. BAB, ki nima vazodilatacijskih lastnosti. Lahko so neselektivni (propranolol, sotalol, nadolol) in selektivni (atenolol, bisoprolol, metoprolol).
2. Vasodilator BAB. Razdelimo jih tudi na kardio-selektivne (nebivolol, karvedilol, celiprolol) in neselektivne (bucindolol, pindolol, labetalol).

Večina bolnikov s hipertenzijo ima povečano žilno odpornost, moteno delovanje srca. Zato se priporočajo selektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta. Izbira teh zdravil je zelo široka, razširjajo krvne žile na različne načine. Obstajajo 4 glavni mehanizmi njihovega delovanja:

1. Imajo izrazit učinek na receptorje beta, ki so v žilah (pindolol, tseliprolol). Za dolgoročno zdravljenje ta zdravila niso primerna. Povečujejo srčni utrip, večinoma ponoči. Zato je kontraindicirana pri bolnikih z ishemijo srca.
2. Tudi na alfa-adrenergične receptorje (karvedilol, labetalol).
3. Dušikov oksid se sprosti iz endotelijskih celic, ki širijo krvne žile (nebivolol).
4. Imajo neposredno vazodilatacijsko delovanje.

Zanimivo dejstvo. Preučevali smo učinek karvedilola pri zdravljenju hipertenzije pri bolnikih s srčnim popuščanjem z akutnim miokardnim infarktom. Ugotovljeno je bilo, da uporaba tega zdravila zmanjšuje smrtnost za 49%.

Toda tega ne smete začeti sami jemati. Lahko povzroči depresijo, krvavitev. Zdravilo je kontraindicirano pri bolnikih z bronhialno astmo, angino pektoris. Preden začnete piti zdravilo, se posvetujte z zdravnikom.

Kako BAB zmanjša pritisk

Beta-blokatorji vplivajo na telo na več načinov:

1. Vpliva na vazomotorni center, ki je odgovoren za žilni tonus. BAB, ki vpliva na receptorje, zavira njegovo aktivnost, spodbuja sprostitev gladkega mišičnega tkiva. Plovila se širijo, pritisk na stene pa se zmanjšuje.
2. Vpliva na beta receptorje miokarda. Zaradi zatiranja dela srca se zmanjša volumen krožeče krvi, zmanjša se polnjenje posode, pade tlak.
3. Blokira sintezo renina v ledvicah. Posledično se angiotenzin ne oblikuje, kar povzroči, da žile tonirajo in povečajo pritisk.
4. Zavira sproščanje noradrenalina. Sodeluje pri nevro-humoralni regulaciji pritiska, ima hipertenzivni in vazokonstriktorski učinek.

BAB, ki deluje na receptorje beta, zmanjša proizvodnjo encimov. Posledično se zmanjša znotrajcelična oskrba kalcijevih ionov. To vodi do zmanjšanja kontraktilnosti miokarda.

Po prvem odmerku zdravila čez dan se poveča žilni upor, tlak se poveča. Po nekaj dneh se vrne na prejšnjo raven in se zmanjša le pri daljši uporabi BAB.

Zmanjšanje tlaka je posledica:

• zmanjšanje prostornine krvi, ki kroži;
• dilatacija krvnih žil;
• zmanjšanje aktivnosti renina;
• zaviranje aktivnosti aorte baroreceptorjev (ne odzivajo na zmanjšanje tlaka).

Antihipertenzivni učinek dosežemo v približno treh tednih.

Takoj deluje samo esmolol. Uporablja se za zdravljenje hipertenzivnih kriz in akutnih koronarnih sindromov.

Dolgotrajna uporaba zdravil, ki vplivajo na beta-receptorje, zmanjšuje hipertrofijo levega prekata, izboljšuje presnovo lipidov. Za dolgotrajno zdravljenje so najprimernejši selektivni beta-blokatorji, ki nimajo vazodilatacijskega učinka. Manj vplivajo na odpornost žilnih sten. Poleg tega se po odpovedi agonistov receptorjev alfa v telesu oblikujejo kateholamini zaradi diabetesa, zaradi kajenja ali po pitju skodelice kave. Zapirajo krvne žile, kardio selektivni BAB pa zavirajo njihove učinke.

Pomembno vedeti! BAB nenadoma ne priporočamo. Tudi če ne vzamete ene tabletke, lahko pozabite vzeti zdravilo, lahko povzročite močno povečanje krvnega tlaka. Zato nikoli ne prekinite zdravljenja brez posvetovanja z zdravnikom. Tudi če se počutite odlično in ne vidite potrebe po tabletah.

Škoda zaradi jemanja zaviralcev beta

Zaviralci beta lahko vplivajo na presnovo lipidov, presnovo glukoze. Čeprav se v zvezi s tem kardio selektivna zdravila štejejo za varnejša. Vendar pa imajo bolj izrazit hipotenzivni učinek. Zato lahko močno zmanjšajo pritisk. In to je tudi slabo. Močan padec lahko povzroči kap, nezadostna oskrba s krvjo pa lahko povzroči hipoksijo možganskih celic in njihovo smrt.

Tudi beta-blokatorji delujejo na receptorje trebušne slinavke. Znatno zmanjša izločanje insulina. In pomanjkanje vodi do razvoja diabetesa.

Kljub učinkovitosti zdravljenja hipertenzije z zaviralci adrenergičnih receptorjev beta jih je treba predpisati previdno. Zdravnik mora upoštevati, koliko škode lahko ta zdravila povzročijo.

1. Znatno zmanjšajte srčni utrip. Povzroča dolgotrajno bradikardijo s srčnim utripom, manjšim od 50 utripov na minuto.
2. Izzovejo prekinitve v delovanju srca. Razviti sindrom bolnega sinusnega sindroma. Lahko povzroči pojav atrioventrikularnega bloka 2-3 stopinje.
3. Jemanje zdravila BAB lahko povzroči hipotenzijo. Zgornji tlak bo manjši od 100 mm Hg. Čl. In to je tudi bolezen, ki nima manj resnih posledic kot hipertenzija.
4. Bolezni dihal se lahko poslabšajo. Pri bronhialni astmi drog v tej skupini ni priporočljiv.
5. Zaradi jemanja zdravila se lahko zavira proizvodnja insulina. In bolniki s sladkorno boleznijo v kombinaciji z drugimi zdravili razvijejo hipoglikemijo.
6. V nasprotju z agonisti receptorjev alfa, BAB povzroča kršenje spolne funkcije pri moških. Pogostost učinka je odvisna od odmerka zdravila.
7. Z odpravo centralnih agonistov receptorja alfa (klonidin) ali s feokromocitomom se pojavi persistentna hipertenzivna reakcija.
8. BAB lahko negativno vplivajo na prebavila. Zmanjšajte apetit, povzročite bruhanje, drisko, razjeda postane akutna, pojavi se ezofagitis.
9. Jemanje zdravila povzroča omotico, nespečnost, nočne more, halucinacije. Lahko povzroči depresijo, letargijo, šibkost.
10. Okrepiti krčenje mišic maternice. Zato je BAB kontraindiciran pri nosečnicah, saj povzročajo spontani splav.
11. Vplivajo na mehur, ne dovolite, da se izprazni. BAB je včasih predpisan za zdravljenje urinske inkontinence.

Če upoštevate vse s tem povezane bolezni, se tveganje za neželene učinke znatno zmanjša. Tako so bolnikom s srčnim popuščanjem predpisani minimalni odmerki zdravil, postopoma, pod opazovanjem, ki jih povečujejo.

Zdravilo ni predpisano za različne sočasne bolezni in stanja.

Zdravilo se ne sme piti z naslednjimi patologijami:

1. Obstruktivna pljučna bolezen. BAB povzroči zadušitev. To je strogo kontraindiciran vnos zdravil za bronhialno astmo, pljučni edem.
2. Huda bradikardija v mirovanju. Ker zdravilo zmanjšuje srčni utrip.
3. AV blokada 2 in 3 stopinje. Izjema so bolniki z umetnim spodbujevalnikom.
4. Kardiogeni šok.
5. Ker so zdravili BAB antihipertenzivni, jih nikakor ne predpisujejo bolnikom z nizkim krvnim tlakom.

Obstajajo številne bolezni, pri katerih je BAB nezaželen, vendar jih lahko v izjemnih primerih zdravnik predpiše:

• diabetes;
• razjede želodca in črevesja;
• motnje cirkulacije;
• depresija;
• nosečnost in dojenje.

Pomembno vedeti! Nekatere BAB (sotalol, metoprolol, pendolol) se uporabljajo brez resnih posledic za zdravljenje hipertenzije pri nosečnicah. Preden bo zdravnik predpisal zdravilo, bo nujno ocenil ravnovesje med koristmi in škodo.

Za izbiro zdravil za zdravljenje hipertenzije bi moral le zdravnik. Samo strokovnjak bo pravilno ocenil razmerje med koristmi in stranskimi učinki. Bodite pozorni na to, kaj so druga zdravila predpisana, saj lahko BAB v povezavi z nekaterimi zdravili povzroči resne zaplete.

Beta-blokatorji se predpisujejo z rezerpinom in gvanetidinom samo pod vsakodnevnim zdravniškim nadzorom. V kombinaciji s klonitidinom se tlak preveč zniža, povzročata pa obstojno hipotenzijo in bradikardijo. Še posebej, če pacient laže. Nenadna prekinitev klonitidina bo sprožila močno povečanje pritiska, saj bo močna stimulacija receptorjev alfa. To bo povzročilo povečanje noradrenalina in vazokonstrikcije.

BAB ni zaželeno kombinirati z verapamilom, amiodaronom, srčnimi glikozidi. Tak kompleks zdravil vodi do ostre bradikardije, kršitve atrioventrikularne prevodnosti. Zato je potrebno stalno spremljanje EKG.

Beta blokatorji delujejo bolje v kombinaciji z nitrati in zaviralci kalcijevih kanalov. Zmanjšujejo potrebo miokarda za kisik, znižujejo tonus krvnih žil, spodbujajo pretok krvi.

BAB - zdravila, ki se že dolgo uspešno uporabljajo za zdravljenje hipertenzije. Obstaja veliko vrst. Zato lahko le zdravnik izbere najučinkovitejše zdravilo, ki ne povzroči zapletov. Posvetujte se z njim.

Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, splošno znani kot zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, so pomembna skupina zdravil za hipertenzijo, ki prizadenejo simpatični živčni sistem. Ta zdravila se v medicini uporabljajo že dolgo časa, od šestdesetih let prejšnjega stoletja. Odkritje beta-blokatorjev je znatno povečalo učinkovitost zdravljenja bolezni srca in ožilja, kot tudi hipertenzije. Znanstveniki, ki so v klinični praksi prvič sintetizirali in testirali te droge, so leta 1988 prejeli Nobelovo nagrado za medicino.

V praksi zdravljenja hipertenzije so beta-blokatorji še vedno bistvenega pomena, skupaj z diuretiki, to so diuretiki. Čeprav so se od devetdesetih let prejšnjega stoletja pojavile nove skupine zdravil (kalcijevi antagonisti, zaviralci ACE), ki se predpisujejo, kadar zaviralci beta ne pomagajo ali so kontraindicirani za bolnika.

Tlačne tablete: vprašanja in odgovori

• Kako normalizirati krvni tlak, krvni sladkor in holesterol
• Tlačne tablete, ki jih je predpisal zdravnik, so dobro pomagale, zdaj pa so začele delovati šibkeje. Zakaj?
• Kaj storiti, če tudi najmočnejše tablete ne zmanjšajo pritiska
• Kaj pa, če zdravila za hipertenzijo preveč znižajo krvni tlak
• Povečan pritisk, hipertenzivna kriza - značilnosti zdravljenja v mladosti, srednje in starosti

Zgodovina odkrivanja

V tridesetih letih so znanstveniki odkrili, da je možno spodbuditi sposobnost srčne mišice (miokarda), da se strdi, če se je z njimi ravnalo s posebnimi snovmi - beta-adrenostimulanti. Leta 1948 je R. Pahlquist razvil koncept obstoja alfa in beta-adrenoreceptorjev pri sesalcih. Kasneje, sredi petdesetih let, je znanstvenik J. Black teoretično razvil metodo za zmanjšanje pogostosti kapi. Predlagal je, da bi bilo mogoče izumiti zdravilo, s katerim bi učinkovito »zaščitili« beta receptorje srčne mišice pred učinki adrenalina. Navsezadnje ta hormon stimulira mišične celice srca, zaradi česar se preveč intenzivno krčijo in povzročajo srčne napade.

Leta 1962 je bil pod vodstvom J. Black sintetiziran prvi beta-blokator - protenalol. Vendar se je izkazalo, da povzroča raka pri miših, zato ni bil testiran na ljudeh. Prvo zdravilo za ljudi je bilo propranolol, ki se je pojavil leta 1964. Za razvoj propranolola in "teorije" beta-blokatorjev je J. Black leta 1988 prejel Nobelovo nagrado za medicino. Najsodobnejše zdravilo te skupine, nebivolol, je bilo na trg uvedeno leta 2001. On in druge tretje generacije beta-blokatorjev imajo dodatno pomembno uporabno lastnost - sprostijo krvne žile. Skupaj je bilo v laboratorijih sintetiziranih več kot 100 različnih zaviralcev beta, vendar jih ni uporabilo več kot 30 ali jih še vedno uporabljajo zdravniki.

Mehanizem delovanja zaviralcev beta

Hormon adrenalin in drugi kateholamini stimulirajo beta-1 in beta-2-adrenoreceptorje, ki jih najdemo v različnih organih. Mehanizem delovanja zaviralcev beta je, da zavirajo beta-1-adrenergične receptorje, "ščitijo" srce pred učinki adrenalina in drugih "pospešujočih" hormonov. Posledično se olajša delo srca: pogodba se pogosteje in manj sili. Tako se zmanjša pogostnost kapi in motenj srčnega ritma. Verjetnost nenadne srčne smrti se zmanjša.

Pod delovanjem zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta se krvni tlak hkrati zmanjšuje z več različnimi mehanizmi:

• Zmanjšanje pogostosti in moči srčnih kontrakcij;
• Zmanjšanje srčnega volumna;
• Zmanjšano izločanje in zmanjšana koncentracija renina v plazmi;
• Prestrukturiranje baroreceptorskih mehanizmov aortnega loka in sinocarotidnega sinusa;
• Depresivni učinek na centralni živčni sistem;
• Vpliv na vazomotorni center - zmanjšanje centralnega simpatičnega tona;
• Zmanjšan periferni žilni tonus med blokado receptorjev alfa-1 ali sproščanjem dušikovega oksida (NO).

Beta-1 in beta-2-adrenoreceptorji v človeškem telesu

Iz tabele vidimo, da se beta-1-adrenoreceptorji večinoma najdejo v tkivih srčno-žilnega sistema ter skeletnih mišic in ledvic. To pomeni, da stimulativni hormoni povečujejo srčni utrip in moč.

Beta-blokatorji služijo kot zaščita pred aterosklerotično boleznijo srca, lajšanje bolečin in preprečevanje nadaljnjega razvoja bolezni. Kardioprotektivni učinek (zaščita srca) je povezan s sposobnostjo teh zdravil, da zmanjšajo regresijo levega prekata srca, da bi imeli antiaritmični učinek. Zmanjšujejo bolečine v srcu in zmanjšujejo pojavnost angine. Vendar pa beta-blokatorji niso najboljša izbira zdravil za zdravljenje hipertenzije, če bolnik nima nobenih pritožb zaradi bolečine v prsih in srčnih napadov.

Na žalost, sočasno z blokado beta-1-adrenergičnih receptorjev, tudi beta-2-adrenoreceptorji spadajo pod "porazdelitev" in jih ni treba blokirati. Zaradi tega obstajajo negativni stranski učinki zdravil. Beta blokatorji imajo resne stranske učinke in kontraindikacije. O njih podrobno spodaj v članku. Selektivnost beta-blokatorja je, koliko zdravilo lahko blokira beta-1-adrenergične receptorje, ne da bi vplivalo na beta-2-adrenergične receptorje. Če so druge stvari enake, višja je selektivnost, bolje je, ker je manj stranskih učinkov.

Razvrstitev

Beta blokatorji so razdeljeni na:

• selektivni (kardio-selektivni) in neselektivni;
• lipofilno in hidrofilno, t.j. topno v maščobah ali v vodi;
• Obstajajo zaviralci adrenergičnih receptorjev beta z in brez notranje simpatomimetične aktivnosti.

Vse te značilnosti bodo podrobneje obravnavane spodaj. Sedaj je najpomembnejše razumeti, da beta-blokatorji obstajajo že 3 generacije in da bo več koristi, če jih bomo zdravili s sodobno medicino in ne zastareli. Ker bo učinkovitost višja, in škodljivi stranski učinki - veliko manj.

Klasifikacija zaviralcev beta z generacijami (2008)

Beta-blokatorji tretje generacije imajo dodatne vazodilatacijske lastnosti, tj. Sposobnost sproščanja krvnih žil.

• Pri jemanju labetalola se ta učinek pojavi, ker zdravilo blokira ne samo beta-adrenergične receptorje, ampak tudi alfa-adrenergične receptorje.
• Nebivolol poveča sintezo dušikovega oksida (NO) - snovi, ki uravnava sproščanje žil.
• Karvedilol pa oboje.

Kaj so kardio selektivni beta blokatorji?

V tkivih človeškega telesa obstajajo receptorji, ki se odzivajo na hormone adrenalin in noradrenalin. Trenutno se razlikujejo alfa-1, alfa-2, beta-1 in beta-2 adrenoreceptorji. Nedavno so bili opisani tudi alfa-3 adrenoreceptorji.

Na kratko predstavite lokacijo in vrednost adrenoreceptorjev na naslednji način:

• alfa-1 - so lokalizirane v krvnih žilah, stimulacija povzroči njihov krč in zvišan krvni tlak.
• alfa-2 - so "negativna povratna zanka" za sistem regulacije tkivne aktivnosti. To pomeni, da njihova stimulacija vodi v znižanje krvnega tlaka.
• beta-1 - so lokalizirane v srcu, njihova stimulacija vodi do povečanja pogostosti in moči srčnih kontrakcij, prav tako poveča potrebo po kisiku v miokardu in poveča arterijski tlak. Tudi beta-1-adrenoreceptorji so obilno prisotni v ledvicah.
• beta-2 - lokaliziran v bronhih, stimulacija povzroči odstranitev bronhospazma. Ti receptorji se nahajajo na jetrnih celicah, učinek hormona na njih povzroči pretvorbo glikogena v glukozo in sproščanje glukoze v kri.

Kardioselektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta so v glavnem aktivni proti beta-1-adrenergičnim receptorjem, neselektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta pa enako zavirajo tako beta-1 kot tudi beta-2-adrenoreceptorje. V srčni mišici je razmerje beta-1 in beta-2-adrenergičnih receptorjev 4: 1, t.j. energijska stimulacija srca poteka večinoma preko beta-1 receptorjev. S povečanjem odmerka zaviralcev beta se njihova specifičnost zmanjša, nato pa selektivno zdravilo blokira oba receptorja.

Selektivni in neselektivni beta-blokatorji znižajo krvni tlak približno enako, kardio-selektivni beta-blokatorji pa imajo manj stranskih učinkov, lažje jih je uporabiti v primeru sočasnih bolezni. Zato je manj verjetno, da bodo selektivna zdravila povzročila učinke bronhospazma, saj njihova aktivnost ne bo vplivala na beta-2-adrenergične receptorje, ki se večinoma nahajajo v pljučih.

Kardio selektivnost zaviralcev beta: indeks blokiranja beta-1 in beta-2-adrenoreceptorjev

• Nebivolol (nebilet)

• Bisoprolol (Concor)

• Metoprolol

• Atenolol

• Propranolol (anaprilin)

Selektivni beta-blokatorji so šibkejši kot neselektivni, povečujejo periferni žilni upor, zato se pogosteje predpisujejo bolnikom s težavami s periferno cirkulacijo (na primer z intermitentno klavdikacijo). Upoštevajte, da je karvedilol (koriol), čeprav iz najnovejše generacije beta-blokatorjev, vendar ne kardioselektiven. Kljub temu pa ga aktivno uporabljajo kardiologi, rezultati pa so dobri. Karvedilol se redko predpisuje za zniževanje krvnega tlaka ali zdravljenje aritmij. Pogosteje se uporablja za zdravljenje srčnega popuščanja.

Kakšna je notranja simpatomimetična aktivnost zaviralcev beta?

Nekateri zaviralci adrenergičnih receptorjev beta ne blokirajo samo beta-adrenoreceptorje, temveč jih tudi stimulirajo. To imenujemo notranja simpatomimetična aktivnost nekaterih zaviralcev beta. Za zdravila, ki imajo notranjo simpatomimetično aktivnost, so značilne naslednje lastnosti:

• teh zaviralcev beta počasnejši srčni utrip v manjši meri
• bistveno ne zmanjšajo črpalne funkcije srca
• v manjši meri poveča celotno periferno žilno odpornost
• manj povzročajo aterosklerozo, ker nimajo pomembnega vpliva na raven holesterola v krvi

V tem članku lahko ugotovite, kateri beta-blokatorji imajo intrinzično simpatomimetično aktivnost in katera zdravila nimajo.

Če že dolgo uporabljate beta-adrenergične zaviralce z intrinzično simpatomimetično aktivnostjo, se pojavi kronična stimulacija beta-adrenergičnih receptorjev. To postopoma vodi do zmanjšanja njihove gostote v tkivih. Nato nenadna prekinitev zdravljenja ne povzroči odtegnitvenih simptomov. Na splošno je treba odmerek zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta zmanjšati postopoma: 2-krat na 2-3 dni v obdobju 10-14 dni. V nasprotnem primeru lahko pride do groznih simptomov odtegnitve: hipertenzivne krize, povečana pogostost kapi, tahikardija, miokardni infarkt ali nenadna smrt zaradi srčnega napada.

Študije so pokazale, da se zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, ki imajo notranjo simpatomimetično aktivnost, ne razlikujejo po učinkovitosti zniževanja krvnega tlaka zaradi zdravil, ki nimajo te aktivnosti. Toda v nekaterih primerih uporaba drog z notranjo simpatomimetično aktivnostjo preprečuje neželene stranske učinke. Bronhospazem v primeru obstrukcije različnih dihalnih poti in hladnih krčev pri aterosklerozi spodnjih okončin. V zadnjih letih (julij 2012) so zdravniki prišli do zaključka, da ne smemo pripisovati velikega pomena, ali ima zaviralec beta lastnost notranje simpatomimetične aktivnosti ali ne. Praksa je pokazala, da zdravila s to lastnostjo zmanjšajo pogostnost srčno-žilnih zapletov, ne več kot tisti, ki jih nimajo.

Lipofilni in hidrofilni beta-blokatorji

Lipofilni beta blokatorji so dobro topni v maščobah, hidrofilni pa v vodi. Lipofilna zdravila se med začetnim prehodom skozi jetra znatno obdelajo. Hidrofilni beta-blokatorji se ne presnavljajo v jetrih. Izločajo se predvsem v urinu, nespremenjene. Hidrofilni beta-blokatorji trajajo dlje, ker niso tako hitri kot lipofilni.

Lipofilni beta blokatorji bolje prodrejo v krvno-možgansko pregrado. To je fiziološka pregrada med cirkulacijskim sistemom in centralnim živčnim sistemom. Ščiti živčna tkiva od mikroorganizmov, ki krožijo v krvi, toksinov in "agentov" imunskega sistema, ki dojemajo možgansko tkivo kot tuje in ga napadajo. Skozi krvno-možgansko pregrado hranila vstopajo v možgane iz krvnih žil, odpadki živčnega tkiva pa se odstranijo.

Izkazalo se je, da lipofilni beta-blokatorji bolj učinkovito zmanjšujejo smrtnost bolnikov s koronarno srčno boleznijo. Hkrati povzročajo več stranskih učinkov osrednjega živčnega sistema:

• depresija;
• motnje spanja;
• glavoboli.

Uživanje hrane na praviloma ne vpliva na aktivnost beta-blokatorjev, ki so topni v maščobah. Priporočljivo je, da pred obrokom vzamete hidrofilne pripravke in pijete veliko vode.

Zdravilo bisoprolol je izjemno v tem, da ima sposobnost, da se raztopi tako v vodi kot v lipidih (maščobah). Če jetra ali ledvice delujejo slabo, sistem, ki je bolj zdrav, samodejno prevzame nalogo izločanja bisoprolola iz telesa.

Moderni beta blokatorji

Za zdravljenje srčnega popuščanja se priporočajo le naslednji zaviralci adrenergičnih receptorjev beta (junij 2012): t

• karvedilol (Coriol);
• bisoprolol (Concor, Biprol, Bisogamma);
• metoprolol sukcinat (Betalok LOK);
• Nebivolol (Nebilet, Binelol).

Drugi beta blokatorji se lahko uporabljajo za zdravljenje hipertenzije. Zdravnikom se svetuje, da bolnikom predpišejo drugo ali tretjo generacijo zdravil. Zgoraj v članku najdete tabelo, v kateri je napisano, kateri generaciji pripada vsak pripravek.

Sodobni beta blokatorji zmanjšujejo verjetnost, da bo bolnik umrl zaradi možganske kapi, predvsem pa zaradi srčnega napada. Hkrati pa študije iz leta 1998 sistematično kažejo, da propranolol (anaprilin) ​​ne le ne zmanjšuje, ampak celo povečuje stopnjo umrljivosti v primerjavi s placebom. Tudi nasprotujoči si dokazi o učinkovitosti atenolola. Na desetine člankov v medicinskih revijah trdi, da zmanjšuje verjetnost kardiovaskularnih "dogodkov" veliko manj kot drugi zaviralci beta in pogosteje povzroča neželene učinke.

Bolniki morajo razumeti, da vsi zaviralci beta znižajo krvni tlak približno enako. Nebivolol to morda počne nekoliko učinkoviteje kot vsi drugi, vendar ne veliko. Hkrati pa zelo različno zmanjšujejo verjetnost za razvoj bolezni srca in ožilja. Glavni cilj zdravljenja hipertenzije je ravno preprečiti njene zaplete. Predvideva se, da so moderni zaviralci beta učinkovitejši pri preprečevanju zapletov hipertenzije kot zdravil prejšnje generacije. Prav tako se bolje prenašajo, ker povzročajo manj stranskih učinkov.

Že v zgodnjih 2000-ih veliko bolnikov si ni moglo privoščiti, da bi se zdravili z visokokakovostnimi zdravili, ker so bile patentirane droge predrage. Zdaj pa lahko v lekarni kupite generična zdravila, ki so zelo dostopna in učinkovita. Zato finančno vprašanje ni več razlog za opustitev uporabe sodobnih zaviralcev beta. Glavna naloga je premagati nevednost in konzervativnost zdravnikov. Zdravniki, ki ne upoštevajo novic, pogosto predpisujejo starejša zdravila, ki so manj učinkovita in imajo izrazite stranske učinke.

Indikacije za imenovanje

Glavne indikacije za imenovanje zaviralcev beta v srčni praksi:

• arterijska hipertenzija, vključno s sekundarno (zaradi okvare ledvic, povečane funkcije ščitnice, nosečnosti in drugih vzrokov);
• srčno popuščanje;
• ishemična bolezen srca;
• aritmije (ekstrasistola, atrijska fibrilacija itd.);
• podaljšan QT sindrom.

Poleg tega so beta-blokatorji včasih predpisani za vegetativne krize, prolaps mitralne zaklopke, sindrom odtegnitve, hipertrofično kardiomiopatijo, migreno, aneurizmo aorte, Marfanov sindrom.

V letu 2011 so bili objavljeni rezultati študij žensk z rakom dojk, ki so jemali zaviralce beta. Izkazalo se je, da se med prejemanjem beta-blokatorjev pojavljajo manj pogosto metastaze. V ameriški študiji je 1400 žensk sodelovalo v kirurgiji za rak dojk in tečaje kemoterapije. Te ženske so jemale zaviralce beta zaradi kardiovaskularnih težav, ki so jih imeli poleg raka dojke. Po 3 letih je bilo 87% živih in brez rakavih "dogodkov".

Kontrolno skupino za primerjavo so sestavljali bolniki z rakom dojke iste starosti in z enakim odstotkom bolnikov s sladkorno boleznijo. Niso prejemali zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta, med njimi je bila stopnja preživetja 77%. Prezgodaj je, da bi lahko izvedli praktične zaključke, vendar pa bodo lahko zaviralci adrenergičnih receptorjev beta v 5-10 letih postali enostaven in poceni način za povečanje učinkovitosti zdravljenja raka dojke.

Uporaba zaviralcev beta za zdravljenje hipertenzije

Že v osemdesetih letih 20. stoletja so študije pokazale, da zaviralci adrenergičnih receptorjev beta pri srednjih letih bistveno zmanjšajo tveganje za razvoj miokardnega infarkta ali kapi. Pri starejših bolnikih brez očitnih simptomov koronarne srčne bolezni so prednostni diuretiki. Če pa ima starejša oseba posebne indikacije (srčno popuščanje, ishemična bolezen srca, miokardni infarkt), mu lahko predpiše zdravilo za hipertenzijo iz razreda zaviralcev beta, kar bo verjetno podaljšalo njegovo življenje. Preberite več o članku »Katera zdravila za hipertenzijo so predpisana starejšim bolnikom«.

Nič več zadihanosti, glavobolov, pritiskov in drugih simptomov HIPERTENSION! Naši bralci za obdelavo pritiska že uporabljajo to metodo.

Beta-blokatorji znižujejo krvni tlak, na splošno, nič slabši od zdravil iz drugih razredov. Zlasti priporočljivo je, da se predpišejo za zdravljenje hipertenzije v naslednjih primerih:

• Sočasna ishemična bolezen srca
• Tahikardija
• Srčno popuščanje
• Hipertireoidizem - hipertiroidizem.
• Migrena
• Glavkom
• Hipertenzija pred ali po operaciji

Beta blokatorji, priporočeni za zdravljenje hipertenzije (2005)

Kardio selektivno

1. Beta blokatorji brez notranje simpatomimetične aktivnosti

• Atenolol (vprašljiva učinkovitost)

• Betaksolol

• Bisoprolol

• Metoprolol

• Nebivolol

2. Zaviralci beta z intrinzično simpatomimetično aktivnostjo

• Acebutalol

Ni biološko selektivno

1. Beta blokatorji brez notranje simpatomimetične aktivnosti

• Nadolol

• Propranolol (zastarel, ni priporočljivo)

• Timolol

2. Zaviralci beta z intrinzično simpatomimetično aktivnostjo

• Penbutolol

• Pindolol

3. Beta blokatorji z aktivnostjo blokiranja alfa

• Karvedilol

• Labetalol

Ali so ta zdravila primerna za sladkorno bolezen?

Zdravljenje z "dobrimi starimi" zaviralci beta (propranolol, atenolol) lahko poslabša občutljivost tkiv na učinke insulina, tj. Poveča odpornost na insulin. Če je bolnik nagnjen k temu, se njegove možnosti, da bo zbolel za sladkorno boleznijo, povečajo. Če je bolnik že razvil sladkorno bolezen, se bo njen potek poslabšal. Hkrati se z uporabo kardioselektivnih zaviralcev beta v manjši meri poslabša inzulinska občutljivost tkiv. In če dodelite moderne beta-blokatorje, ki sproščajo krvne žile, praviloma v zmernih odmerkih ne motijo ​​presnove ogljikovih hidratov in ne poslabšajo poteka sladkorne bolezni.

V Kijevskem inštitutu za kardiologijo, poimenovanem po Strazheskem leta 2005, so proučevali učinke zaviralcev beta na bolnike s presnovnim sindromom in inzulinsko rezistenco. Izkazalo se je, da karvedilol, bisoprolol in nebivolol ne le ne poslabšajo, ampak celo povečajo občutljivost tkiva na delovanje insulina. Hkrati je atenolol bistveno poslabšal odpornost proti insulinu. V študiji iz leta 2010 je bilo dokazano, da karvedilol ni zmanjšal občutljivosti vaskularnega inzulina, metoprolol pa ga je poslabšal.

Pod vplivom jemanja beta blokatorjev pri bolnikih se lahko telesna masa poveča. Razlog za to je povečana odpornost na insulin, pa tudi zaradi drugih razlogov. Zaviralci beta zmanjšajo intenzivnost presnove in preprečijo razgradnjo maščobnega tkiva (zavirajo lipolizo). V tem smislu atenolol in metoprolol tartrat niso dobro delovali. Istočasno, glede na rezultate raziskav, karvedilol, nebivolol in labetalol niso bili povezani s pomembnim povečanjem telesne teže pri bolnikih.

Jemanje zaviralcev beta lahko vpliva na izločanje insulina preko celic beta trebušne slinavke. Ta zdravila lahko zavirajo prvo fazo izločanja insulina. Zato je glavno orodje za normalizacijo krvnega sladkorja druga faza sproščanja insulina s trebušno slinavko.

Učinki zaviralcev beta na presnovo glukoze in lipidov

Opomba k tabeli. Še enkrat je treba poudariti, da je pri sodobnih zaviralcih beta negativni učinek na presnovo glukoze in lipidov minimalen.

Pri sladkorni bolezni, odvisni od insulina, je pomembna težava, da lahko vsi zaviralci adrenergičnih receptorjev beta zapolnijo simptome bližajoče se hipoglikemije - tahikardijo, živčnost in tresenje (tremor). To je povečalo potenje. Tudi diabetiki, ki dobijo zaviralce beta, težko pridejo iz hipoglikemičnega stanja. Ker so glavni mehanizmi za zvišanje ravni glukoze v krvi - izločanje glukagona, glukogenoliza in glukoneogeneza - blokirani. Hkrati je pri sladkorni bolezni tipa 2 hipoglikemija le redko tako resen problem, da zavrne zdravljenje z zaviralci beta zaradi tega.

Menijo, da je v prisotnosti indikacij (srčno popuščanje, aritmija in zlasti miokardni infarkt) uporaba sodobnih zaviralcev beta pri bolnikih s sladkorno boleznijo ustrezna. V študiji iz leta 2003 so bili beta-blokatorji predpisani bolnikom s srčnim popuščanjem, ki so imeli sladkorno bolezen. Primerjalna skupina - bolniki s srčnim popuščanjem brez sladkorne bolezni. V prvi skupini se je umrljivost zmanjšala za 16%, v drugi za 28%.

Diabetikom priporočamo, da predpišejo metoprolol sukcinat, bisoprolol, karvedilol, nebivolol - zaviralce beta z dokazano učinkovitostjo. Če bolnik nima sladkorne bolezni, vendar obstaja povečano tveganje za njegov razvoj, je priporočljivo predpisati le selektivne zaviralce beta in jih ne uporabljati v kombinaciji z diuretiki (diuretiki). Priporočljivo je, da uporabite zdravila, ki ne blokirajo samo beta-adrenoreceptorjev, temveč imajo tudi lastnosti za sprostitev krvnih žil.

Kontraindikacije in neželeni učinki

Preberite več v članku »Neželeni učinki zaviralcev beta«. Ugotovite, kaj so kontraindikacije za njihov namen. Nekatere klinične situacije niso absolutne kontraindikacije za zdravljenje z zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, vendar je potrebna večja previdnost. Podrobnosti boste našli v članku, povezava do katere je navedena zgoraj.

Povečano tveganje impotence

Erektilna disfunkcija (popolna ali delna impotenca pri moških) je tisto, kar najbolj zavirajo beta-blokatorji. Menijo, da so beta-blokatorji in diuretiki skupina zdravil za hipertenzijo, ki najpogosteje povzročajo poslabšanje moške moči. Dejstvo je, da vse ni tako preprosto. Študije prepričljivo dokazujejo, da novi moderni zaviralci beta ne vplivajo na učinkovitost. Celoten seznam teh zdravil, primernih za moške, najdete v članku »Hipertenzija in impotenca«. Čeprav beta-blokatorji stare generacije (ne kardio-selektivni) lahko dejansko poslabšajo moč. Ker poslabšujejo polnjenje penisa in po možnosti vplivajo na proces tvorbe spolnih hormonov. Kljub temu moderni beta-blokatorji pomagajo moškim prevzeti nadzor nad hipertenzijo in srčnimi težavami ter hkrati ohraniti moč.

Leta 2003 so bili objavljeni rezultati študije o pojavnosti erektilne disfunkcije z zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, odvisno od ozaveščenosti bolnikov. Sprva so bili moški razdeljeni v 3 skupine. Vsi so vzeli beta blokator. Toda prva skupina ni vedela, kakšno zdravilo so jim dali. Moški v drugi skupini so vedeli ime zdravila. Bolniki iz tretje skupine zdravnikov niso le povedali, kateri beta-blokator so jim bili predpisani, temveč so tudi obvestili, da je slabitev moči pogost neželeni učinek.

V tretji skupini je bila pogostnost erektilne disfunkcije največja, kar 30%. Manj je bilo informacij, ki jih je bolnik prejel, manj je bila pogostnost slabljenja moči.

Nato je izvedel drugo fazo študije. Vključevali so moške, ki so se pritoževali zaradi erektilne disfunkcije zaradi jemanja zaviralca beta. Vsi so dobili še eno tableto in povedali, da bo izboljšala njihovo moč. Skoraj vsi udeleženci so opazili izboljšanje erekcije, čeprav je le polovica od njih dobila pravi silendafil (Viagra), v drugi polovici pa placebo. Rezultati te študije prepričljivo dokazujejo, da so razlogi za slabitev moči pri jemanju zaviralcev beta pretežno psihološki.

V zaključku razdelka »Beta-blokatorji in povečano tveganje za impotenco« bi ponovno rad pozval moške, da preučijo članek »Hipertenzija in impotenca«. Vsebuje seznam sodobnih zaviralcev beta in drugih zdravil za hipertenzijo, ki ne poslabšujejo jakosti in ga morda celo izboljšajo. Po tem boste precej tišji, kot vam je predpisal zdravnik, da jemljete zdravila pod pritiskom. Neumno je zavrniti zdravljenje z zaviralci beta ali drugimi tabletami za hipertenzijo zaradi strahu pred poslabšanjem moči.

Zakaj zdravniki včasih neradi napišejo blokatorje beta

Do zadnjih let so zdravniki večini bolnikov, ki so potrebovali zdravljenje zaradi visokega krvnega tlaka in preprečevanja kardiovaskularnih zapletov, aktivno predpisovali zaviralce beta. Beta-blokatorji skupaj z diuretiki (diuretiki) se imenujejo tako imenovani stari ali tradicionalni zdravili za hipertenzijo. To pomeni, da se primerjajo z učinkovitostjo novih tablet, ki zmanjšujejo pritisk, ki se nenehno razvijajo in vstopajo na farmacevtski trg. Najprej se primerjajo zaviralci ACE in blokatorji receptorjev angiotenzina II z zaviralci adrenergičnih receptorjev beta.

Po letu 2008 so bile objavljene publikacije, da beta-blokatorji ne smejo biti prva izbira zdravil za zdravljenje bolnikov s hipertenzijo. Preučili bomo argumente, ki so podani v tem primeru. Bolniki lahko preučijo ta material, vendar se morajo zavedati, da je končna odločitev o izbiri zdravila prepuščena zdravniku. Če ne zaupate svojemu zdravniku - poiščite drugega. Poskusite se posvetovati z najbolj izkušenim zdravnikom, ker je od tega odvisno vaše življenje.

Torej nasprotniki široke terapevtske uporabe zaviralcev beta trdijo, da:

1. Ta zdravila so slabša od drugih zdravil za hipertenzijo, zmanjšujejo verjetnost kardiovaskularnih zapletov.
2. Menijo, da beta-blokatorji ne vplivajo na togost arterij, t.j. ne suspendirajo in poleg tega ne spremenijo razvoja ateroskleroze.
3. Ta zdravila so slabo zaščiteni ciljni organi pred poškodbami, ki povzročajo zvišanje krvnega tlaka.

Obstajajo tudi pomisleki, da je pod vplivom zaviralcev receptorjev beta moten presnova ogljikovih hidratov in maščob. Posledično se poveča verjetnost za razvoj sladkorne bolezni tipa 2, če pa sladkorna bolezen že obstaja, se njen potek poslabša. In da zaviralci adrenergičnih receptorjev beta povzročajo neželene učinke, ki zmanjšujejo kakovost življenja bolnikov. To se nanaša predvsem na oslabitev spolne moči pri moških. Teme »Beta-blokatorji in sladkorna bolezen« in »Povečano tveganje impotence« smo podrobneje razpravljali v ustreznih poglavjih tega članka.

Opravljene so bile študije, ki so pokazale, da so zaviralci adrenergičnih receptorjev beta slabši od drugih zdravil za hipertenzijo, kar zmanjšuje verjetnost kardiovaskularnih zapletov. Ustrezne publikacije v medicinskih revijah so se začele pojavljati po letu 1998. Hkrati pa obstajajo dokazi o še bolj zanesljivih študijah, ki so dobile nasprotne rezultate. Potrjujejo, da imajo vsi glavni razredi zdravil, ki znižujejo krvni tlak, enako učinkovitost. Danes je splošno sprejeto mnenje, da so beta blokatorji zelo učinkoviti po miokardnem infarktu, da se zmanjša tveganje za ponovno infarkt. In o imenovanju beta-blokatorjev pri hipertenziji za preprečevanje kardiovaskularnih zapletov - vsak zdravnik naredi svoje mnenje na podlagi rezultatov svojega praktičnega dela.

Če ima bolnik hudo aterosklerozo ali visoko tveganje za aterosklerozo (glejte, katere teste morate opraviti, da bi ugotovili), mora zdravnik paziti na moderne zaviralce beta, ki imajo vazodilatacijske lastnosti, tj. To so posode, ki so eden najpomembnejših ciljnih organov, ki vplivajo na hipertenzijo. Med ljudmi, ki umrejo zaradi bolezni srca in ožilja, v 90% primerov pride do smrti žilne poškodbe, srce pa ostaja popolnoma zdravo.

Kateri indikator označuje stopnjo in hitrost ateroskleroze? To je povečanje debeline kompleksa karotidnih intimnih medijev (TIM). Redno merjenje te vrednosti z ultrazvokom se uporablja za diagnosticiranje žilnih lezij kot posledica ateroskleroze in zaradi hipertenzije. S starostjo se debelina notranje in srednje lupine arterij poveča, kar je eden od markerjev človeškega staranja. Ta proces je pod vplivom arterijske hipertenzije veliko hitrejši. Toda pod delovanjem zdravil, ki znižujejo pritisk, se lahko upočasni in celo obrne. V letu 2005 smo izvedli majhno študijo o vplivu beta-blokatorjev na napredovanje ateroskleroze. Udeležilo se ga je 128 bolnikov. Po 12 mesecih jemanja zdravila so pri 48% bolnikov, zdravljenih s karvedilolom, opažali zmanjšanje debeline kompleksa intima-medijev in 18% tistih, ki so prejemali metoprolol. Domneva se, da lahko karvedilol stabilizira aterosklerotične plake zaradi svojih antioksidativnih in protivnetnih učinkov.

Značilnosti imenovanja beta-blokatorjev za starejše

Zdravniki se pogosto bojijo imenovanja zaviralcev beta za starejše ljudi. Ker ta »težka« kategorija bolnikov poleg težav s srcem in krvnim tlakom pogosto spremlja tudi druge bolezni. Beta blokatorji lahko poslabšajo njihov potek. Zgoraj smo razpravljali o tem, kako zdravila za blokiranje beta vplivajo na sladkorno bolezen. Priporočamo tudi poseben članek »Neželeni učinki in kontraindikacije za zaviralce beta«. Praktična situacija je taka, da je verjetnost, da se zaviralci adrenergičnih

S prihodom modernih zaviralcev beta so postali neželeni učinki, ki so jih povzročili, veliko manj pogosti. Zato zdaj „uradna“ priporočila kažejo, da se lahko zaviralci adrenergičnih receptorjev beta pogosteje dajejo starejšim bolnikom. Študije v letih 2001 in 2004 so pokazale, da bisoprolol in metoprolol sukcinat enako zmanjšujeta smrtnost pri mladih in starejših bolnikih s srčnim popuščanjem. V letu 2006 je bila izvedena študija karvedilole, ki je potrdila njeno visoko učinkovitost pri srčnem popuščanju in dobro prenašanju pri starejših bolnikih.

Torej, če obstajajo dokazi, se lahko zaviralci adrenergičnih receptorjev beta in morajo dati starejšim bolnikom. V tem primeru je zdravilo priporočljivo začeti z majhnimi odmerki. Če je mogoče, je zdravljenje starejših bolnikov zaželeno nadaljevati z majhnimi odmerki zaviralcev beta. Če je treba povečati odmerek, je treba to storiti počasi in previdno. Vaši pozornosti priporočamo članke "Zdravljenje hipertenzije pri starejših" in "Katera zdravila za hipertenzijo so predpisana starejšim bolnikom."

Ali lahko hipertenzijo med nosečnostjo zdravimo z zaviralci adrenergičnih receptorjev beta?

Za zdravljenje hipertenzije pri nosečnicah zdravniki skrbno in le v hudih primerih uporabljajo atenolol in metoprolol. Menijo, da so varnejši za nerojenega otroka kot drugi zaviralci beta. Preberite več o članku "Zdravljenje hipertenzije pri nosečnicah".

Kaj je najboljši beta blokator

Obstaja veliko zdravil iz skupine beta-blokatorjev. Zdi se, da vsak proizvajalec zdravil proizvaja lastne tablete. Zaradi tega je težko izbrati pravo zdravilo, vsi beta-blokatorji imajo približno enak učinek na zniževanje krvnega tlaka, vendar se bistveno razlikujejo po sposobnosti podaljšanja življenja bolnikov in resnosti neželenih učinkov.

Kateri beta blokator imenuje - vedno izberite zdravnika! Če bolnik ne zaupa svojemu zdravniku, se mora posvetovati z drugim strokovnjakom. Vsekakor ne priporočamo samo-zdravljenja z zaviralci beta. Ponovno preberite članek »Neželeni učinki zaviralcev beta« - in se prepričajte, da to niso neškodljive tablete, zato lahko samozdravljenje povzroči veliko škode. Poskrbite za najboljšega zdravnika. To je najpomembnejša stvar, ki jo lahko naredite, da podaljšate življenje.

Naslednja razmišljanja vam bodo pomagala pri izbiri zdravila z zdravnikom (.):

• Za bolnike s sočasnimi težavami z ledvicami so prednostni lipofilni beta blokatorji.
• Če ima bolnik jetrno bolezen, bo zdravnik v takem primeru najverjetneje predpisal hidrofilni zaviralec beta. V navodilih navedite, kako zdravilo, ki ga boste vzeli (predpisano bolniku), odstranimo iz telesa.
• Starejši beta blokatorji pogosto poslabšajo moč pri moških, vendar sodobna zdravila nimajo tega neprijetnega stranskega učinka. V. članek »Hipertenzija in impotenca« boste izvedeli vse potrebne podrobnosti.
• Obstajajo zdravila, ki delujejo hitro, vendar ne za dolgo. Uporabljajo se pri hipertenzivnih krizah (labetalol intravensko). Večina beta blokatorjev ne začne učinkovati takoj, vendar zmanjšujejo pritisk dolgo in bolj gladko.
• Pomembno je, kolikokrat na dan morate vzeti eno ali drugo zdravilo. Manjši, bolj primeren za pacienta in manj verjetno, da bo vržal zdravljenje.
• Bolje je, da se imenuje nova generacija zaviralcev beta. So dražje, vendar imajo pomembne prednosti. Dovolj je, da jih vzamemo enkrat na dan, da povzročajo minimalne stranske učinke, da jih bolniki dobro prenašajo, ne poslabšajo presnove glukoze in ravni lipidov v krvi, kot tudi moč pri moških.

Zdravniki, ki še naprej predpisujejo beta-blokator propranolol (anaprilin), si zaslužijo obsodbo. To je zastarela droga. Dokazano je, da propranolol (anaprilin) ​​ne le ne zmanjšuje, ampak celo povečuje smrtnost bolnikov. Prav tako je sporno vprašanje, ali je treba nadaljevati z uporabo atenolola. Leta 2004 je prestižna britanska medicinska revija Lancet objavila članek »Atenolol v hipertenziji: ali je to pametna izbira?«. Rekel je, da predpisovanje atenolola ni primerno zdravilo za zdravljenje hipertenzije. Ker zmanjšuje tveganje za kardiovaskularne zaplete, je pa slabši od drugih zaviralcev beta, kot tudi zdravil, ki so „za pritisk“ drugih skupin.

Zgoraj v tem članku lahko ugotovite, katere posebne beta-blokatorje priporočamo:

• za zdravljenje srčnega popuščanja in zmanjšanje tveganja nenadne smrti zaradi srčnega napada;
• moških, ki želijo znižati krvni tlak, vendar se bojijo poslabšanja moči;
• diabetiki in pri povečanem tveganju za diabetes;

Še enkrat spomnimo, da končno odločitev, ki jo je treba določiti za beta-blokator, opravi le zdravnik. Ne zdravite se sami! Omeniti moramo tudi finančno stran tega vprašanja. Veliko farmacevtskih podjetij proizvaja blokatorje beta. Tekmujejo drug z drugim, zato so cene teh zdravil precej dostopne. Zdravljenje z modernim beta-blokatorjem bo verjetno stalo bolnika ne več kot 8-10 dolarjev na mesec. Tako cena zdravila ni več razlog za uporabo zastarelega beta-blokatorja.

Beta-blokatorji so pogosto predpisani tudi, če z diuretiki (diuretiki) ni mogoče normalizirati pritiska. Zdravljenje hipertenzije je treba začeti s pomočjo teh zdravil z majhnimi odmerki, postopoma povečevati odmerek, dokler krvni tlak ne pade na želeno raven. To imenujemo "titriranje" odmerka. Upoštevajte tudi možnost zdravljenja z zaviralci adrenergičnih receptorjev beta v kombinaciji z zdravili za hipertenzijo drugih razredov, glejte članek „Kombinirano zdravljenje hipertenzije“ za več podrobnosti.

Beta blokatorji so zdravila, ki blokirajo naravne procese v telesu. Še posebej stimulacija srčne mišice z adrenalinom in drugimi pospešujočimi hormoni. Dokazano je, da lahko ta zdravila v mnogih primerih podaljšajo življenje bolnika za več let. Vendar ne vplivajo na vzroke za hipertenzijo in bolezni srca in ožilja. Priporočamo vašo pozornost članku "Učinkovito zdravljenje hipertenzije brez zdravil". Pomanjkanje magnezija v telesu je eden najpogostejših vzrokov za hipertenzijo, srčne aritmije in žilne blokade s krvnimi strdki. Priporočamo magnezijeve tablete, ki jih lahko kupite v lekarni. Odpravijo pomanjkanje magnezija in za razliko od »kemičnih« zdravil resnično pomagajo znižati krvni tlak in izboljšati delovanje srca.

Pri hipertenziji je ekstrakt gloga po magneziju na drugem mestu, sledi mu aminokislina tavrin in dobro staro ribje olje. To so naravne snovi, ki so naravno prisotne v telesu. Zato boste izkusili "stranske učinke" zdravljenja hipertenzije brez zdravil in vsi bodo koristni. Vaš spanec se bo izboljšal, vaš živčni sistem bo bolj umirjen, oteklina izgine, pri ženskah pa bodo simptomi PMS postali veliko lažji.

Za težave s srcem koencim Q10 prihaja iz magnezija. To je snov, ki je prisotna v vsaki celici našega telesa. Koencim Q10 sodeluje pri reakcijah pridobivanja energije. V tkivih srčne mišice je njegova koncentracija dvakrat višja od povprečja. To je fenomenalno uporabno orodje za vse težave s srcem. Kolikor jemanje koencima Q10 pomaga bolnikom, da se izognejo presaditvi srca in brez njega normalno živijo. Uradna medicina je končno priznala koencim Q10 kot zdravilo za bolezni srca in ožilja. Zdravila Kudesang in Valeokor-Q10 se registrirajo in prodajajo v lekarnah. To je mogoče storiti že pred 30 leti, ker so progresivni kardiologi bolnikom od sedemdesetih let naprej predpisovali zdravilo Q10. Še posebej želim omeniti, da koencim Q10 izboljša preživetje bolnikov po srčnem napadu, to je v enakih situacijah, ko so pogosto predpisani beta-blokatorji.

Priporočamo, da bolniki začnejo jemati beta-blokator, ki ga bo predpisal zdravnik, skupaj z naravnimi zdravili za hipertenzijo in bolezni srca in ožilja. Na začetku zdravljenja ne poskušajte nadomestiti zaviralca beta z vsemi »priljubljenimi« metodami zdravljenja! Morda imate visoko tveganje za prvi ali ponavljajoči se srčni napad. V takšnih razmerah zdravilo resnično prihrani od nenadne smrti zaradi srčnega napada. Kasneje, po nekaj tednih, ko se počutite bolje, lahko previdno zmanjšate odmerek zdravila. To je treba opraviti pod nadzorom zdravnika. Končni cilj je, da namesto "kemičnih" tablet ostanejo popolnoma naravni dodatki. Tisoče ljudi je to lahko storilo s pomočjo materialov naše spletne strani in zelo so zadovoljni z rezultati takšnega zdravljenja. Zdaj je na vrsti.

Članki medicinske revije o zdravljenju hipertenzije in bolezni srca in ožilja s koencimom Q10 in magnezijem